Абикса

Препарат Абикса. Lundbeck (Лундбек) Дания

0


Производитель: Lundbeck (Лундбек) Дания

Код АТС: N06DX01

МНН: Memantine

Фарм группа: Психоаналептики

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Деменция. Болезнь Альцгеймера.




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг мемантина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристалическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид колоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов. Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика. Абсорбция Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) - от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.

Распределение. Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равен 0,52. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участии цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.

Выведение. Мемантин выводится моноекспоненциальним образом с промежутком Т1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl tot) равен 170 мл / мин / 1,7З м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате глубоких изменений диеты, например изменения богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетический связь. При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине Кi (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.


Показания к применению:

Деменция, болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм.


Способ применения и дозы:

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и лечения деменции, болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Диагноз устанавливается согласно действующим рекомендациям.

Взрослые. Лечение следует начинать с назначения дозы 5 мг в сутки (половина таблетки утром) в течение 1 недели. Далее рекомендуется назначение дозы 10 мг в сутки (по половине таблетки 2 раза в сутки) в течение 2-й недели и 15 мг / сут (1 таблетка утром и половина таблетки в послеобеденное время) на 3-ю неделю. Начиная с 4-й недели лечения можно проводить с использованием рекомендованной поддерживающей дозы 20 мг в сутки (по 1 таблетке 2 раза в сутки), максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозировки на 5 мг в неделю в течение первых трех недель.

Таблетки можно принимать вместе с пищей или независимо от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста. На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки (10 мг дважды в сутки), как указано выше.

Нарушение функции почек. У пациентов с нормальной функцией почек или же с ее нарушением легкой степени тяжести (уровень креатинина в плазме крови до130 ммоль/л) снижение дозы препарата не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 40-60 мл/мин/ 1,73м2) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. В отношении пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек данные отсутствуют.

Безопасность и эффективность применения мемантина для лечения детей и подростков не установлена.

Данных по применению мемантина для лечения пациентов с нарушением функции печени нет.

Из-за отсутствия данных относительно пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/мин/ 1,73м2) терапия в таких случаях не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают глубокие изменения диеты, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или же интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.

В рамках большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, которые страдали декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III - IV степени согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из числа участников. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а за пациентами с такими заболеваниями необходим тщательный надзор.




Особенности применения:

Беременность и лактация. Беременность. Данных о влиянии мемантина во время беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровнях воздействия идентичных или несколько больших концентраций по сравнению с таковыми у человека. Потенциальный риск у человека неизвестен. Мемантин не следует применять при беременности за исключением случаев, оговоренных четкой и явной необходимостью.

Лактация. Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина с грудным молоком, что однако может иметь место, учитывая липофильность субстанции. Женщинам, применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами. Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение возможности управлять автомобилем и нарушение способности работать с механизмами. Более того, мемантин способен изменять реакцию человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.


Побочные действия:

Во время клинических исследований при среднетяжелой - тяжелой деменции общая частота неблагоприятных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а собственно негативные явления обычно характеризовались от легкой до средней степени тяжести.

Общие данные о наиболее частых (> 4% для мемантина) побочных эффектах (независимо от причинной связи), которые наблюдались в популяциях исследуемых пациентов со среднетяжелой и тяжелой деменцией, приведены в таблице.

Применяемый термин по классификации WHO ART – терминологией побочных реакций ВОЗ Мемантин n=299 Плацебо n=288
Беспокойство 27 (9,0%) 50 (17,4%)
Случайное членовредительство 20 (6,7%) 20 (6,9%)
Недержание мочи 17 (5,7%) 21 (7,3%)
Диарея 16 (5,4%) 14 (4,9%)
Бессонница 16 (5,4%) 14 (4,9%)
Головокружение 15 (5,0%) 8 (2,8%)
Головная боль 15 (5,0%) 9 (3,1%)
Галлюцинации 15 (5,0%) 6 (2,1%)
Падение 14 (4,7%) 14 (4,9%)
Запор 12 (4,0%) 13 (4,5%)
Кашель 12 (4,0%) 17 (5,9%)

 

Частые неблагоприятные реакции (1-10% и более частые по сравнению с плацебо) для пациентов, принимающих мемантин и плацебо, были представлены: галлюцинациями (2 против 0,7%), спутанностью сознания (1,3 против 0,3%), головокружением (1,7 против 1,0%), головной болью (1,7 против 1,4%) и ощущением усталости (1,0 против 0,3%).

 

Нечастыми неблагоприятными реакциями (0,1-1% и более частые сравнению с плацебо) были беспокойство, усиление мышечного тонуса, рвота, цистит и повышение либидо.

 


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Следует избегать одновременного применения N-метил-D-аспартат (NMDA)-антагонистов (амантадин, кетамин или декстрометорфан). Указанные соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с ЦНС, например, риск фармакотоксического психоза) могут быть более частыми или более выраженными. Есть опубликованные данные о случаях возможного риска при совместном применении мемантина и фенитоина.

Учитывая механизм действия, при одновременном применении NMDA-антагонистов возможно усиление эффектов препаратов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств. Возможно снижение выраженности эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических препаратов, дантролена и баклофена может изменять эффекты, которые могут обусловить необходимость коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обуславливая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме.

При совместном назначении мемантина с гидрохлортиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови.


Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.


Передозировка:

Симптомы передозировки: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение симптоматическое.


Условия хранения:

Срок годности - 4 года. Специальных условий хранения нет. Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 14 таблеток у блистерах, по 2 или 4 блистера у картонной упаковке.

Опубликовано: 13 дек 2015


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Адмента 5 (10). Lundbeck (Лундбек) Дания

Адмента 5 (10)

Средства, которые применяются при деменции.

0





  • Сайт детского здоровья