Ацетилцистеин

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 200 мг  ацетилцистеина (N-ацетил-L-цистеина).

Ввспомогательные вещества: вкусоароматическая добавка «Ароматик» лимон, аспартам, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОCl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.

Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Биодоступность - 10%. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 50%. Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого прохождения» через печень - дезацетилирование с образованием цистеина). Период полувывеления около 1 ч, при печеночной недостаточности увеличивается до 8 ч.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

Показания к применению:

- заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, эмфизема легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой);

- катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета);

- муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);

- удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. Содержимое пакета растворяют в 100 мл (1/2 стакана) теплой питьевой воды, хорошо размешивают и выпивают сразу после приготовления.

Взрослым - 1 пакет (200 мг ацетилцистеина) 2-3 раза в сутки, детям 2-14 лет - 1 пакет (200 мг ацетилцистеина) 2 раза в сутки.

При хронических заболеваниях: взрослым - 2-3 пакета (400-600 мг/сут ацетилцистеина) в 1-2 приема; детям 2-14 лет - 1/2 пакета (100 мг ацетилцистеина) 3 раза в день.

При муковисцидозе - детям в возрасте 2-6 лет - 1/2 пакета (100 мг ацетилцистеина) 4 раза в сутки, старше 6 лет - 1 пакет (200 мг ацетилцистеина) 3 раза в сутки.

Курс лечения при острых неосложненных заболеваниях составляет 5-7 дней. Лечение хронических заболеваний проводят длительное время или курсами по несколько месяцев.

Особенности применения:

Не смешивать препарат с другими лекарственными средствами. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом), кислородом, легкоокисляющимися веществами.

Меры предосторожности. Следует применять с осторожностью у лиц, склонных к бронхоспазму (при наступлении явлений бронхоспазма назначают бронхорасширяющие средства). У больных с бронхообструктивным синдромом необходимо сочетать с бронхолитиками. При  использовании ацетилцистеина у больных с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, стоматит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).

Прочие: редко - сонливость, лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ацетилцистеин повышает (взаимно) эффект бронхолитиков. Ацетилцистеин фармацевтически несовместим с антибиотиками (цефалоспоринами, пенициллинами, эритромицином, тетрациклинами), протеолитическими ферментами. Он уменьшает их всасывание, поэтому их следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема ацетилцистеина.

Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и протеолитических ферментов может вызвать инактивацию препарата. Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Усиливает сосудорасширяющее действие нитроглицерина.

Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ацетилцистеину, детский возраст до 2 лет, беременность, период лактации.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия (содержит аспартам), бронхиальная астма (риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипотензия.

Передозировка:

Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.

Лечение: при появлении выраженных симптомов передозировки обратиться к врачу.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

По 3 г (0,2 г ацетилцистеина) в пакеты. По 10 или 20 пакетов в упаковку №10 и №20.

Опубликовано: 07 июл 2015