Производитель: Sandoz Gmbh (Сандоз Гмбх) Германия
Код АТС: C08CA01
МНН: Amlodipine
Фарм группа: Блокаторы кальциевых каналов
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Стенокардия Принцметала. Стабильная стенокардия. Ишемическая болезнь сердца. Артериальная гипертензия.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: amlodipine.
1 таблетка содержит амлодипина 5 мг или 10 мг в форме амлодипина бесилат;
вспомогательные вещества: натрия крахмала (тип А), кальция гидро фосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Амлодипин - антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), который блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Природа антиангинального эффекта амлодипина изучена еще недостаточно, однако можно утверждать, что препарат уменьшает общие ишемические расстройства в такие два способа:
- Расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (пост нагрузки). Поскольку ЧСС практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
- Расширению главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принц металла или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.
У больных артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.
У больных стенокардией амлодипин способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и время депрессии сегмента ST на 1 мм при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина.
Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных с сердечной недостаточностью II-III функционального класса (по классификации NYHA) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 - 12 часов. Абсолютная биодоступность достигает 64 - 80%. Объем распределения составляет приблизительно 20 л / кг. С белками плазмы крови связывается приблизительно 97,5% амлодипина. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35 - 50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 7 - 8 дней регулярного применения.
Амлодипин экстенсивно трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой 10% дозы - в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов.
У пациентов пожилого возраста и больных с застойной сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и периода полувыведения препарата.
Показания к применению:
Эссенциальная артериальная гипертензия. Хронические формы ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, в том числе стенокардия Принц металла).
Способ применения и дозы:
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно увеличить до максимальной, равной 10 мг. При ишемической болезни сердца рекомендуемая доза амлодипина составляет 5 - 10 мг 1 раз в сутки.
Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией.
Особенности применения:
Применение для лечения больных с сердечной недостаточностью . При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III-IV вв. (По классификации NYHA) был отмечен рост частоты случаев развития отека легких.
Применение у больных с нарушением функции печени.
Период полувыведения амлодипина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно коррекции доз препарата пока не разработаны. По этой причине применять препарат у таких больных следует с осторожностью.
Применение для лечения больных с почечной недостаточностью .
Для лечения таких больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам, которые находятся на гемодиализе.
Применение у пожилых больных .
Рекомендуется назначать препарат в обычных дозах, при повышении дозы следует соблюдать осторожность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
До выяснения индивидуальной реакции на препарат рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки голеней (не связанные с задержкой в организме жидкости, имеют доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются / исчезают после коррекции дозы амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, головная боль , головокружение, артериальная гипотензия. Как и при приеме других антагонистов кальция, описаны единичные побочные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.
Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, боль в животе, редко - диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен, очень редко - повышение уровня печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, утомляемость, нарушение сна (сонливость), редко - парестезии, бессонница, депрессия, нарушение зрения (включая диплопии), конъюнктивит, звон в ушах, очень редко - тремор, периферическая нейропатия .
Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, в единичных случаях - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное повышение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Кожа: сыпь, аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко - системные реакции, дерматит, алопеция, изменение окраски кожи .
Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгия, артралгия.
Другие реакции: повышенная потливость, гинекомастия, эректильная дисфункция, неспецифические боли различной локализации, гипергликемия, очень редко - кашель.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Амлодипин безопасен при применении с тиазидными диуретиками, α-адрено блокаторами β-адрено блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального, с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.
Влияние препаратов на фармакокинетику амлодипина . Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с разовой пероральной дозой амлодипина 10 мг не меняло фармакокинетику амлодипина.
Совместное применение алюминиевых / магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина.
Доза силденафила 100 мг у больных эссенциальной артериальной гипертензией не влияла на фармакокинетику амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга проявлял гипотензивный эффект.
Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов . Совместное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс.
Одноразовые и многоразовые дозы амлодипина 10 мг не меняли фармакокинетику этанола.
Амлодипин практически не влияет на фармакокинетику циклоспорина и не изменяет влияние варфарина на протромбиновое новое время.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препаратам дигидропиридинового ряда, к амлодипина или к любому компоненту препарата. Острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт. Ст.). Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.
Передозировка:
Симптомы . Значительная передозировка (> 100 мг) может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и вероятной рефлекторной тахикардии. Описаны случаи существенной и вероятно длительной системной гипотензии, включая шок.
Лечение. Применение активированного угля у здоровых добровольцев непосредственно или через 2 часа после приема 10 мг амлодипина существенно уменьшало абсорбцию препарата. В некоторых случаях может оказаться полезным промывание желудка.
Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови, и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний для его назначения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов может оказаться полезным внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, то эффективность диализа маловероятна.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Степень безопасности применения амлодипина у женщин во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому его не рекомендуется применять в этот период.
Дети.
Не применяют.
Условия хранения:
Срок годности 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 5 мг, № 30
Таблетки 10 мг, № 30
Оставить отзыв