Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Белорусь
Код АТС: C10BX03
МНН: Amlodipine
Фарм группа: Гиполипидемические препараты
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Артериальная гипертензия. Стабильная стенокардия. Стенокардия Принцметала.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина бесилата) - 5 или 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал картофельный, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза.
Описание: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Амлодипин - дигидропиридиновый антагонист ионов кальция (блокатор «медленных» кальциевых каналов) II поколения. Блокирует трансмембранный поток ионов кальция преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также в кардиомиоциты. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая при однократном приеме в сутки клинически значимое плавное снижение артериального давления (АД).
Амлодипин оказывает антиангинальное действие за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце, расширения коронарных сосудов в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Увеличивает клубочковую фильтрацию, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения амлодипин практически не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренин-ангиотензиновую систему.
Фармакокинетика. Медленно всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 - 12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80 %.
При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7 - 8 дней. Объем распределения – 21 л/кг. Связь с белками плазмы – 90 - 97%.
Амлодипин биотранcформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 35 - 50 ч. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Экскретируется с мочой как в неизменном виде (10%), так и в форме метаболитов (60%).
У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью отмечается удлинение Т1/2 до 60 ч (предполагается, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше). Сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются и при тяжелой хронической сердечной недостаточности. При почечной недостаточности существенных изменений фармакокинетики амлодипина не отмечено. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.
Способ применения и дозы:
Внутрь, однократно, независимо от приема пищи. Начальная доза - 5 мг/сут. При необходимости через 7 – 8 суток дозу повышают до максимальной - 10 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 8 недель.
Особенности применения:
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: часто периферические отеки (лодыжек и стоп), гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая); очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко - утомляемость, астения, изменение настроения, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), очень редко дизурия, полиурия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень редко – гастрит, повышение аппетита.
Со стороны респираторной системы: редко - одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).
Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко - многоформная эритема.
Прочие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.
Гипотензивный эффект лекарственного средства ослабляют НПВП, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты лекарственного средства.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические препараты (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие лекарственного средства.
При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшать эффекты лекарственного средства.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Амлокардин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Фармакокинетика лекарственного средства не изменяется при одновременном назначении с циметидином.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.), кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, беременность, период лактации.
Ограничения к применению
Нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III-IV ст., нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Передозировка:
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения:
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
В контурной ячейковой упаковке №10, в упаковке № 10 х 3.
Оставить отзыв