Производитель: ООО «Фармлэнд» Республика Беларусь
Код АТС: J01CR02
МНН: Amoxicillin
Фарм группа: Антибактериальные препараты для системного назначения
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Инфекции верхних дыхательных путей. Тонзиллит. Синусит. Средний отит. Инфекции нижних дыхательных путей. Острый бронхит. Бронхопневмония. Пневмония. Инфекции мочеполовой системы. Цистит. Уретрит. Пиелонефрит. Гонорея. Остеомиелит. Септический аборт. Послеродовый сепсис. Сепсис.
Общие характеристики. Состав:
Двещества - амоксициллин – 250 мг или 500 мг, клавулановая кислота – 125 мг; вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, натрия гликолят крахмал, TabcoatTC-1709 MBбелый, тальк, пропиленгликоль, диметикон.
Фармакологические свойства:
Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллин, относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Амоксициллин имеет широкий спектр антибактериальной активности против многих грам-положительных и грам-отрицательных микроорганизмов. Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза мукопептидов клеточной стенки. Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы. Клавулановая кислота - бета-лактам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она обладает высокой активностью против клинически значимых плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа. Присутствие клавулановой кислоты в составе Амоклава защищает амоксициллин от разрушения бета- лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, Амоклав обладает свойствами антибиотика с широким спектром бактерицидного действия и ингибитора бета-лактамаз. Амоклав эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
- Грам-положительные аэробы: Bacillus anthracis, Corynebacteriumspecies, Enterococcusfaecalis, Enterococcusfaecium, Listeriamonocytogenes, Nocardiaasteroids, Staphylococcusaureus, Coagulasenegativestaphylococci ( включая Staphylococcusepidermidis), Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumonia, Streptococcuspyogenes, Streptococcusspecies, Streptococcusviridans;
- Анаэробы: Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species;
- Грам-отрицательныеАэробы: Bordetella pertussis, Brucella species, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella species, Legionella species, Moraxella catarrhalis ( Branhamella catarrhalis ), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;
- Анаэробы: Bacteroides species включаяBacteroides fragilis), Fusobacterium species;
- Другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum
Фармакокинетика. Оба компонента Амоклава полностью растворяются в воде при физиологических значениях pH, быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция Амоклава является оптимальной при условии его приема в начале еды.
Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой способностью связываться с белками плазмы. Только около 25 % клавулановой кислоты и около 18% амоксициллина от общего содержания препаратов в плазме связано с белками. Клавуланат в следовых количествах и амоксициллин определяются в грудном молоке. Однако, у детей, находящихся на грудном вскармливании, существует только риск сенсибилизации без других отрицательных воздействий.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту. Однако, нет данных о негативном влиянии на репродуктивную функцию и о вреде для плода.
Элиминация:
Как и у всех пенициллинов, у амоксициллина основной путь элиминации почечный, тогда как у клавуланата почечный и внепочечный путь выведения. После однократного приема внутрь одной таблетки приблизительно 60%-70% амоксициллина и около 40%-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 часов выделяется с мочой в неизмененном виде.
Амоксициллин частично экскретируется в мочу в виде неактивной пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10%-25% от первоначальной дозы.
Клавулановая кислота экстенсивно метаболизируется в организме до 2,5-дигидро-4-( 2 – гидроэтил )-5-оксо-1 Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4гидрокси-бутан-2-один и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде углеродистого диоксида через выдыхаемый воздух.
Показания к применению:
Амоклав применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе:
- Инфекции верхних дыхательных путей (в том числе инфекции уха, горла, носа), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит. Эти инфекции наиболее часто вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
- Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит и обострение хронического бронхита , долевая пневмония и бронхопневмония, которые обычно вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
- Инфекции урогенитального тракта, например, цистит (особенно рецидивирующий и осложненный), уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекциии, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae ( главным образом , Escherichia coli ), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гонорея, которая вызывается Neisseria gonorrhoeae.
- Инфекции кожи и мягких тканей, которые обычно вызываются Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides species.
- Инфекции костей и суставов, такие, как остеомиелит, который обычно вызывается Staphylococcus aureus и требует более длительной терапии.
Другие инфекционные заболевания, например, септический аборт, послеродовый сепсис, внутрибрюшной сепсис.
- Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, поддаются лечению Амоклавом, поскольку в его состав входит амоксициллин. Амоклав эффективен и при смешанных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину и микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы, которые нечувствительны к амоксициллину.
Способ применения и дозы:
Зависят от возраста, массы тела, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.
Взрослые и дети старше 12 лет: легкие и средние инфекции: таблетки «Амоклав-375» 3 раза в сутки либо таблетки «Амоклав-625» 2 или 3 раза в сутки.
Тяжелые инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и инфекции нижних дыхательных путей): 2 таблетки «Амоклав-375» 3 раза в день либо 1-2 таблетки «Амоклав-625» 3 раза в день.
Детям до 12 лет с массой тела 40 кг и более назначаются дозы препарата, как у взрослых.
Низкие дозы рекомендуются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, рецидивирующего тонзиллита.
Высокие дозы рекомендуются при среднем отите, синусите, инфекциях верхних и нижних дыхательных путей.
Пожилые: корректировки дозы не требуется, применяются такие же дозы, как у взрослых.
При нарушении функции почек дозы подбираются, как и у взрослых. Методика подбора дозы основывается на максимально возможном уровне амоксициллина при определенной степени снижения клиренса креатинина.
Рекомендованные дозы для взрослых.
Клиренс креатинина > 30 мл/ мин Корректировки дозы не требуется
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин 1 таблетка «Амоклав-625» 2 раза в сутки
Клиренс креатинина < 10 мл/ мин 1 таблетка «Амоклав-625» 1 раз в сутки
Гемодиализ
Методика подбора дозы основывается на максимально возможном уровне амоксициллина при определенной степени снижения функции почек.
Взрослые
1 таблетка «Амоклав-625» каждые 24 часа.
В сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Нарушение функции печени
Дозировать следует с осторожностью и регулярно наблюдать за функцией печени.
Данных для рекомендации доз недостаточно.
Две дозы «Амоклав-375» нельзя заменить одной дозой «Амоклав-625», поскольку они неэквивалентны.
Прием внутрь
Амоклав назначается в начале приема пищи, чтобы уменьшить побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта.
Абсорбция Амоклава оптимальная при условии приема в начале еды.
Нельзя проводить лечение Амоклавом более 14 дней без оценки целесообразности его продолжения. Терапию можно начать с парентерального введения Амоклава, а затем продолжить прием препарата внутрь.
Особенности применения:
Перед назначением терапии Амоклавом следует тщательно собрать анамнез у пациентов для выяснения в нем случаев гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.
Серьезные, часто фатальные реакции (анафилактические) были отмечены при применении пенициллина, особенно у пациентов с гиперчувствительностью на пенициллин. Если такие реакции развиваются, Амоклав следует отменить и назначить соответствующую терапию. Тяжелые анафилактические реакции требуют неотложной терапии с применением адреналина, а также могут потребоваться кислород, внутривенное введение кортикостероидов и интубация.
В целом Амоклав хорошо переносится и обладает низкой токсичностью антибиотиков группы пенициллина. Рекомендуется в процессе терапии наблюдать за функцией печени, почек и гематологическими показателями.
При применении Амоклава могут наблюдаться изменения функциональных тестов печени. Хотя клиническая значимость этих изменений не ясна, Амоклав следует применять с осторожностью при нарушении функции печени.
Иногда сообщается о развитии холестатической желтухи, которая может быть выраженной по тяжести, но обратимой.
У детей, получающих амоксициллин, зарегистрирована эритематозная сыпь с железистой лихорадкой.
Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительных к нему микроорганизмов.
Амоклав не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку мононуклеозоподобная сыпь может развиться при применении амоксициллина.
Коррекция доз должна проводиться у взрослых пациентов с нарушением функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенных эффектов у Амоклава.
Назначение Амоклава следует избегать при беременности, особенно в первом триместре, если только врач не сочтет это необходимым.
Амоклав может назначаться в период лактации. За исключением риска сенсибилизации, никаких других нежелательных симптомов, Амоклав не вызывает у детей, находящихся на грудном вскармливании.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Неблагоприятного влияния на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не наблюдалось.
Побочные действия:
Побочные эффекты для Амоклава как правило, слабо выражены и транзиторны.
Желудочно-кишечные симптомы:
Имеются сведения о развитии диареи, нарушении пищеварения, тошноте, рвоте и кандидозе кожи и слизистых оболочек.
Колит, ассоциированный с приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморагический колит, встречается редко. Тошнота, хотя и не типична, но возникает при приеме внутрь высоких доз Амоклава. Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме Амоклава в начале еды.
Печень:
Иногда наблюдается умеренное бессимптомное повышение уровня АСТ и /или АЛТ и щелочной фосфатазы. Гепатит и холестатическая желтуха встречаются редко.
Симптомы со стороны печени более характерны для Амоклава, чем для других пенициллинов, и чаще встречаются у мужчин и пациентов пожилого возраста старше 65 лет. Риск возрастает при продолжительности лечения более 14 дней. Очень редко подобные осложнения встречаются у детей.
Симптомы вовлечения печени обычно развиваются во время лечения или вскоре после его окончания, но иногда только через несколько недель после отмены препарата. Они обычно обратимы, хотя бывают значительно выраженными, очень редко заканчиваются летально.
Кровь:
Как и при приеме других пенициллинов, редко встречаются транзиторная лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), тромбоцитопения и гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.
Реакции гиперчувствительности:
Иногда появляются крапивница или эритематозная кожная сыпь, кожный зуд, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, сывороточная болезнь и гиперчувствительный васкулит.
Лечение следует прекратить при появлении одного из перечисленных симптомов.
Сообщается об ангионевротическом отеке и анафилаксии. Изредка может развиться интерстициальный нефрит.
ЦНС:
Симптомы со стороны ЦНС развиваются очень редко. К ним относятся обратимая гиперактивность, головокружение, головная боль, судороги. Судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы Амоклава.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
У пациентов, получающих Амоклав, отмечалось удлинение времени кровотечения и протромбинового времени. Амоклав следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антикоагулянты. Амоклав повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, так как, подавляя кишечную флору, он снижает синтез витамина К и протромбина.
Он может понижать эффективность пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола с риском развития кровотечений “ прорыва”. Одновременное применение с аллопуринолом может вызвать аллергические кожные реакции.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию Амоклава, аскорбиновая кислота повышает ее. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие, бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе (например, к пенициллинам и цефалоспоринам).
- Желтуха/ нарушение функции печени, связанные с применением Амоклава или пенициллина, в анамнезе пациентов.
- С осторожностью применять при беременности, в период лактации, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. при колите, связанным с применением пенициллинов), при хронической почечной недостаточности.
Передозировка:
Возможно появление симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушение водно-электролитного баланса.
Проводится симптоматическая терапия при симптомах нарушения водно-электролитного балланса. Амоклав может быть удален из крови с помощью гемодиализа.
Во время приема высоких доз амоксициллина необходимо поддерживать у пациентов адекватное потребление жидкости и выделение мочи, чтобы уменьшить вероятность развития амоксициллиновой кристаллурии.
Сообщается о приеме детьми сверхдозы амоксициллина не более 250 мг/кг, что не сопровождалось развитием выраженных клинических симптомов и не потребовало промывания желудка.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше + 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 6 таблеток в блистере. 2 или 3 блистера вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.
Оставить отзыв