Амфотерицин В

Общие характеристики. Состав:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета, без запаха, или почти без запаха, гигроскопичен; растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы.

Мазь для наружного применения желтого цвета, однородной консистенции.

Действующее вещество:     1 г амфотерицин В 30 000 ЕД

Вспомогательные вещества:  масло вазелиновое, полисорбат 80, вазелин медицинский.

Фармакологические свойства:

Противогрибковый антибиотик широкого спектра действия из группы полиенов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя.
Механизм действия препарата основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к амфотерицину В гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.
Активен в отношении грибов рода Candida, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Coccidioides immitans, Blastomyces dermatitidis, Sporothtrix schenckii, Fonsecaea, а также лейшманий.

Фармакокинетика. Распределение

Распределяется в большинстве органов и тканей, в спинномозговой жидкости не определяется. Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Выведение

Выводится почками, очень медленно. 2-5% от введенной дозы выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 недель после отмены.

Показания к применению:

Для парентерального и ингаляционного применения

— кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство;

— кандидоз внутренних органов;

— хронические гранулематозные и диссеминированные формы кандидоза;

— кокцидиоидоз;

— криптококкоз;

— гистоплазмоз;

— североамериканский бластомикоз;

— хромомикоз;

— плесневые микозы;

— аспергиллез;

— споротрихоз.

Для наружного применения

— кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Способ применения и дозы:

Наружное применение
Мазь наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 2-4 Курс лечения при кандидозе складок кожи - 1-3 нед., при опрелости у детей - 1-2 нед., при поражении межпальцевых промежутков и паронихии - 2-4 нед.

Особенности применения:

В случае развития анемии лечение Амфотерицином В следует прекратить.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени, почек, картины периферической крови и уровня калия в плазме крови.

Мазь не следует применять под окклюзионные повязки.

При отсутствии эффекта от применения мази Амфотерицин В через 1-2 недели необходимо уточнить диагноз и дальнейшую тактику лечения.

Побочные действия:

Для парентерального применения
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, снижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, гипокалиемия, ацидоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляционном применении), аллергический контактный дерматит (при наружном применении).
Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия.
Местные реакции: при в/в введении - тромбофлебит; при ингаляционном применении - першение в горле, кашель, насморк.
Прочие: повышение температуры тела, озноб.
Для наружного применения
При применении мази - ощущение жжения, покалывания, гиперемия кожи; редко - сухость кожи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Амфотерицина В с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками увеличивается риск развития нефротоксического действия.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, угнетающими функцию костного мозга, возрастает риск развития анемии и других гематологических нарушений.

Амфотерицин B может вызывать усиление эффектов сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с флуцитозином Амфотерицин В снижает клиренс последнего, вследствие этого могут усилиться токсические эффекты, вызываемые флуцитозином.

Обработка кожи средствами, содержащими бензиловый спирт, перед наложением мази Амфотерицин В может привести к преципитации препарата.

Противопоказания:

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— заболевания кроветворной системы;

— сахарный диабет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Применение препарата АМФОТЕРИЦИН В при беременности и кормлении грудью
Амфотерицин В проникает через плаценту. Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин не проводились. Применение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли Амфотерицин В с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

 

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

 

Применение у детей
Суточная доза Амфотерицина В для детей и подростков зависит от возраста.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Амфотерицин В не сообщалось.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8°C. Срок годности лиофилизированного порошка - 4 года. Неиспользованный раствор для инфузий хранению не подлежит. Раствор для ингаляций, оставшийся во флаконе, может быть использован в течение 24 ч при хранении в холодильнике.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

15 г - алюминиевые (1) - пачки картонные.
30 г - алюминиевые (1) - пачки картонные.

Опубликовано: 19 фев 2014