Производитель: АО «Химфарм» Республика Казахстан
Код АТС: J01CA01
МНН: Ampicillin
Фарм группа: Антибактериальные препараты для системного назначения
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Порошок.
Показания к применению: Бронхит. Пневмония. Абсцесс легких. Ангина (Острый тонзиллит). Тонзиллит. Синусит. Фарингит. Средний отит. Холангит. Холецистит. Пиелонефрит. Пиелит. Цистит. Уретрит. Гонорея. Рожа. Импетиго. Дерматоз. Брюшной тиф. Паратиф А и В. Дизентерия (шигеллез). Сальмонеллез. Перитонит. Менингит. Эндокардит. Сепсис.
Общие характеристики. Состав:
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 0,5 г или 1,0 г.
Активное вещество - ампициллина натриевая соль (в пересчете на ампициллин) 0,5 г или 1,0 г.
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика. При внутримышечной инъекции максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 30-60 минут. Около 17-20% ампициллина проникают в протеины плазмы. Объем распределения – около 15 л.
Ампициллин хорошо проникает в ткани, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком. При неповрежденных мозговых оболочках уровень препарата в ликворе достигает только 5% от уровня в плазме. Однако концентрация в ликворе увеличивается до 50% от концентрации в плазме, если мозговая оболочка воспалена.
Ампициллин выводится, в основном, в неизмененной форме с мочой и желчью. После парентерального применения около 73+ 10% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененной форме в течение 12 часов. До 10% от одной дозы выделяется как продукты метаболизма. Период полувыведения составляет 50-60 минут. В условиях олигурии период полувыведения может увеличиться до 8-20 часов. Период полувыведения увеличивается также у новорожденных детей (2-4 часа). Почечный клиренс ампициллина после внутривенного применения составляет около 194 мл/мин.
При почечной недостаточности выведение ампициллина замедляется. Период полуэлиминации у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 30 мл/мин составляет 1 час, при КК 15-29 мл/мин он равен 5 часам и при КК 5-14 мл/мин – 9 часов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, период полуэлиминации ампициллина составляет 4,0-5,1 ч.
У лиц старше 60 лет элиминация ампициллина замедлена. Период полуэлиминации составляет у детей 1-го месяца жизни 1,7-6,2 ч, у пожилых лиц – 4,9-6,7 ч.
Фармакодинамика. Ампициллин - полусинтетический антибиотик группы аминопенициллинов широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Механизм действия связан с ингибированием активности мембранносвязанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестной сшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность и ригидность клеточной стенки бактерий. Ампициллин неустойчив в отношении как плазмидных, так и геномных лактамаз, которые продуцируют бактерии. Разрушается всеми бета-лактамазами I-V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew.
Наибольшую активность проявляет в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Staphylococcus aureus (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium xerose, Bacillus anthracis, Enterococcus spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, умеренно активен в отношении грамотрицательных Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Treponema pallidum, Vibrio cholerae; грамотрицательные анаэробные кокки: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp.
К ампициллину устойчивы бета-лактамазопродуцирующие штаммы Staphylococcus spp. и других грамотрицательных бактерий, Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату (уровень устойчивости 20-30%).
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- бронхит, пневмония, абсцесс легкого;
- ангина, тонзиллит;
- синусит, фарингит, средний отит;
- холангит, холецистит;
- пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит;
- гонорея;
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- брюшной тиф, паратиф, дизентерия, сальмонеллез;
- перитонит;
- менингит;
- эндокардит;
- сепсис.
Способ применения и дозы:
Ампициллин вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,5 – 1,0 г, каждые 4-6 часов, суточная – 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. Максимальная суточная доза - 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг каждые 12ч. первую неделю жизни, затем 50мг кг каждые 8ч., новорожденным с массой 2кг и выше- 50мг кг каждые 8ч. в первую неделю жизни, затем 50мг кг каждые 6ч.. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 часов.
Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Взрослым для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5-15,0 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125,0-250,0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней с последующим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение.
Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,5-1,0 г, каждые 4-6 часов, суточная - 2-4 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. Максимальная суточная доза - 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 часов. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.
Длительность лечения зависит от локализации инфекции, тяжести заболевания и составляет от 5-10 дней.
Особенности применения:
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; возможно использование каолин - или аттапульгитсодержащих противодиарейных препаратов, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
С осторожностью следует применять в детском возрасте до 1 месяца, у беременных, а также у детей, если в анамнезе матери имеется указание на повышенную чувствительность ее к пенициллинам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
Недопустимо смешивать в одном шприце Ампициллин с другими лекарственными средствами.
При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами. Таким больным целесообразно одновременно назначать нистатин или леворин.
Препарат может применяться в период беременности в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В первый триместр беременности его следует применять только по жизненным показаниям.
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Побочные действия:
- кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка;
- токсическое действие на центральную нервную систему (при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью);
- сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, дисбактериоз, стоматит, глоссит, гастрит, псевдомембранозный энтероколит.
Редко:
- боль в суставах, эозинофилия;
- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;
- интерстициальный нефрит, нефропатия.
Местные реакции:
- боль вместе введения;
- инфильтраты при внутримышечном введении;
- флебиты при внутривенном введении в больших дозах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает – оральных контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия. Аллопуринол повышает вероятность появления кожной сыпи. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазол, НПВП, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам;
- тяжелые нарушения функций печени и почек;
- лейкемия;
- ВИЧ-инфекции;
- бронхиальная астма, сенная лихорадка;
- лимфолейкоз;
- период лактации.
Передозировка:
Симптомы: токсическое воздействие на центральную нервную систему (галлюцинации, судороги, ажитация), а также диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожных высыпаний.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 г во флаконе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках или по 1.0 г активного вещества во флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми и импортными пластиковыми крышками «FLIPP OFF».
По 100 флаконов упаковывают в пленку полиэтиленовую с термоусадочную с лотком из картона или в коробки из картона коробочного с перегородками из того же картона. В упаковку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Оставить отзыв