Ампициллин-КМП

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: аmpicillin;
1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной, в пересчете на ампициллин
0,5 г или 1,0 г.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов.
Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису).

Фармакокинетика. При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5-1,0 час – после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5-1 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может обнаруживаться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30 %) связывается с белками плазмы. Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично – с желчью, у женщин, кормящих грудью, экскретируется в молоко. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45-70 % введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается с 1-2 часов в норме до 10-12 часов. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, гигроскопичен. Несовместимость. Ампициллин недопустимо смешивать в одной емкости с другими медикаментозными средствами. Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклином, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином,
хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции билиарной системы (холангит, холецистит); инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких); менингиты; гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф; бактериальный эндокардит; инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит); септицемия; инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозы:

Перед применением следует сделать кожную пробу на переносимость. Препарат принимают по назначению врача. Ампициллин вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Продолжительность лечения Ампициллином устанавливается индивидуально (7-14 дней и более), в зависимости от течения заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания Ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня. Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,25-0,5 г каждые 4-6 часов. Режим дозирования устанавливает врач. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 10 г и более. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям других возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в
4-6 приемов с интервалом между приемами 4-6 часов.Внутривенное введение. Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tepore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Взрослым для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5-15 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней с последующим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение. Внутримышечное введение. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: необходимо уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между введениями.

Особенности применения:

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других
аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС. Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия:

Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко – лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная эксудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко – отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью – головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.
Местные реакции: отек, зуд, гиперемия в месте введения.
Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительне результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной
циркуляции эстрогенов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия. Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол. Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому
рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него - Ампициллин. Ампициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, усиливает
всасывание дигоксина.
При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.
При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов возрастает вероятность возникновения анафилактических реакций.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ампициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелые нарушения функции печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ- инфекции; заболевания желудочно-кишечного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков; период кормления грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью. Тератогенный эффект Ампициллина не выявлен. Однако применение Ампициллина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети. Следует соблюдать осторожность при применении препарата детям, особенно если в анамнезе матери есть ссылка на повышенную чувствительность к β-лактамным антибиотикам.

Передозировка:

При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного
угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Условия хранения:

Срок годности 2 года. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 0,5 г или 1,0 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Опубликовано: 15 авг 2013