Анастрозол
Производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова
Код АТС: L02BG03
МНН: Anastrozole
Фарм группа: Противоопухолевые гормональные препараты
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 0,25 мг или 1 мг анастрозола.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, Koллидон CL (кросповидон), краситель FD&C Yellow nr. 5, Лудипрессо (лактоза, повидон, кросповидон).
Противоопухолевое средство.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Анастрозол относится к новому поколению нестероидных ингибиторов ароматазы, применяемый при диссеминированном раке молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. Под влиянием анастрозола ингибируется эстрогенозависимое размножение и рост клеток молочных желез. Механизм действия анастрозола связан с селективным ингибированием ароматазы, фермент системы цитохрома Р450. Основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе являются андрогены, в первую очередь, андростендион и тестостерон. Ароматаза обеспечивает их множественное гидроксилирование с превращением в эстрон, и затем в эстрадиол в жировой и мышечной ткани, печени, надпочечниках и в опухолевой ткани.
Анастрозол селективно ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с атомом железа гема цитохрома P450.Таким способом препарат ингибирует активность фермента, что приводит к максимальному снижению уровня эстрогенов как в периферическом кровотоке, так и в тканях опухоли и оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Нестероидные ингибиторы, по сравнению с инактиваторами ароматазы, имеют обратимое действие и зависит от присутствия препарата.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Препарат не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика. После приема внутрь анастозол всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Cmax достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней. Сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол, который не ингибирует ароматазу, но определяется в плазме и моче. Анастозол и его метаболиты выводятся медленно, преимущественно с мочой (менее 10% в неизмененном виде) в течение 72 ч после приема. Период полувыведения составляет 40-50 ч. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в менопаузе.
Показания к применению:
Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно).
Рак молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне других антиэстрогенов.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
При диссеминированных формах рака молочных желез у женщин в постменопаузе (взрослых и пожилого возраста) рекомендуемая доза анастозола составляет 1,0 мг один раз в сутки, длительное время. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек, а также с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.
Особенности применения:
Не рекомендуется применять у женщин в репродуктивном периоде. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет достаточных данных о применении анастозола у пациентов со средней или тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатининаБезопасность и эффективность у детей не установлена.
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Анастозол может вызвать следующие побочные реакций с разной частотой (очень часто (>10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко (
- со стороны репродуктивной системы: часто – сухость влагалища; редко – влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
- со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, диарея; редко – анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и ЩФ;
- со стороны сосудистой системы: очень часто – «приливы»;
- со стороны нервной системы: часто – головная боль, астения; редко –сонливость;
- со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия; редко – прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей;
- со стороны кожи и кожных придатков: часто – истончение волос;
- со стороны метаболизма: редко – гиперхолестеринемия;
- аллергические реакции: часто – кожная сыпь; очень редко – крапивница, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдем и анафилактический шок.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Противопоказания:
Анастрозол противопоказан:
- у женщин в пременопаузе;
- при беременности и лактации;
- при выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин);
- при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена);
- при повышенной чувствительности к анастрозолу или другим компонентам препарата.
Передозировка:
Сведений о передозировке нет.
Условия хранения:
Хранить при температуре 15-25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 0,25 мг и 1,0 мг. По 10 или 20 таблеток в блистерах. По 5, 15, 25, 50, 100, 500 таблеток в пакетах или по 5, 15, 25, 50, 100 таблеток во флаконах.
Опубликовано: 18 авг 2015
Оставить отзыв