Астрозон®

Изображение отсутствует

0


Производитель: ОАО "Фармстандарт-Лексредства" Россия

Код АТС: A10BG03

МНН: Pioglitazone

Фарм группа: Препараты для лечения сахарного диабета

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый).




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 30 мг пиоглитазона гидрохлорид в пересчете на пиоглитазон.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), магния стеарат для фармацевтической промышленности, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует ϒ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARϒ). PPARϒ рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARϒ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов.

Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция - высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут, биодоступность не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи - через 3-4 ч. Объем распределения - 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы - 99%.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (пиоглитазона гидроксида производные) и М-Ill (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме пиоглитазона - CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов (в основном внепеченочный изофермент CYP1A1). Равновесная концентрация в плазме пиоглитазона и его активных метаболитов достигается через 7 дней.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками - 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона составляет от 3 до 7 часов активных метаболитов - от 16 до 24 часов.


Показания к применению:

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).


Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).

Монотерапия: 15-30 мг в сутки; максимальная суточная доза - 45 мг.

Комбинированная терапия. В комбинации с производными сульфонилмочевины или метформином - лечение Астрозоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

В комбинации с инсулином: начальная доза Астрозона - 15-30 мг/сутки, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.




Особенности применения:

Гипогликемические состояния. Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

Овуляция. У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Гематологические изменения. Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы.

Отеки. Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие увеличения преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).

Влияние на печень. Во время терапии пиоглитазоном рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. У всех пациентов необходимо определять содержание аланинаминотрансферазы (АЛТ) до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Определение функции печени также следует проводить при возникновении у пациентов симптомов поражения печени (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с незначительным повышением АЛТ (в 1-2.5 раз больше нормы) при лечении пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности ферментов печени. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности трансаминаз печени может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто контролировать функцию печени. Если уровень АЛТ в 3 раза выше нормальных показателей, следует как можно скорее провести повторное исследование. Если показатели АЛТ остаются в 3 и более раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению автомобилем и другими механизмами.


Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.

Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаев у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.

На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.


Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз;
  • тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класса по классификации NYHA);
  • тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы);
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

С осторожностью. Отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.


Передозировка:

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.


Условия хранения:

Хранить при температуре от 15 °С до 30 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 30 таблеток в банки полимерные или флаконы полимерные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 банка или 1 флакон, 3 или 6 контурных упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона коробочного.

Опубликовано: 14 июл 2017


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Глютазон. ОАО "Фармстандарт-Лексредства" Россия

Глютазон

Гипогликемическое средство для перорального применения.

0



Препарат Пиоглар® . ОАО "Фармстандарт-Лексредства" Россия

Пиоглар®

Гипогликемическое средство для перорального применения.

0



Препарат Диаглитазон®. ОАО "Фармстандарт-Лексредства" Россия

Диаглитазон®

Гипогликемическое средство для перорального применения.

0



Препарат Пиоглит. ОАО "Фармстандарт-Лексредства" Россия

Пиоглит

Гипогликемическое средство для перорального применения.

0



Препарат Пиоуно. ОАО "Фармстандарт-Лексредства" Россия

Пиоуно

Гипогликемическое средство для перорального применения.

0





  • Сайт детского здоровья