Авелокс®

Препарат Авелокс®. Bayer HealthCare Pharmaceuticals (Байер Хелсикэр Фармасьютикал) Германия

Производитель: Bayer HealthCare Pharmaceuticals (Байер Хелсикэр Фармасьютикал) Германия

Код АТС: J01MA14

МНН: Moxifloxacin

Фарм группа: Противомикробное средство, фторхинолон.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инфузий.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество моксифлоксацина гидрохлорид 0,436 г, эквивалентно 0,400 г моксифлоксацина.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид (2,00 г), кислота хлористоводородная 1N (0 -0,02 г), раствор натрия гидроксида 2N (0 - 0,05 г), вода для инъекций (248,659 - 248,664 г).
Описание: прозрачный раствор желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета/


Фармакологические свойства:

Фармакокинетика.

Всасывание и биодоступность. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Устойчивое состояние параметров достигается в пределах 3 дней.

После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина Сmax в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,1 мг/л.

При приеме вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой концентрация-время), незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь. После многократных в/в инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Сmax варьирует в пределах от 4,1 до 5,9 мг/л. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах, в очагах воспаления (для раствора для инфузий — в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях.

Метаболизм. Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-й фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Выведение. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 19% однократной дозы (400 мг) при приеме внутрь (22% — при в/в введении) выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% (26% — при в/в введении) — с фекалиями.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность. Не установлено возрастных, половых и этнических клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина.

Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (стадия А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (по Чайлд-Пью стадия С) данных по фармакокинетике моксифлоксацина нет.

Фармакодинамика. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7–10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и таких атипичных форм, как Mycoplasma, Chlamidia, Legionella. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Грамположительные — Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам)*; Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri; Streptococcus mitis; Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину)*; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis ( только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*.

Грамотрицательные — Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*, Haemophillus parainfluenzae*; Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*; Escherichia coli* Enterobacter cloacae*; Bordetella pertussis; Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter intermedius; Enterobacter sakazaki; Proteus mirabilis*; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Providencia rettgeri; Providencia stuartii.

Анаэробы — Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.*; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens*; Clostridium ramosum.

Атипичные — Chlamydia pneumoniae*; Mycoplasma pneumoniae*; Legionella pneumophila*; Coxiella burnetti.

* — чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.


Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:
• Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу).
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы.
• Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК > 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм / сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.


Важно! Ознакомься с лечением   Внутрибрюшных абсцессов,  Внегоспитальной пневмонии


Способ применения и дозы:

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться препарат Авелокс®, раствор для инфузий, а затем, при наличии показаний, препарат может быть назначен для приема внутрь в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
• Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;
• Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день;
• Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
По данным клинических исследований продолжительность лечения препаратом Авелокс®, раствор для инфузий, может достигать 21 дня.

Пациенты пожилого возраста
Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. Дети
Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Нарушение функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»). Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется. Применение у пациентов_различных этнических групп Изменения режима дозирования не требуется. Способ применения
Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 минут как в неразбавленном виде, так и в сочетании со следующими совместимыми с ним растворами (с использованием Т-образного переходника):
• вода для инъекций;
• раствор натрия хлорида 0,9%;
• раствор натрия хлорида 1М;
• раствор декстрозы 5%;
• раствор декстрозы 10%;
• раствор декстрозы 40%;
• раствор ксилита 20%;
• раствор Рингера;
• раствор Рингера лактат.
Если препарат Авелокс®, раствор для инфузий, назначается совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.
Смесь раствора препарата Авелокс® с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может выпадать осадок, который растворяется при комнатной температуре. Раствор должен храниться в производственной упаковке. Следует применять только прозрачный раствор/



Особенности применения:

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Авелокс® следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
При применении препарата Авелокс® у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг в течение 60 мин). Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших препарат Авелокс®, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. При применении препарата Авелокс® может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим препарат противопоказан при:
• изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; при наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

При приеме препарата Авелокс® сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом Авелокс®.
При приеме препарата Авелокс® сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом Авелокс®.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая препарат Авелокс®, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс® развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
Препарат Авелокс® следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.
На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении препарата Авелокс® в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие препарат Авелокс®, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.
Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел «Фармакодинамика»).
Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Авелокс®.
У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая Авелокс®, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипоэстезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс®, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел «Побочное действие»).
Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Авелокс® и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Авелокс® больным психозами и больным с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорина).
Пациенты,  соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме) должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид. Суточная доза натрия в препарате составляет 34 ммоль.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять   автомобилем   и   заниматься   другими   потенциально   опасными   видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.


Побочные действия:

Данные о побочных эффектах препарата моксифлоксацин при дозе 400 мг (при приеме внутрь и ступенчатой терапии) получены из клинических исследований (n=11,464, включая n=2,239 — при ступенчатой терапии моксифлоксацином, по состоянию на декабрь 2004 г.). Побочные эффекты, по данным постмаркетинговых сообщений (по состоянию на декабрь 2004 г.), выделены курсивом.

С частотой развития ≥1%<10 % (частота развития всех побочных эффектов в данной подгруппе, кроме тошноты и диареи — <3%).

Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией.

Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы диспепсии, преходящее повышение уровня трансаминаз.

Нервная система: головокружение, головная боль.

Инфекционные осложнения: кандидозная суперинфекция, включая стоматит, вагинит.

Локальные симптомы (для инфузионного раствора): реакции в области инъекции (отек, воспаление, боль, аллергические симптомы).

С частотой развития ≥0,1%<1 %

Организм в целом: астения, общее недомогание, гипергидроз, дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости).

Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь.

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, удлинение интервала QT, неспецифические аритмии.

Пищеварительная система: метеоризм, запор, отсутствие аппетита, диспепсия, гастроэнтерит, повышение ГГТП (гамма-глутамил-транспептидазы), амилазы, билирубина, транзиторное нарушение функции печени с повышением ЛДГ (лактатдегидрогеназы), транзиторное повышение в сыворотке ЩФ.

Кровь и лимфатическая система: анемия, лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения.

Опорно-двигательная система: артралгия, миалгия.

Нервная система: расстройство сознания (спутанность, дезориентация), бессонница, головокружение, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии/дизестезии, повышение психомоторной активности.

Органы чувств: расстройство вкуса, расстройство зрения — нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия (особенно в сочетании с головокружением и спутанностью).

Дыхательная система: одышка (включая астматическое состояние).

Метаболизм: гиперлипидемия.

Локальные симптомы (для инфузионного раствора): флебит/тромбофлебит.

С частотой развития ≥0,01%<0,1%

Организм в целом: боли в области таза, отечность лица, боли в спине, изменение лабораторных тестов, боли в ногах.

Аллергические/анафилактические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротические отеки, включая отек лица, гортани (потенциально угрожающий жизни).

Сердечно-сосудистая система: желудочковые тахиаритмии, гипотензия, гипертензия, обморок, вазодилатация (приливы крови к лицу).

Пищеварительная система: дисфагия, псевдомембранозный колит (в редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический).

Кровь и лимфатическая система: изменение уровня тромбопластина, удлинение ПВ/увеличение МНО.

Метаболизм: гипергликемия, гиперурикемия.

Опорно-двигательная система: тендинит, судороги мышц.

Нервная система: патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройство ходьбы в результате головокружения, в очень редких случаях ведущее к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки), нарушение внимания, расстройство речи, амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), гипестезия.

Органы чувств: шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию.

Мочеполовая система: нарушение функции почек в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек.

С частотой развития <0,01%

Аллергические реакции: анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. угрожающий жизни).

Опорно-двигательная система: разрывы сухожилий, артриты, расстройство походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы.

Кожные покровы: синдром Стивенса-Джонсона.

Нервная система: гиперестезия, деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).

Сердечно-сосудистая система: полиморфная желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes), остановка сердца, преимущественно у лиц с такими предрасполагающими к аритмиям состояниями, как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Кровь и лимфатическая система: изменение уровня протромбина и МНО.

Частота развития следующих побочных эффектов при применении ступенчатой терапии моксифлоксацином (при в/в введении препарата с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь: повышение уровня гамма-глютамил-транспептидазы, желудочковая тахиаритмия, гипотензия, вазодилатация, псевдомембранозный колит (в редких случаях ассоциированный с угрожающими для жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) корректировки дозы не требуется.
Препараты, удлиняющие интервал QT
Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes).
Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:
• антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);
• антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и
др.);
• нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
• трициклические антидепрессанты;
• антимикробные    препараты    (спарфлоксацин,    эритромицин IV,     пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
• антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
• другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил). Варфарин
При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Дигоксин
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом значение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись. Активированный уголь
При внутривенном введении моксифлоксацина с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20 %) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете желудочно-кишечного тракта в процессе энтерогепатической рециркуляции. Молочные продукты и прием пищи
Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи. Несовместимость
Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацина одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся:
• Раствор натрия хлорида 10 %;
• Раствор натрия хлорида 20 %;
• Раствор натрия гидрокарбоната 4,2 %;
• Раствор натрия гидрокарбоната 8,4 %.


Противопоказания:

• Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
• изменения электрофизиологических параметров сердца, выражающиеся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышение содержания трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы, в связи с ограниченным количеством клинических данных.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
При заболеваниях ЦНС (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности, у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими, как острая ишемия миокарда у женщин и пациентов пожилого возраста; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.
Пациенты с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при терапии хинолонами. Вследствие этого у таких пациентов моксифлоксацин должен применяться с осторожностью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).
В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.


Передозировка:

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.


Условия хранения:

Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранить при температуре от 15 до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Раствор для инфузий 1,6 мг/мл. По 250 мл во флакон из бесцветного стекла, укупоренный пробкой хлорбутиловой или бромбутиловой серого цвета, алюминиевым обжимным кольцом и пластиковым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Опубликовано: 19 дек 2018




Аналоги:

Препарат Авелокс®. Bayer HealthCare Pharmaceuticals (Байер Хелсикэр Фармасьютикал) Германия

Авелокс®

Противомикробное средство, фторхинолон.



Препарат Ротомокс . Bayer HealthCare Pharmaceuticals (Байер Хелсикэр Фармасьютикал) Германия

Ротомокс

Противомикробное средство, фторхинолон.



Препарат Хайнемокс. Bayer HealthCare Pharmaceuticals (Байер Хелсикэр Фармасьютикал) Германия

Хайнемокс

Противомикробное средство из группы фторхинолов.





  • Сайт детского здоровья