Азимед капсулы

Действующее вещество: 1 капсула содержит азитромицина в пересчете на 100 % вещество 0,25 г (250 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.

Фармакодинамика. Азитромицин – представитель новой группы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного (бактериостатического) действия. К азитромицину чувствительны грамположительные (Streptococcus pneumoniae, S. pуogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамотрицательные (Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторые анаэробные (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus) микроорганизмы, а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты (Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не действует на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Антимикробное действие осуществляется за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом, угнетением пептидтранслоказы на стадии трансляции и подавления биосинтеза белка, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–2,96 часа и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. После однократного приема 0,5 г препарата биодоступность – 37%. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке. Период полувыведения составляет 68 часов. Высокая концентрация в тканях и медленное выведение из тканей обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 часов между 8 и 24 часами после приема препарата и 41 час - в интервале от 24 до 72 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику - снижается максимальная концентрация препарата в плазме на 52%. Азитромицин деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не активны. Выводится с желчью 50 % в неизмененном виде, 6 % - с мочой.
У мужчин преклонного возраста (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин – увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме на 30–50%.

Инфекции ЛОР-органов, верхних дыхательных путей, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония; инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции, передаваемые половым путем (неосложненный уретрит, цервицит).

Применяют внутрь один раз в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Инфекции верхних дыхательных путей. Инфекции нижних дыхательных путей. Инфекции кожи, мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы).

Дети. Азимед® капсулы 250 мг рекомендуется назначать детям с массой тела от 25 до 50 кг. Назначают из расчета 10 мг/кг массы тела на протяжении 3 дней. При массе 50 кг и выше – назначаются дозы, как для взрослых. Для детей с массой тела меньше 25 кг применяют препарат в виде суспензии. При применении капсулы не вскрывать и не делить!

Взрослые и подростки (с 12 лет или при массе 50 кг и более):
500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней.

Хроническая мигрирующая эритема:
1–й день – 1 г (4 капсулы) однократно; 2 – 5-й дни – 500 мг (2 капсулы) в сутки. Курсовая доза – 3 г.

Инфекции передаваемые половым путем. Хламидиоз, уреаплазмоз:
1 г (4 капсулы) препарата в 1-й день однократно, затем 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 4 дней. Общий курс терапии – 5 дней. Курсовая доза – 3 г.

Острая неосложненная гонорея:
1 г (4 капсулы) – однократно.

Нет необходимости применять препарат в течение более продолжительного времени, чем это указано в инструкции, и изменять дозу для лиц пожилого возраста.
Cледует с осторожностью назначать Азимед® больным с тяжелым нарушением функции почек и печени, при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). Данные о влиянии азитромицина на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. При выполнении таких работ необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций (слабость, головокружение).

Азимед® редко вызывает побочные реакции в виде тошноты, рвоты, диареи, запоров, боли в животе, метеоризма, холестатической желтухи, повышения уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови; боли в груди, ускоренного сердцебиения, слабости; головной боли, головокружения, сонливости; нефрита, вагинита, нейтропении или нейтрофилии; кандидоза, фотосенсибилизации, псевдомембранозного колита, сыпи, ангионевротического отека, эозинофилии.

Антацидные средства замедляют всасывание Азимеда®, поэтому рекомендуется соблюдать интервал (не менее 2 ч) между приемом Азимеда® и антацидного средства. При одновременном приеме макролидные антибиотики могут усиливать эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина, но в отличие от большинства макролидов, Азимед® не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450 и до настоящего времени взаимодействия Азимеда® с указанными препаратами не наблюдалось.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам, тяжелых нарушениях функции печени, беременности, кормлении грудью (на время лечения кормление прекращают).

При передозировке Азимеда® возможны: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и понос.
Лечение – симптоматическое.