Азитромицин

Препарат Азитромицин. ЗАО "Вертекс" Россия

Производитель: ЗАО "Вертекс" Россия

Код АТС: J01FA10

МНН: Azithromycin

Фарм группа: Антибиотик группы макролидов - азалид.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпироллидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза (сахар молочный).

Капсулы твердые желатиновые: желатин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), титана диоксид (титана двуокись).

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков азалидов, действует бактериостатически. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. К азитромицину чувствительны грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalaciae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptocoiccus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен  в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменнный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелируют со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% — почками.


Показания к применению:

- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobacter pylori (в составе комбинированной терапии).


Важно! Ознакомься с лечением   Болезни Лайма,  Инфекций мочеполовой системы,  Дерматоза,  Рожи,  Инфекций нижних дыхательных путей,  Инфекций верхних дыхательных путей,  Эрадикации Н. pylori


Способ применения и дозы:

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1000 мг.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При лечениии erythema migrans у детей доза — 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.



Особенности применения:

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Применение при беременности и в период лактации. Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5%); тошнота (3%); абдоминальные боли  (3%); 1% и менее — диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит; изменение вкуса, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта (1% и менее).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, зуд кожи, крапивница; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.

Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.


Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т. ч. к другим макролидам); печеночная и/или почечная недостаточ-ность; период лактации; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью — во время беременности; при аритмии; детям с нарушениями функции печени и/или почек.


Передозировка:

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение.


Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Капсулы по 250 мг. По 6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 6 капсул в банки полимерные. Каждую контурную упаковку или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Опубликовано: 27 окт 2018




Аналоги:

Препарат Сумамед®. ЗАО "Вертекс" Россия

Сумамед®

Противомикробные средства для системного применения.



Препарат Зитмак. ЗАО "Вертекс" Россия

Зитмак

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.



Препарат Сумалек. ЗАО "Вертекс" Россия

Сумалек

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.



Препарат Азитромицин-Здоровье 500мг №3. ЗАО "Вертекс" Россия

Азитромицин-Здоровье 500мг №3

Антибактериальные средства для системного применения.



Препарат Хемомицин. ЗАО "Вертекс" Россия

Хемомицин

Антибиотик.



Препарат Азитромицин. ЗАО "Вертекс" Россия

Азитромицин

Антибиотик группы макролидов.



Препарат Азитромицин. ЗАО "Вертекс" Россия

Азитромицин

Антибиотик группы макролидов.



Препарат Азитро Сандоз®. ЗАО "Вертекс" Россия

Азитро Сандоз®

Макролиды, линкозамиды и стрептограмины.



Препарат Сумалек. ЗАО "Вертекс" Россия

Сумалек

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.



Препарат Азитромицин. ЗАО "Вертекс" Россия

Азитромицин

Антибиотик группы макролидов - азалид.





  • Сайт детского здоровья