Бензилпенициллин

Препарат Бензилпенициллин. Arterium (Артериум) Украина

0




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: benzylpenicillin;
1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной - 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Бензилпенициллин обладает антимикробным бактерицидным действием. Механизм
действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся клеток. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых
грамотрицательных микроорганизмов (в т. ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой. За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в крови создается через 30-60 минут, через 3-4 часа после однократной инъекции в крови присутствуют следы антибиотика. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 минут. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от вводимой дозы. Связывается с белками крови на 60 %. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в спинномозговой жидкости повышается.
Период полувыведения составляет 30-60 минут, при нарушении функции почек – 4-10 часов, а при одновременном нарушении функции печени и почек – до 16-30 часов. Из организма быстро выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде. В незначительных количествах экскретируется со слюной, потом, грудным молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Несовместимость.
Бензилпенициллин недопустимо смешивать в одной ёмкости с другими лекарственными средствами.
Не рекомендуется применять в качестве растворителя раствор Рингера или другие натрийсодержащие растворы, которые содержат глюкозу. Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.


Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, пневмония, гнойный плеврит, дифтерия, скарлатина, актиномикоз легких;
инфекции мочеполовой системы: цистит, сифилис, гонорея, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпинго-оофорит;
– инфекции органа зрения: конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит;
– гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
– септический эндокардит, сепсис;
остеомиелит;
– раневые инфекции;
рожа;
сибирская язва;
менингит;
перитонит;
– инфекции желчевыводящих путей.


Способ применения и дозы:

Перед введением необходимо провести предварительную кожную пробу на переносимость препарата и новокаина при условии его использования для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению. Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно),
интратекально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.
Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная – 1 000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене – до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата – 4-6 раз в сутки. Раствор Бензилпенициллина готовят непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000-
2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000-5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в 1 минуту.
Внутривенно препарат вводят 1-2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями. Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная – 1 000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене – до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу
можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата – 4-6 раз в сутки. Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы. Подкожно: Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл, детям – 2 000-5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в
стерильной воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения – 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение. Интратекально: препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5 000-10 000 ЕД, детям старше 1 года – 2 000-5 000 ЕД, вводят медленно – 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2-3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение. Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам. В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин применяют от 7-10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).




Особенности применения:

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение в период беременности возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Дети. С особой осторожностью следует применять препарат детям в возрасте до 2 лет.

Перед началом лечения пациентов необходимо проверить на гиперчувствительность. После обследования и введения препарата на протяжении 30 минут нужно быть готовым к введению адреналина. Пациентов следует предупредить относительно возможности возникновения аллергических реакций, и при необходимости сообщать о них врачу. Тем, у кого развились аллергические реакции на препарат, следует прекратить лечение и назначить симптоматическую терапию адреналином, антигистаминными препаратами и кортикостероидами. Растворы Бензилпенициллина используют сразу после приготовления. Применение
препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через
3-5 дней после начала лечения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность усиления побочного действия. Больным старше 60 лет и беременным женщинам не рекомендуется назначать большие дозы (выше 10 000 000 ЕД в сутки). При длительном лечении следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и функцию почек. С особой
осторожностью препарат следует применять младенцам, пациентам больным сифилисом, тяжелой кардиомиопатией, аллергическим диатезом, бронхиальной астмой, гиповолемией, эпилепсией, пациентам с нарушениями функции почек и печени, а также больным сахарным диабетом. У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам возможна перекрёстная аллергия. Длительная тяжелая диарея может повлечь подозрение относительно развития псевдомембранозного колита. Это состояние является опасным для жизни, поэтому препарат необходимо срочно отменить с последующим комплексным лечением. При растворении Бензилпенициллина в растворе новокаина может образоваться мутный
раствор вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работу с другими сложными механизмами.


Побочные действия:

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отёки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глосит, диарея псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз.
Другое: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть ракция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

В сочетании с аминогликазидами, макролидами, сульфаниламидными препаратами бензилпенициллин проявляет синергическое действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Не рекомендуется сочетать бензилпенициллин с нестероидными противовоспалительными средствами, этинилэстрадиолом, препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, нестероидные противовоспалительные средства блокируют канальциевую секрецию, в следствие чего повышается концентрация бензилпенициллина в плазме крови, увеличивается период его полувыведения и возрастает риск токсического действия. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи. Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, может снижать эффект пероральных контрацептивов.


Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемов);
бронхиальная астма;
сенная лихорадка;
крапивница и другие аллергические заболевания;
эпилепсия (для эндолюмбального введения);
– период кормления грудью.


Передозировка:

Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникает рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Лечение – симптоматическое, которое включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить водно-электролитному балансу.


Условия хранения:

Срок годности 3 года. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для
детей месте.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Опубликовано: 15 авг 2013


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




  • Сайт детского здоровья