Производитель: ОАО "ВЕРОФАРМ" Россия
Код АТС: М01АС06
МНН: Meloxicam
Фарм группа: Противовоспалительные и противоревматические препараты
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Ревматоидный артрит. Заболевания суставов. Остеоартроз (Остеоартит). Болезнь Бехтерева (Анкилозирующий спондилоартрит).
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: мелоксикам 7,5 мг и 15 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактоза безводная (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон, поливинилпирролидон 250000, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат.
Описание: таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность может снижаться. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и почках.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг, его концентрации в плазме дозозависимы. Равновесные концентрации достигается в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2С9, CYP ЗА4, пероксидазы с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15–20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Показания к применению:
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом:
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день. Рекомендуемый режим дозирования:
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
- Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
- Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Особенности применения:
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Побочные действия:
Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит, гипербилирубинемия, отрыжка.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов».
Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, сонливость, эмоциональная лабильность.
Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови.
Органы зрения: конъюктивит, нечеткость зрения.
Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Другие: лихорадка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
- При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая салицилаты) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
- При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение уровня лития в плазме (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- При одновременном применении с метотрексатом усиливается гематотоксическое действие последнего (показан периодический контроль общего анализа крови);
- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином существует потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией;
- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
Холестирамин, связывает мелоксикам, в результате усиливается его выведение через ЖКТ.
Противопоказания:
- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- аспириновая бронхиальная астма;
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- желудочно-кишечное, цереброваскулярное кровотечение или иное кровотечение;
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- дети в возрасте до 15 лет;
- беременность;
- период лактации.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста эрозивно-язвенным поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Передозировка:
Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном детям, при температуре не выше 25°С. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки по 7,5 мг и 15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20 таблеток в банку светозащитного стекла. По 20 таблеток в банку или флакон из полимерных материалов. Каждую банку или флакон или 1 контурную ячейковую упаковку для таблеток 15 мг или 2 контурных ячейковых упаковки для таблеток 7,5 мг или 15 мг вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Оставить отзыв