Бикалутамид Гриндекс

Препарат Бикалутамид Гриндекс . AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

0


Производитель: AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Код АТС: L02BB03

МНН: Bicalutamide

Фарм группа: Противоопухолевые гормональные препараты

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Рак предстательной железы.




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг бикалутамида.

Вспомогательые вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, натрия крахмала гликолят, магния стеарат.

Оболочка: опадрай белый Y-1-7000, в состав которого входят: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.

Антиандрогенное нестероидное средство.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Бикалутамид представляет собой нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов, без другой эндокринной активности. Бикалутамид Гриндекс является рацемической смесью, обладающей антиандрогенной активностью преимущественно за счет (R)-энантиомера. Связываясь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. В результате этого торможения происходит регрессия опухолей предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может вызвать у некоторых пациентов синдром «отмены» антиандрогенов. Бикалутамид обладает низкой степенью сродства с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны), но это не имеет клинического значения.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (рацемическая смесь 96%, (R)-бикалутамид 99,6%) и интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. Метаболиты выводятся почками и с желчью приблизительно в равных пропорциях.

TСmax (R)-энантиомера – 31,3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее, период полувыведения – (S)-энантиомера около 7 дней. При длительном приеме максимальные концентрации (R)-энантиомера бикалутамида в плазме увеличиваются примерно в 10 раз по сравнению с показателями после приема однократной дозы бикалутамида 50 мг. При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет примерно 9 мкг/мл, и вследствие продолжительного периода полувыведения равновесное состояние достигается приблизительно через 1 месяц лечения.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависитот возраста, почечной недостаточности или слабой и умеренной печеночной недостаточности, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.


Показания к применению:

Местно распространенный рак предстательной железы (в сочетании с применением аналога ЛГРГ–лютеинизирующего гормона рилизинг гормона или хирургической кастрацией).


Способ применения и дозы:

Взрослые мужчины, в том числе и пожилые: по одной таблетке 50 мг внутрь один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с лечением аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией.

Продолжительность курса лечения комбинированной терапии зависит от индивидуальной клинической реакции пациента. Для оценки эффективности лечения требуется периодический контроль специфического антигена предстательной железы (ПСА) в сывороткекрови.

Не требуется индивидуальная коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью и для пациентов с легкой формой печеночной недостаточности.




Особенности применения:

Не назначают пациентам женского пола и детям до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Учитывая побочные эффекты, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с редкой врожденнойнепереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбциейглюкозы-галактозы применение препарата противопоказано.


Побочные действия:

Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.


Противопоказания:

- гиперчувствительностьк бикалутамиду, другим компонентам препарата;

- одновременныйприем терфенадина, астемизола и цизаприда;

- женский пол;

- детский возраст до 18 лет.


Передозировка:

Случаи передозировки не наблюдались. Возможно усиление побочных эффектов. Специфического антидота не имеется. Лечение должно быть симптоматическим. Диализ малоэффективен, так как бикалутамид обладает высокой способностью связывания с белками и не обнаруживается в моче в неизменном виде. Назначается обычное поддерживающее лечение с частым мониторингом жизненно важных функций организма.


Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C. (в герметичной упаковке) в недоступных для детей местах.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Опубликовано: 14 янв 2015


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Бикалутамид. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Бикалутамид

Противоопухолевое средство, антиандроген.

0



Препарат Бикана®. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Бикана®

Противоопухолевое средство, антиандроген.

0



Препарат Бикалутамид Канон. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Бикалутамид Канон

Противоопухолевое средство, антиандроген.

0



Препарат Бикалутамид-Тева. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Бикалутамид-Тева

Противоопухолевое средство, антиандроген.

0



Препарат Бикалутамид. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Бикалутамид

Гормоны и их аналоги. Антиандрогены.

0



Бикалутамид Каби

Противоопухолевое средство, антиандроген.

0



Препарат Андроблок. AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Андроблок

Противоопухолевое средство, антиандроген.

0





  • Сайт детского здоровья