Бисакодил

Действующее вещество: 5 мг бисакодила в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахар, крахмал картофельный, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, кальция стеарат, акрил-из (в том числе метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, окрашивающий пигмент (содержит титана диоксид, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172)).

Фармакодинамика. Бисакодил – местно действующие слабительное из группы производных дифенилметана. Как местное слабительное средство с антирезорбтивным эффектом бисакодил после гидролиза в толстом кишечнике увеличивает секрецию воды и электролитов в толстом кишечнике, ускоряет и увеличивает его перистальтику. Это приводит к стимуляции акта дефикации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Действие лекарственного средства развивается через 5-10 часов.

Фармакокинетика. После перорального приема всасывается небольшое количество лекарственного средства. В системном кровотоке и моче обнаруживаются, в основном, неактивные формы метаболитов. Является пролекарством, в щелочной среде кишечника происходит гидролиз с образованием метаболита, оказывающего раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Кратковременное симптоматическое лечение случайных запоров.

Внутрь. Взрослые: 1 или 2 таблетки в день (5-10 мг).

Дети от 6 до 12 лет: 1 таблетка (5 мг) в день.

Дети от 6 до 12 лет с хроническими запорами должны принимать лекарственное средство только под наблюдением врача.

Для получения слабительного эффекта в утренние часы рекомендуется принимать лекарственное средство накануне на ночь. Таблетки проглатывают, запивая достаточным количеством жидкости.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая.

Лекарственное средство не следует принимать с продуктами, понижающими кислотность в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта, такими как молоко, антациды или ингибиторы протонной помпы, чтобы избежать преждевременного растворения кишечнорастворимой оболочки.

У пациентов с нестабильным водным балансом (например, пациенты с нарушением функции почек, пациенты пожилого возраста) повышен риск дегидратации, симптомами которой являются олигурия и жажда. Перед назначением слабительных средств необходимо восстановить водный баланс, обеспечить прием достаточного количества жидкости.

Медикаментозному лечению запоров должны предшествовать следующие мероприятия: адекватная физическая активность и питьевой режим, употребление достаточного количества пищевых волокон.

Применение слабительных средств более 10 дней не рекомендуется. При длительном применении возможно развитие зависимости (необходимость в увеличении дозировки и развитие тяжелого запора после отмены препарата).

После приема Бисакодила поступали сообщения о случаях головокружения и обмороков во время дефекации.

Детям назначать слабительные средства следует с особой осторожностью в связи с риском нарушения рефлекса освобождения кишечника.

Принимать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом.

Применение Бисакодила не рекомендуется во время беременности, поскольку данных клинических и доклинических исследований недостаточно.

Бисакодил попадает в грудное молоко. Применение Бисакодила не рекомендовано во время грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Исследования по оценке влияния приема лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с техникой не проведены. Однако пациенты должны быть проинформированы о том, что во время парасимпатической сосудистой реакции (например, абдоминальные спазмы) у них может быть головокружение и/или обморок. Если пациенты испытывают абдоминальные спазмы, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как управление автомобилем или механизмами.

Побочные реакции перечислены по классам систем органов с указанием частоты возникновения согласно следующей классификации:                          очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), не известно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Наиболее часто сообщалось о возникновении болей в животе и диареи.

Со стороны иммунной системы: редко: анафилактические реакции, отек Квинке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: генерализованный зуд.

Со стороны метаболизма: редко: дегидратация; не известно: гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение; редко: обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема Бисакодила, появляются совместно с парасимпатической сосудистой реакцией (например, спазм в животе, дефекация).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диарея; нечасто: кровотечение из прямой кишки, аноректальной дискомфорт, жжение и боли в аноректальной области; редко: колит

Не рекомендуется одновременно применение Бисакодила с лекарственными средствами, которые могут вызвать развитие аритмии типа torsadesdepointes:

1) антиаритмические средства: Амиодарон, Бретилиум, Дизопирамид, Хинидин, Соталол,

2) другие средства: Астемизол, Бепридил, Эритромицин для внутривенного введения, Галофантрин, Пентамидин, Сультоприд, Терфенадин, Винкамин.

Факторами риска развития аритмии типа torsadesdepointes являются гипокалиемия, брадикардия и удлинение интервала QT.

Лекарственные комбинации, которые требуют осторожности:

1. Сердечные гликозиды. Гипокалиемия увеличивает токсические эффекты препаратов наперстянки. Необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови и, в случае необходимости, ЭКГ-контроль.

2. Другие лекарственные средства, приводящие к выведению калия: калийуретические мочегонные средства (отдельно или в комбинации), Амфотерицин В для внутривенного введения, кортикостероиды, Тетракозактид. Требуется контроль уровня калия в сыворотке крови и при неоходимости – коррекция.

Абсолютные противопоказания:

- повышенная чувствительность к Бисакодилу или к любому из наполнителей,

- тяжелое обезвоживание с электролитными нарушениями,

- воспалительные заболевания кишечника, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона,

- синдром острого живота, сильные боли в животе, которые сопровождаются тошнотой и рвотой,

- непроходимость кишечника различного происхождения,

- детский возраст до 6 лет,

- врожденная галактоземия, наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, дефицит лактазы или сахаразы-изомальтазы (см. раздел «Меры предосторожности»).

Относительные противопоказания:

- прием лекарственных средств, которые могут вызвать развитие аритмии типа torsadesdepointes.

При острой передозировке возможно развитие диареи, спазмов в животе, потери жидкости, калия и других электролитов.

Хроническая передозировка может привести к развитию диареи, болей в животе, гипокалиемии, мышечной слабости.

В случае появления симптомов передозировки необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу. Необходима коррекция электролитных нарушений и восполнение потери жидкости. Данные мероприятия особенно важны у пациентов пожилого возраста и детей. Проводится также симптоматическое лечение.