Бусерелин-ДЕПО

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: бусерелина ацетат 3,75 мг в виде свободного пептида. 

Вспомогательные вещества: сополимер DL молочной и гликолиевой кислот - 200 мг, D-маннит - 85 мг, карбоксиметилцеллюлоза натрия - 30 мг, полисорбат-80 - 2 мг. 

Описание: Лиофилизированный порошок белого или со слабым желтоватым оттенком цвета. 

Растворитель в ампуле: D-Маннит - 16 мг, вода для инъекций - 2 мл. 

Описание: Бесцветная прозрачная жидкость. 

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. 

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. 

Фармакокинетика. Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель. 

Показания к применению:

- гормонозависимый рак предстательной железы, 

- рак молочной железы, 

- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), 

- миома матки, 

- гиперпластические процессы эндометрия, 

- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО). 

Способ применения и дозы:

При гормонозависимом раке предстательной железы: 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели. 

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.. 

При лечении миомы матки: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев. 

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла. 

Особенности применения:

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача. 

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции. 

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции бусерелина – депо и на протяжение двух недель после первой инъекции. 

Побочные действия:

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек. 

У женщин - типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогеннного состояния – «фармакологического климакса»: 

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль. 

Со стороны эндокринологического статуса: «приливы», повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения). 

У мужчин, при лечении рака простаты - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона, гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко – оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз). 

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение препарата Бусерелин с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. 

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.  

Противопоказания:

Беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата. 

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.

Условия хранения:

Список Б, в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8 °С до 20 °С. 

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Флакон с лиофилизатом в ячейковой упаковке в комплекте с растворителем в ампуле (2 мл), одноразовым шприцом и двумя иглами и инструкция по применению помещаются в картонную пачку. 

Опубликовано: 22 апр 2015