Бускопан®

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг гиосцина бутилбромида.

Вспомогательные вещества: кальций гидроген фосфат безводный (кальция гидрофосфат), крахмал кукурузный высушенный, крахмал растворимый {крахмал картофельный гидролизованный), кремния диоксид коллоидный, винная кислота, стеариновая кислота. Оболочка: повидон (поливинилпирролидон), сахароза, тальк, камедь аравийская (акации камедь), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль), воск карнаубский, воск белый (воск пчелиный белый).

Препарат, оказывающий местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Фармакокинетика. Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8 %. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1 %. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через 2 часа и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Терминальный период полувыведения препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6,2 до 10,6 часов. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь: почечная элиминация составляет от 2 до 5 %, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин., тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз варьируют от 6,13 до 11,3 х 105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.

Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствам

Показания к применению:

Почечная колика, желчная колика, спастическая дискенезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит, кишечная колика, пилороспаэм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии}, альгодисменорея.

Способ применения и дозы:

Если врачом не назначено иначе, рекомендуется использовать следующие дозировки: взрослые и дети старше 6 лет: по 1 - 2 таблетки 3-5 раз в день, запивая водой. Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Особенности применения:

Влияния на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов. Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Фертильность, беременность и лактация. Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. В качестве меры предосторожности применение препарата во время беременности и в период лактации не рекомендуется.

Побочные действия:

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Бускопан может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное применение бускопана и антагонистов дофамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к гиосцину бутилбромиду или любому другому компоненту препарата. Миастения гравис, мегаколон.
- Дети до 6 лет.
- Беременность, период лактации.

Таблетка бускопана содержит 41,2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таблеток) содержит 411,8 мг сахарозы. Пациенты с редкими наследственными нарушениями (непереносимость фруктозы), такими, как мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не должны принимать препарат.

С осторожностью. Следует с осторожностью назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменении консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение артериального давления, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Передозировка:

До настоящего времени случаи передозировки БУСКОПАНОМ не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер.

Симптомы. Возможны антихолинергические симптомы: задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, а также преходящие нарушения зрения.

Лечение. Следует провести промывание желудка с активированным углем и затем с 15% сульфатом магния. Симптомы передозировки БУСКОПАНОМ купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, например, неостигмин 0,5 - 2,5 мг внутримышечно или внутривенно. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.Хранить а безопасном, недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг. По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ/А1-фольги, 1 ипи 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку

Опубликовано: 30 июн 2015