Производитель: ЗАО «Северная Звезда» Россия
Код АТС: N03AF01
МНН: Carbamazepine
Фарм группа: Противоэпилептические препараты
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Невралгия тройничного нерва. Психоз. Эпилепсия.
Общие характеристики. Состав:
Активного вещества: карбамазепина 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), полисорбат- 80 (твин-80), тальк, магния стеарат.
Описание: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилинд-рические с риской и фаской.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Противосудорожный препарат, производное трициклического иминостильбена. Противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Также карбамазепин оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях. В механизм действия препарата вовлечены рецепторы гамма-аминомасляной кислоты, которые связаны с кальциевыми каналами, а также имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи. Антидиуретическое действие карбамазепина связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию антидиуретического гормона, а также прямым действием на почечные канальцы.
Фармакокинетика. После приема внутрь карбамазепин абсорбируется почти полностью. Максимальная концентрация достигается через 12 часов при однократном приеме. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-80% - у взрослых, 55-59% - у детей. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).
Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Препарат проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от концентрации его в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного-карбамазепин-10-11-эпоксида и неактивного коньюгата с глюкуроновой кислотой. Концентрация карбамазепина -10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. Период полувыведения после приема разовой пероральной дозы - 25-65 ч ( в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения - 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению со взрослыми.
Показания к применению:
Карбамазепин применяют для лечения эпилепсии (большие и малые припадки, смешанные формы эпилепсии, фокальная эпилепсия, локальные формы посттравматического и постэнцефалитического происхождения, невралгии тройничного нерва; профилактика фазнопротекающих эффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз и другие психотические расстройства настроения).
Способ применения и дозы:
Препарат назначают взрослым и детям. Карбамазепин принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При лечении эпилепсии, когда это возможно, карбамазепин применяют в виде монотерапии. Взрослым лечение начинают с назначения по 0,1- 0.2 г 1-2 раза в день. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают до достижения оптимальной действующей, которая обычно составляет 0,4 г 2-4 раза в день. Для детей средняя суточная доза определяется из расчета 10-20 мг/кг массы тела в день и составляет: для детей в возрасте 4-12 месяцем - 0,1- 0,2 г в сутки, от 1 года до 5 лет - 0,2-0,4 г, от 5 до 10 лет - 0,4-0,6 г, от 10 до 15 лет 0,6-1,0 г суточную дозу делят на несколько приемов. При лечении невралгии тройничного нерва начальная доза составляет 0,2-0,4 г в день, затем дозу постепенно повышают, при необходимости до 0,6-0,8 г в несколько приемов. После исчезновения боли дозу постепенно снижают до 0,2 г в день. Для профилактики аффективных нарушений в первую неделю суточная доза составляет 0.2-0,4 г. В последующем дозу увеличивают на 1 таблетку в неделю, доводя ее до 1 г. Суточную дозу делят равномерно на 3-4 приема. Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Особенности применения:
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта. Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, необходимо перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при проявлении активного заболевания печени, препарат следует немедленно отменить. Также перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. Карбамазепин должен быть немедленно отменен при проявлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим ею постоянный контроль. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Непрогрессируюшая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания. Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления, следует постоянно контролировать этот показатель. В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции Рекомендуется отказаться от употребления этанола. Необходимо регулярно определять уровень карбамазепина , который может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Побочные действия:
- Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто-головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость; часто- головная боль, парез, аккомодации; иногда- аномальные непроизвольные движения( например тремор,дистония,тики); нистагм; редко- нарушение аккомодации, глазодвигательные нарушения , дизартрия , шум в ушах, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, агрессивное поведение, нарушение сознания.
- Со стороны психической сферы: редко-галлющшации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориетация; очень редко-активизация психоза.
Аллергические реакции: часто-крапивница; иногда-эксфолиативный дерматит,эритродермия; редко-волчаночноподобный синдром, зуд; очень редко-синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Редко-мультиорганные реакции гиперчувствителыюсти замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени( указанные проявления встречаются в различных комбинациях).
- Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, сухость во рту; редко - повышение активности сывороточных трансаминаз, желтуха, диарея, запор, снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит, гепатит.
- Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - лейкоцитоз, анемия.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, почечная недостаточность.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы(ССС): редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления (АД); очень редко - брадикардия, аритмии. AV блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
- Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела; очень редко - повышение уровня L-тироксина и повышение уровня ТТГ; нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, миалгия или судороги.
- Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
- Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Цитохром Р4503А4 (CYP3A4) является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепипа с ингибиторами цитохрома может привести к повышению его концентрации в плазме крови и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов цитохрома может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, вилоксазин, флуоксетин, циметидин, никотинамид, макролиды, азолы, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин- 10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают: фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин. доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный. При совместном применении карбамазепина с парацетамолом, повышается риск токсического влияния последнего на печень и снижается его терапевтическая активность. Ингибиторы МАО - увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО отменяют как минимум за 2 недели). Одновременное применение карбамазепина с диуретиками может привести к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Карбамазепин ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, фолиевой кислоты, средств для наркоза; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает токсическое действие изониазида.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата; атриовентрикулярная блокада; заболевания системы крови, выраженные нарушения функции печени, почек, сердца, глаукома, первый триместр беременности, лактация: у женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен, по возможности применяться в виде монотерапии. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (сонливость, аллергические кожные реакции).
С осторожностью - тяжелая сердечная недостаточность, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность; гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления.
Передозировка:
При передозировке происходит усиление симптоматики побочных проявлений препарата. Симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы: ЦНС - угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз: ССС: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца; дыхательной системы-угнетение дыхания, отек легких; желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): тошнота и рвота, задержка пассажа пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки; мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения. При развитии гипонатриемии разведения (водной интоксикации) - ограничение введения жидкостей и медленная внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида (может способствобать предотвращению развития отека мозга). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.
Лечение: Специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показана госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки), эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, назначение активированного угля.
Условия хранения:
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки по 200 мг По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 50 таблеток в банку светозащитного стекла или банку полимерную, или во флакон полимерный. Каждую банку или флакон, 2, или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Оставить отзыв