Цефазолин
Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь
Код АТС: J01DB04
МНН: Cefazolin
Фарм группа: Антибактериальные препараты для системного назначения
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 1,0 г цефазолина в виде цефазолина натриевой соли.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика. TCmax при в/м введении в дозе 1000 мг - 1 ч; Cmax - 64 мкг/мл; после в/в введения TCmax - в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Cmax - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85%. T1/2 при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении - 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 – 20 - 40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60 - 90%, через 24 ч – 70 – 95%. Cmax в моче 4000 мкг/мл после в/м введения.
Показания к применению:
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции - в/в, 1 г за 0,5 - 1 ч до операции, 0,5 - 1 г - во время операции и по 0,5 - 1 г - каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54 - 35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3 - 1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34 - 11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5 - 3,1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18 - 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.
Детям 1 мес и старше – 25 - 50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3 - 4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70 - 40 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40 - 20 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5 - 20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 1 г лекарственного средства растворяют в 4 мл воды для инъекций. В виду болезненности внутримышечного введения в качестве растворителя может быть использован 0,25% раствор новокаина. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 - 5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения препарата. Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы.
Особенности применения:
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.
Применение во время беременности и лактации. Безопасность применения цефазолина во время беременности не установлена. Цефазолин может быть назначен беременной женщине, только если польза от назначения лекарственного средства превышает возможный риск для плода.
Цефазолин присутствует в незначительных количествах в молоке кормящей матери. В период кормления грудью цефазолин применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с движущимися механизмами: не влияет.
Побочные действия:
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко - холестатичеcкая желтуха, гепатит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность (в месте введения), при в/в введении - флебит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Противопоказания:
Гиперчувствительность. Цефазолин не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.
С осторожностью. Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст до 1 года.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Порошок во флаконах 1,0 г. По 1 или 10 флаконов в упаковке.
Опубликовано: 10 авг 2016
Оставить отзыв