Сефпотек

Препарат Сефпотек. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

0


Производитель: АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Код АТС: J01DD13

МНН: Cefpodoxime

Фарм группа: Антибактериальные препараты для системного назначения

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Инфекции верхних дыхательных путей. Инфекции нижних дыхательных путей. Средний отит. Синусит. Тонзиллит. Фарингит. Внегоспитальная пневмония. Бронхит. Гонорея. Синусит. Инфекции мочеполовой системы. Цистит.




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 260,9 мг цефподоксима проксетила, что эквивалентно 200 мг цефподоксима.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая & натрия карбоксиметилцеллюлоза (Avicel RC 591), натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза - L , аэросил 200, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171) .


Фармакологические свойства:

СЕФПОТЕК представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, класса цефалоспоринов. Цефподоксима проксетил - пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима заключается в подавлении синтеза клеточной стенки.

СЕФПОТЕК показал активность в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов:

аэробные граммположительные микроорганизмы:

- Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus;

- Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых к пенициллину);

- Streptococcus pyogenes;

- Streptococcus agalactiae;

- Streptococcus spp. (группы C, F, G) аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

- Escherichia coli;

- Klebsiella pneumoniae;

- Proteus mirabilis;

- Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β-лактамазу);

- Moraxella (Branhamella) catarrhalis;

- Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу);

- Citrobacter diversus;

- Klebsiella oxytoca;

- Proteus vulgaris;

- Providencia rettgeri;

- Haemophilus parainfluenzae;

анаэробные  граммположительные микроорганизмы:

- Peptostreptococcus magnus.

- цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enterobacter.

Фармакокинетика. Цефподоксима проксетил - пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и деэтерифицируется до активного метаболита - цефподоксима. При приеме 100 мг цефподоксима проксетила натощак, около 50%  принятого цефподоксима всасывается системно.

Свыше рекомендованного уровня дозирования (от 100 до 400 мг), обнаруживается дозозависимые уровень и степень всасывания цефподоксима.

При приеме терапевтической дозы (от 100 до 400 мг), время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет около 2-3 ч и  период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Среднее значение Cmax составляет  около 1,4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл - при дозировке 200 мг и  3,9 мкг/мл - при дозировке 400 мг. У пациентов с нормальной функцией почек не наблюдаются ни накопления, ни значительных изменений других фармакокинетических параметров после многократного приема дозы препарата до 400 мг каждые 12 ч.

От 22 до 33% цефподоксима связывается с белками сыворотки и от 21 до     29% - с белками плазмы.

Сефпотек хорошо распределяется в органах и тканях. В легочной ткани концентрация препарата составляет через 3 ч - около 0,63 мкг/г, через 6 ч - около 0,52 мкг/г, через 12 ч - около 0,19 мкг/г,  что составляет  около 70 - 80% от концентрации в плазме крови;  в слизистой бронхов - 0,9 мкг/кг (50%), в альвеолярных клетках - 0,1 - 0,2 мкг/кг (10%), а в плевральной и воспалительной жидкости накапливается до 70 - 100 % от концентрации в плазме крови. СЕФПОТЕК проникает в легкие и ткани миндалин и поддерживает постоянную концентрацию  препарата в течение 12 ч при приеме терапевтической дозы и превышает МИК90 (минимальная ингибирующая концентрация) для Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Концентрация цефподоксима в легочной ткани через 6 - 8 ч во много раз выше МИК90  для следующих респираторных возбудителей: M.(B.) catarrhalis - в 2 раза, H.influenzae и S. pneumoniae - в 20 раз, S.pyogenes - примерно в 70 раз.  Примерно 90% цефподоксима после приема экскретируется за 12 ч с мочой.

Применение у лиц пожилого возраста. У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение Т1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек. У пожилых пациентов период  полувыведения цефподоксима в плазме в среднем составляет 4,2 ч (3,3 ч у молодых пациентов). Другие фармакокинетические параметры (Cmax, AUC (площадь под кривой) и Tmax) остаются неизменными.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов со сниженной почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина от 50 до 80 мл/мин) период  полувыведения в плазме в среднем составляет 3,5 ч. У пациентов с умеренной (с клиренсом креатинина от 30 до 49 мл/мин) или тяжелой (с клиренсом креатинина от 5 до 29 мл/мин) почечной недостаточностью, период  полувыведения  увеличивается до 5,9 и 9,8 ч, соответственно.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с циррозом печени до некоторой степени уменьшается всасывание, а выведение из организма остается без изменений. Среднее значение Т1/2 цефподоксима и почечный клиренс у пациентов с циррозом печени также остаются без изменений. Асцит не оказывает влияния на показатели для пациентов с циррозом печени. Для данной группы пациентов не требуется коррекции дозы.


Показания к применению:

- инфекции верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae или Moraxella (Branchamella) catarrhalis, включая острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;

- внебольничная пневмония, вызванная S. pneumoniae или H.  Influenzae;

- обострение хронического бактериального бронхита, вызванное S. pneumoniae, H.Influenzae или M. Catarrhalis;

- острая неосложненная уретральная или цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae;

- острые неосложненные аноректальные инфекции у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae;

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes;

- острый верхнечелюстной синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Streptococcus  pneumoniae и Moraxella catarrhalis;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus.


Способ применения и дозы:

CЕФПОТЕК показан для приема внутрь во время еды.

В следующей таблице представлены рекомендованные дозы, длительность лечения, контингент пациентов (от 12 лет и старше), кроме других указаний врача:

Взрослые и подростки  от 12 лет и старше

Инфекция

Общая суточная доза

Режим дозирования

Длительность лечения

Инфекции верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae или Moraxella (Branchamella) catarrhalis, включая острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит

 

Синусит: 400 мг

 Другие инфекции верхних дыхательных путей: 200 мг

 

Синусит: по 200 мг через каждые 12 ч

Другие инфекции верхних дыхател-ных путей: по 100 мг (1/2 таблетки) через каждые 12 ч

 

5-10 дней

Внебольничная пневмония, вызванная S. pneumoniae или H.  Influenzae

400 мг

по 200 мг через каждые 12 ч

14 дней

Обострение хронического бактериального бронхита, вызванное  S. pneumoniae, H.Influenzae или M. Catarrhalis

400 мг

по 200 мг через каждые 12 ч

10 дней

Острая неосложненная уретральная или цервикальная гонорея или аноректальные инфекции у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae

200 мг

однократно

однократно

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes

800 мг

по 400 мг через каждые 12 ч

от 7 до 14 дней

Острый верхнечелюстной синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Streptococcus  pneumoniae и Moraxella catarrhalis

400 мг

по 200 мг через каждые 12 ч

 

10 дней

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus

200 мг

по 100 мг (1/2 таблетки) через каждые 12 ч

 

7 дней

Для пациентов с нормальной функцией почек, а также пациентам с печеночной недостаточностью, коррекция дозы не требуется. В целом, различий в эффективности и безопасности применения у пожилых и молодых пациентов не наблюдается.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен до 24 ч.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе частота дозирования должна быть 3 раза в неделю после гемодиализа.




Особенности применения:

Перед началом терапии препаратом СЕФПОТЕК у пациентов необходимо провести тщательное исследование наличия гиперчувствительности к цефподоксиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным средствам.

Необходимо проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, вследствие развития перекрестной аллергической реакции между бета - лактамными антибиотиками.

При возникновении аллергической реакции, необходимо прекратить прием препарата. Серьезные реакции повышенной чувствительности к препарату могут потребовать терапии эпинефрином и другие экстренные мероприятия, включая оксигенацию, внутривенное введение жидкости, антигистаминных препаратов, и вентиляционную терапию по клиническим показаниям.

Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически у всех антибактериальных средств, включая цефподоксим, и различается по тяжести течения: от средней до угрожающей жизни формы. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приема антибактериальных препаратов.

Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 12 лет  не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами .


Побочные действия:

Часто (более 1%):

- тошнота,  боль в животе, диарея;

- головная боль;

- вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции.

Редко (менее 1%):

- головокружение, бессонница,  сонливость, беспокойство, галлюцинациинервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кошмары, раздражение глаз, шум в ушах, недомогание, усталость, слабость;

- лихорадка, озноб, генерализованные и  локальные боли (боли в груди, в спине,  миалгии);

- мигрень;

- подагра;

- учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, вазодилатация;

- анемия;

- артериальная гипертензия или гипотензия,  ишемический инсульт, парестезии;

- сухость во рту и  в горле, жажда, снижение аппетита, искажение и потеря вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, боль при дефекации;

- гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит;

- кандидозный стоматит, язвы ротовой полости, заболевания языка, зубов, зубная боль;

- повышенная потливость, дегидратация;

- периферические отеки, увеличение веса;

- диспноэ (одышка), «свистящее» дыхание, кашель, бронхит, астма;

- плевральный выпот, пневмония;

- носовое кровотечение, ринит, синусит;

- аллергические реакции (отек Квинке, крапивница);

- сыпь, в том числе пятнистая, гематомы, зуд, грибковый дерматитсухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь,  чувствительность к УФ-лучам, выпадение волос;

- гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурияболь во влагалище, инфекции мочевыводящих путей и полового члена, маточное   кровотечение;

- грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микробиологические показатели;

- обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное увеличение АСТ, АЛТ, ГГT, щелочной фосфатазы, билирубина и ЛДГ);

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропениялимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени и РТТ, гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемияповышение мочевины и  креатинина).


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарата СЕФПОТЕК с:

- высокими дозами антацидов (натрия карбонат и алюминия гидроксид) или Н2-блокаторов (циметидин), уменьшается уровень пиковой концентрации в плазме и степень всасывания СЕФПОТЕК. В результате такого взаимодействия уровень всасывания не видоизменяется;

- антихолинергическими препаратами для приема внутрь,  задерживается время достижения пиковой концентрации в плазме (Тmax) цефподоксима, степень всасывания (AUC) препарата остается без изменения;

- с пробенецидом,  ингибируется почечная экскрецию цефподоксима и в результате увеличиивается AUC   и уровень  Сmax,  так же как и с другими бета  - лактамными антибиотиками;

- веществами, оказывающими нефротоксическое действие, при одновременном назначении возможно развитие нефротоксичности, хотя при проведении монотерапии цефподоксим проксетилом нефротоксичность не была отмечена.

Цефалоспорины, включая цефподоксима проксетил,  могут вызывать положительную реакцию теста Кумбса.


Противопоказания:

- аллергические реакции к цефподоксиму или антибиотикам цефалоспоринового ряда;

- беременность и период лактации;

- детский возраст до 12 лет.


Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии и диарея.

Лечение:  В случае развития серьезной токсической реакции в результате передозировки препаратом, выведение цефподоксима из организма обычно осуществляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно в тех случаях, когда почечная система подвержена риску. Около 23% принятой дозы препарата выводится из организма в течение стандартной 3-х часовой процедуры гемодиализа


Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока хранения.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.

В контурной ячейковой упаковке по 5 или 7 таблеток, 1 или 2 упаковки (по 7 таблеток) или 2, 3 или 4 упаковки (по 5 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Опубликовано: 24 окт 2015


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Цефодокс. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Цефодокс

Противомикробные средства для системного применения.

0



Препарат Цепотил. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Цепотил

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.

0





  • Сайт детского здоровья