Производитель: ОАО "Фармасинтез" Россия
Код АТС: J04AB01
МНН: Cycloserine
Фарм группа: Препараты, активные в отношении микобактерий
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.
Показания к применению: Туберкулез. Атипичные микобактериальные инфекции. Инфекции мочеполовой системы.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 250 мг циклосерина сульфата.
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus, получают также синтетическим путем.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus, получают также синтетическим путем. Нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентный антагонист D-аланина. Задерживает рост микобактерий туберкулеза. По активности уступает стрептомицину, изониазиду и фтивазиду, но действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к этим препаратам. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес. лечения развивается в 20-60% случаев). Также, активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp.
Фармакокинетика. Всасывание в ЖКТ после перорального приема - 70-90%. Cmax через 3-4 ч после приема и уровень его снижается через 12 часов. Повторное применение приводит к повышению концентрации в плазме. Хоро шо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Период полувыведения при нормальной функции почек - 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества – с каловыми массами. При ХПН через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Показания к применению:
Туберкулез (лекарственно-устойчивые формы у впервые выявленных больных и хронические формы, в составе комбинированной терапии). Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium complex), инфекции мочевыводящих путей.
Способ применения и дозы:
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0.25 г 3 раза в день. Высшая разовая доза 0,25 г. Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут), при чем большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного процесса и недостаточной эффективности меньших доз.
Особенности применения:
Во время лечения необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови) и концентрацию циклосерина в крови (должна не превышать 30 мкг/мл). Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в день (до еды). Рекомендуется также внутримышечное введение натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты – по 1 мл 1% раствора ежедневно. Иногда эффективно введение пиридоксина (внутримышечно 1-2 мл 5% раствора в сутки). При необходимости можно принимать противосудорожные и седативные средства, антидепрессанты. С осторожностью назначать в детском возрасте.
Побочные действия:
При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием препарата на нервную систему: головокружение, бессонница или сонливость, «кошмарные» сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Иногда возможны более тяжелые симптомы: чувство страха, психастенические состояния, галлюцинаторные феномены, потеря сознания. Эти явления проходят при уменьшении дозы или отмене препарата. Со стороны пищеварительной системы возможны: тошнота, изжога, диарея. Прочие: лихорадка, усиление кашля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Циклосерин рекомендуется сочетать с другими препаратами для предупреждения развития резистентности микобактерий. Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Назначение с изониазидом увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости. Сочетание с этионамидом повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома. Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, нарушения психики (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, беременность, период лактации. Нельзя принимать циклосерин перед хирургическим вмешательством и первую неделю после него.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек, лицам с неустойчивой психикой, страдающим алкоголизмом.
Передозировка:
Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл - прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.
Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном месте при температуре не выше 20 °С.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсулы 250 мг №4 №30, №50, №100 в блистерах и картонных упаковках, в полимерных банках.
Оставить отзыв