Производитель: Synmedic Laboratories (Синмедик Лабораториз) Индия
Код АТС: J01MA02
МНН: Ciprofloxacin
Фарм группа: Антибактериальные препараты для системного назначения
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Отит. Синусит. Мастоидит. Тонзиллит. Фарингит. Бронхит. Пневмония. Муковисцидоз. Цистит. Пиелонефрит. Простатит. Аднексит. Сальпингит. Оофорит. Эндометрит. Пельвиоперитонит. Ожоги. Остеомиелит. Артрит. Гонорея. Мягкий шанкр. Хламидиоз. Перитонит. Сальмонеллез. Брюшной тиф. Кампилобактериоз. Иерсиниоз. Дизентерия (шигеллез). Холера. Бактериемия. Септицемия. Хирургические инфекции.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Opadry White, титана диоксид, макроголы (PEG-6000).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Противомикробный препарат группы фторхинолонов бактерицидного действия. Ингибирует фермент ДНК-гиразу (топоизомеразы ІІ и ІV, которые отвечают за процесс образования хромосомной ДНК в суперспираль около ядерной РНК), нарушает биосинтез ДНК, рост и деления бактерий; вызывает выраженные морфологические смены (в т. ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.
Имеет широкий спектр действия. Высокоактивный относительно большинства грамм-отрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка, некоторых разновидностей энтерококков. Активный относительно многих штаммов стафилококков (которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу, метициллинрезистентных), а также кампилобактера, легионел, микоплазм, хламидии, микобактерий. Ципрофлоксацин активен против микроорганизмов, которые продуцируют бета-лактамазы. Менее выраженное влияние на анаэробы. К препарату резистентные: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Воздействие относительно Treponema pallidum изучена недостаточно.
В кислой среде активность снижается. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип).
Фармакокинетика. После перорального применения ципрофлоксацина таблетка быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тонкой кишках. Абсолютная биодоступность – около 70%. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 часа после приема и при дозах 250 мг и 500 мг составляет 0,1 мкг/мг и 0,2 мкг/мг соответственно. Приём еды замедляет всасывание, но не изменяет Сmax и биодоступность. С белками плазмы связывается 20-40%. Проникает в ткани, жидкости и клетки, образуя высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, лёгких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полиниклеарах, макрофагах), мочи, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите – до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Период полувыведения составляет 4 часа. Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Приблизительно 40-50% дозы, что принимается перорально, выводится почками (путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизменном виде и приблизительно 15% - в виде метаболитов. Остаток выводится ЖКТ (с жёлчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется молочными железами, что лактируют. Концентрации в моче значительно превышают минимальные бактериостатические концентрации для большинства возбудителям инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью продлевается период полувыведения.
Показания к применению:
Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, тазовый перитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, поранения, ожоги, инфекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), венерически (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз), брюшной полости (внутрибрюшные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т. ч. брюшной тиф, кампилобактериоз; иерсиниоз, шигеллез, холера), бактериямия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Способ применения и дозы:
Дозу и длительность терапии всегда определяет врач индивидуально. Как правило, взрослым и подросткам старше 15 лет при инфекциях мочевыводящих путей и респираторных инфекциях назначают по 250 мг–500 мг 2 раза в сутки; при необходимости дозу повышают до 750 мг; курс лечения – 7–10 дней.
При неусложненной гонорее 250 мг–500 мг однократно; при объединении гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной назначают по 750 мг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.
При шанкроиде – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. При менингококковому назофарингите назначают однократно в дозе 500 или 750 мг.
При остеомиелиты назначают по 750 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения при остеомиелиты – до 8 недель.
При инфекциях желудочно-кишечного тракта – по 250 мг – 500 мг каждые 12 часов в течение 5–10 дней. Таблетки следует проглатывать целыми, не разжевывая, запивать небольшим количеством жидкости, после приема еды.
При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина (обыкновенно в 2 раза). Для пожилых людей дозу уменьшают (обыкновенно на 1/3).
Особенности применения:
С осторожностью назначают при патологии ЦНС в анамнезе: при психических заболеваниях, эпилепсии, снижении судорожного порога, апоплексии, тяжёлом атеросклерозы сосудов мозга (риск нарушение кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходимый контроль концентрации в плазме крови).
В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, рН мочи.
Может снижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, которые работают с потенциально небезопасными механизмами или управляют транспортными средствами.
Если развивается тяжёлая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при которому ципрофлоксацин противопоказан).
Одновременное внуьришньовене введения барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (артериального давления, показателей ЭКГ).
Подросткам до 15 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к остальным химиотерапевтических препаратов.
Во время беременности противопоказано. Кормление грудью приостанавливают на время лечения.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, ощущение усталости, беспокойство, дрожание, бессонница, периферическая паралгезия, мигрень, повышение внутричерепного давления, тревожный состояние, затуманивание сознания, синкопальное состояние, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, тромбоз сосудов головного мозга, нарушение вкуса и нюху, зрения и восприятие цвета, диплопия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, эозинофилия, лейко- и тромбопения, гранулоцитопения, анемия, смена уровня протромбина, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, креатинина, щелочной фосфатазы, глюкозы.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, гематурия, кристаллурия, дизурия, задержка мочеиспускания, альбуминария, уретральные кровотечения, проходящая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, отек Квинке, васкулит, артрит, синдромы Стивенса – Джонсона и Лайелла, анафилактический шок.
Другие: холестатическая желтуха, тендовагинит, фотосенсибилизация, миалгия, гепатонекроз
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Активность растет при объединении с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.
Сукральфат, препараты висмута, антациды, которые содержат ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание (рекомендуется применять за 2 часа до или через 4 часа после этих препаратов).
Пробенецид, азлоцилин увеличивают концентрацию в крови. Снижает клиренс и повышает уровень в плазме кофеина, аминофилина и теофиллина (растет вероятность развития побочных эффектов).
Усиливает эффект варфарина и остальных пероральных антикоагулянтов (пролонгирует время кровотечения).
Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбуждения центральной нервной системы и обморочных реакций на фоне нестероидных противовоспалительных средств. Препараты, которые подщелачивают мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (растет вероятность кристаллурии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т. ч. к остальным фторхинолоном), дефицит глюкозо-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст (до 15 лет), беременность, кормление грудью (на период лечения приостанавливают).
Передозировка:
Специфических симптомов передозировки нет.
Промывание желудка, использования препаратов, вызывающих рвоту, введение большого количества жидкости, образования кислой реакции мочи, дополнительно – гемодиализ и перитонеальный диализ; все меры проводятся на фоне поддержки жизненно важных функций.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре ниже 30 градусов Цельсия.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 таблеток в ячейковой упаковке, по 1 ячейковой упаковке в картонной коробке.
Оставить отзыв