Производитель: ЗАО „Фармацевтическая фирма „Дарница” Украина
Код АТС: С02АС01
МНН: Clonidine
Фарм группа: Антигипертензивные препараты
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению:
Общие характеристики. Состав:
Международное и химическое название: Clonidinum; 2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;
состав: 1 таблетка содержит клофелина - 0,00015 г;
вспомогательные вещества: сахар молочный, магния стеарат, крахмал картофельный
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Клофелин - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических альфа-2-адренорецепторов адренергических нейронов. Тормозит процесы возбуждения в центре гемодинамики в продолговатом мозге. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной регуляции сосудистого тонуса. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервной терминали, за счет обратной связи при стимуляции альфа-2-адренорецепторов. Вследствие такого действия понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и наступает понижение артериального давления. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических альфа-1 адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением артериального давления вначале лечения. Длительное применение клофелина приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка и улучшению функции сердца. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Понижает внутриглазное давление, имеет седативное и аналгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата приближается к 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Гипотензивный эффект развивается через 30-60 минут после приема и сохраняется на протяжении 8-12 часов. Клофелин обладает высокой липофильностью и широко распределяется в тканях, включая ЦНС. Около 50% циркулирующего в крови клофелина метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений; выводится с мочой (40-60%) и с калом (10%). Период полувыведения (Т1/2) колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 часов (6-24 часов). Элиминация клофелина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами, у женщин отмечается более продолжительный период полувыведенимя.
Показания к применению:
Все стадии и клинические формы артериальной гипертензии, для купирования гипертонических кризов; артериальная гипертензйя в раннем послеродовом периоде. В офтальмологической практике - для консервативного лечения первичной открытоугольной глаукомы. Для устранения абстинентного синдрома при наркотической зависимости, облегчения отвыкания при курении, диагностика феохромоцитомы и дефицита СТГ.
Способ применения и дозы:
В качестве гипотензивного средства внутрь назначают в начальной дозе 0,075 мг 2-3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточный, разовую дозу повышают каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15-0,3 мг на прием 3 раза в сутки. При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками и другими гипотензивньми средствами. При проявлениях атеросклероза мозговых сосудов препарат назначают в начальной дозе 0,0375 мг. Суточная доза обычно составляет 0,3-0,45 мг, иногда -1,2-1,5мг.
При наркотической абстиненции Клофелин-Дарница назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов на протяжении 5-7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают на протяжении 2-3 дней, а потом, при необходимости препарат отменяют.
Особенности применения:
При лечении Клофелином-Дарница следует регулярно контролировать артериальное давление. Необходимо учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах оперативной деятельности. При приеме препарата (особенно вначале лечения), запрещается управление автотранспортом. Резкая отмена препарата может привести к развитию гипертонического криза (синдром отмены), поэтому перед его отменой на протяжении 7-10 дней необходимо постепенно снижать дозу. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предотвращения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальное негативное влияние на плод или ребенка.
Побочные действия:
Ощущение сухости во рту, запор. В первые дни отмечается седативное действие, легкий обморок, повышенная утомляемость, сонливость, физическая слабость. Повышение дозы выше терапевтической может вызвать брадикардию, коллапс, потерю сознания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Назначение Клофелина-Дарница вместе с антидепрессантами, нифедипином и нейролептиками приводит к снижению его гипотензивного действия; нейролептики усиливают седативный эффект Клофелина-Дарница. Клофелин-Дарница повышает эффект анестетиков, а в сочетании с дигоксином может усиливать атриовентрикулярную блокаду. Блокаторы адренорецепторов являются антагонистами гипотензивного действия Клофелина-Дарница, вазодилататоры его усиливают.
Во избежание усиления побочных эффектов Клофелин-Дарница не следует применять вместе с метилдопой. При лечении Клофелином-Дарница запрещается употребление алкоголя.
Противопоказания:
Кардиогенний шок, артериальная гипотензия, внутрисердечная блокада, выраженный атеросклероз сосудов мозга, брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, облитерирующие заболевания периферических сосудов, состояние выраженной депрессии, беременность, особенно в первом триместре.
Передозировка:
Повышение доз препарата или использование не по назначению могут вызвать коллапс, потерю сознания. Основньми принципами лечения острых отравлений Клофелином-Дарница является комплексная детоксикация организма, включающая ускоренное выведения его из организма, и коррекция нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия).
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.
Оставить отзыв