Производитель: ООО "Озон" Россия
Код АТС: M01AB05
МНН: Diclofenac
Фарм группа: Противовоспалительные и противоревматические препараты
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы.Таблетки.
Показания к применению: Ревматоидный артрит. Псориатический артрит. Болезнь Бехтерева (Анкилозирующий спондилоартрит). Острый подагрический артрит. Остеохондроз. Остеоартроз периферических суставов. Тендовагинит. Бурсит. Болевой синдром. Мигрень. Зубная боль. Люмбаго. Ишиалгия. Оссалгия. Невралгия. Миалгия. Артралгия. Радикулит. Боль при онкологических заболеваниях. Альгодисменорея. Аднексит. Фарингит. Тонзиллит. Отит.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: диклофенак натрия - 100,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 50,0 мг, гипромеллоза 95,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 53,0 мг, повидон (поливинлпирролидон) 7,0 мг, тальк 2,0 мг, магния стеарат 3,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): целлацефат 8,0 мг, полисорбат-80 3,0 мг, титана диоксид 4,0 мг.
Фармакологические свойства:
Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
Фармакокинетика. В результате замедленного высвобождения препарата Omax (максимальная концентрация) в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственного средства короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Omax - 0.5-1 мкг/мл, TCmax (время достижения максимальной концентрации) - 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумули-рует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы -более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 (период полувыведения) из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Показания к применению:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, остеохондроз, деформирующий остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
•Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
•Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит.
•В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Способ применения и дозы:
Внутрь. Принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза -150 мг.
При приеме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг) диклофенака.
Особенности применения:
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в том числе, обширное хирургическое вмешательство). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. При остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОТРАНСПОРТОМ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.
-Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
-Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
-Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
-Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения: очень редко -тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
-Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
-Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.
-Co стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
-Прочие: редко - отеки
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпрое-вая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.
Противопоказания:
•Гиперчувствительность к активному веществу, вспомогательным компонентам и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
•Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного препарата (в т.ч. в анамнезе).
•Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и 12-перстной кишки.
•Активное желудочно-кишечное кровотечение.
•Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).
•Тяжелая печеночная недостаточность; активное заболевание печени.
•Тяжелая сердечная недостаточность.
•Состояния после проведения аортокоронарного шунтирования.
•Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек.
•Подтверждённая гиперкалиемия.
•Третий триместр беременности.
•Детский возраст (до 18 лет).
•Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, курение, тяжелые соматические заболевания.
Пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела). Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). В I-II триместрах беременности препарат применяют с осторожностью.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
При применении лекарственного препарата в I-II триместрах беременности следует соблюдать осторожность.
Применение препарата в третьем триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:
Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко - повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Оставить отзыв