Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Белорусь
Код АТС: М01АВ05
МНН: Diclofenac
Фарм группа: Противовоспалительные и противоревматические препараты
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Болезнь Бехтерева (Анкилозирующий спондилоартрит). Зубная боль. Ревматический артрит. Головная боль. Ревматизм мягких тканей. Отеки. Артрит. Спондилоартроз. Артроз. Мигрень. Боль в позвоночнике (боль в спине). Артралгия. Миалгия. Невралгия. Гипертермический синдром (Лихорадка).
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: диклофенак натрия – 50 мг, вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, лактоза моногидрат, поливинилпирролидон, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, желатин, титана диоксид, ПЭГ-6000, краситель индигокармин лайк Е132, сополимер аммония метакрилата, шеллак восковой, пропиленгликоль, очищенный сахар, тальк.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Фармакологическое действие – противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное.
В механизме действя ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ существенную роль играет его ингибирующее влияние на биосинтез простогландинов, которые имеют большое значение в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГЕ2, ПГFальфа, тромбоксана А2, простациклина.
При длительном применении вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах.
ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ способен вызывать разобщение окислительного фосфорилирования в митохондриях с уменьшением синтеза АТФ и снижением энергообеспечения воспалительной реакции, а также тормозить перекисное окисление липидов.
Ограничивая экссудацию, диклофенак препятствует попаданию в ткань факторов плазмы крови, стимулирующих ферменты, которые активируют синтез коллагена фибробластами. В результате подавляется и пролиферативный компонент воспаления.
Непосредственный обезболивающий эффект ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ, так же как и противовоспалительный, в основном объясняется блокированием синтеза простагландинов, как в периферических тканях, так и в ЦНС. Анальгезирующее действие препарата связано с уменьшением экссудации и ослаблением механического давления на болевые рецепторы в тканях, а также с предупреждением развития гипералгезии.
Жаропонижающее действие обусловлено угнетением синтеза простагландина Е1 в центральной нервной системе и уменьшением его влияния на центр терморегуляции. Также жаропонижающее действие объясняется ингибирующим влиянием на синтез эндлгенных пирогенов с молекулярной массой 10 000 – 20 000Д в полиморфноядерных нейтрофилах, моноцитах и ретикулоцитах. Антиагрегантный эффект связан с ингибированием синтеза тромбоксана А2.
Десенсибилизирующий эффект ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ связан со следующими механизмами:
- Ингибирование синтеза простагландинов Е2 в очаге воспаления и в лейкоцитах, а также снижение хемотаксической активности моноцитов.
- Снижение образования гидро-гептранотриеновой кислоты, что уменьшает хемотаксическую активность Т-лимфоцитов, эозинофилов и полиморфноядерных нейтрофилов в очаге воспаления.
- Торможение бласттрансформации лимфоцитов вследствие блокирования образования простагландинов.
ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.
При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.
Фармакокинетика. ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ быстро и полностью всасывается после перорального применения, максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Средняя пиковая концентрация неизменного препарата приблизительно 0,5-1 мг/л фиксируется после приема одной таблетки, которая содержит 50 мг диклофенака. 99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. При приеме внутрь около 50% диклофенака метаболизируется в печени «при первом прохождении». Период полувыведения – 1-2 часа. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1% в неизменном виде экскретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания к применению:
Острые артриты различного генеза (в том числе и при подагре); хронические артриты, в особенности ревматические артриты (хронические полиартриты); ювенильные хронические полиартриты; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительно-ревматические заболевания позвоночника; артрозы и спондилоартрозы (состояния воспаления при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника); ревматизм мягких тканей; болезненные отеки и воспаления после травм и оперативных вмешательств; неревматические воспалительные болевые состояния; боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия); лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды.
Обычно рекомендуемая доза для взрослых колеблется в пределах 50-150 мг диклофенака натрия в сутки, разделенная на 2-3 прима. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Детям старше 6 лет рекомендуемая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-3 приема.
Особенности применения:
В связи с тем, что при применении диклофенака в высоких дозах возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, необходимо воздерживать от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор. В редких случаях замечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта.
Со стороны нервной системы: иногда отмечается головная боль, головокружение, нарушение сна (бессонница или сонливость), возбуждение. В отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушение памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, тремор, психические нарушения, депрессия, тревожность, асептический менингит.
Аллергические проявления: кожная сыпь, редко – крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритмодермия, редко отмечались приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические реакции, в отдельных случаях – васкулит, пневмонит.
Со стороны почек: редко – отеки, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко – гепатит, в отдельных случаях – фульминантный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопении, панцитопении, нейтропении, агрунулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении диклофенака и:
дигоксина, фенитоина или препаратов лития – может повыситься уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
диуретиков и гипотензивных средств - может снизиться эффект этих средств;
калийсберегающих диуретиков – может наблюдаться гиперкалиемия;
других НПВС или глюкокортикоидов – повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
ацетилсалициловой кислотой – может наблюдаться понижение уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови;
циклоспорина – может повыситься токсическое действие последнего на почки;
противодиабетических средств – может вызвать гипо- или гипергликемию;
метотрексата (в течение 24 часов до или после его приема) может привести к повышению концентрации метотрексата и усилению его токсичности;
антикоагулянтов – необходим регулярный контроль свертываемости крови.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к диклофенаку и /или компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; нарушения кроветворения неясной этиологии; различные нарушения свертываемости крови, беременность; период лактации, детский возраст до 6 лет; выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фермента глюкозо-6-дегилрогеназы.
Передозировка:
Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью и желудочно- кишечными нарушениями (болт в животе, тошнота, рвота).
Лечение: специфического антидота не существует. Необходим медицинский уход и симптоматическое лечение.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре 15-25 ºС.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50мг по 10, 20 таблеток в блистере, 1, 2 блистера в упаковке.
Оставить отзыв