Диклофенак

Препарат Диклофенак. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

17




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,025 г диклофенака натрия.

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза моногидрат), сахар-песок (сахароза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), стеариновая кислота.

Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат, титана диоксид, краситель тропеолин О, парафин жидкий, касторовое масло медицинское.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность.

Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию диклофенака в плазме на 40%. После перорального приема 25 мг максимальная концентрация (Сmах) – 1,0 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, диклофенак не кумулирует. Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).

Взаимосвязь концентрации диклофенака в синовильной жидкости с его клинической эффективностью не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.


Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР - органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.


Способ применения и дозы:

Внутрь.Для достижения быстрого желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и подросткам с 15 лет - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 150 мг. 

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Ориентировочный режим применения препарата:
Возраст (масса тела, кг)                    Разовая доза                                            Суточная доза
                                               (количество таблеток, [мг])                  (количество таблеток, [мг])
6-7 лет (20-24)                                    1 [25]                                                   1 [25]

8-11 лет (25-37)                                   1 [25]                                               2-3 [50-75]

12-14 лет (38-50)                              1-2 [25-50]                                          3-4 [75-100]

старше 15 лет и взрослые                   1-2 [25-50]                                          2-6 [50-150]




Особенности применения:

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. В I и II триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.


Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:чаще 1% - абдоминальная боль или спазм, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" транаминаз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение без язвы; реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом), холецистопанкреатит, колит.

Со стороны нервной  системы: чаще 1% - головная боль, головокружение; реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Со стороны органов чувств: чаще 1% - шум в ушах; реже 1% - нечеткость зрительного восприятия, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов: чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% - задержка жидкости; реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).

Со стороны дыхательной системы: реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: реже 1% - повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: реже 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.


Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст ( до 6 лет – для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 25 мг).

Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гипер-липидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.


Передозировка:

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помрачение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражение желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.


Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг. По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки. 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Опубликовано: 24 июн 2015

Отзывы о Диклофенак

Валентина 24 авг 2016 в 10:55

Спасибо за подробную информацию. Все препараты надо рассматривать чисто индивидуально для каждого больного.

Надежда 20 мая 2015 в 10:25

При болях в суставах пила найз, но он дорогой. Перешла на диклофенак. Эффект тот же, а цена намного ниже.

iv-anna 25 нояб 2014 в 21:58

Иван, а что, были случаи, что кто-то СРАЗУ ПОСЛЕ РОЖДЕНИЯ поступал в институт?

Иван. 25 нояб 2014 в 15:44

И всё же ; покороче и по русски . НЕ ВСЕМ ЖЕ СРАЗУ ПОСЛЕ РОЖДЕНИЯ ДАНА ВОЗМОЖНОСТЬ ПОСТУПИТЬ В ИНСТИТУТ ...

Олег 08 нояб 2014 в 12:26

Кратко, простыми словами-"Иди к специалисту"

юлия 25 сент 2014 в 14:37

А могут ли начаться боли в суставах во время применения диклофинака?

Альберт 24 сент 2014 в 16:22

Скажите, а при обострении панкреотита снимает боли?

Сергей 09 апр 2014 в 22:08

Таблетки по100МЛ сколько можно принимать и промежуток времени,

Борис 09 мар 2014 в 16:31

После операции по удалению грудины я 1,5 года ежедневно принимал диклофенак таблетки, только им и спасался от сильных болей, другие обезбаливающие такого эффекта не давали. Прошло два года каких-либо отклонений в организме не заметил. но и сейчас при сильных болях спасаюсь только им.

Нина 03 янв 2014 в 19:13

Какая длительность применения?

галина 31 дек 2013 в 07:03

преперат хороший. только не надо его месяцами жрать.лично мне достаточно одной таблетки чтобы снять нетерпимую боль. а потом можно и до врача дойти. уж он то разберётся что у вас и чем и как лечить...

лилия 17 окт 2013 в 17:55

Сколько дней пить таблетки? Об этом ничего не сказали.

Диля 02 окт 2013 в 12:13

Молодцы!!! Спасибо за информацию!!!

Akoshama 15 сент 2013 в 07:38

Хороший препарат выбора при наличии кардио-васкулярны проблем у пациентов не позволяющих применять мелоксикам.

KS 04 июл 2013 в 17:34

и правильно делаете, что предоставляете оф. информацию полностью. Некоторым людям, похоже, вообще инструкция не нужна - нажрутся таблеток и все. Кому надо будет - тот поймет. У кого есть проблемы, тот о них знает получше, чем какой-то проходимец. Некоторые, похоже, кроме букваря с картинками, больше из книжек ничего не читали..

24farm 04 апр 2013 в 19:44

Валерий, мы предоставляем только официальную информацию.

валерий 04 апр 2013 в 13:56

Зачем столько пишите текста, прочитаешь противопоказание и не захочешь покупать! И главное никто, кроме врачей не поймёт! ПИШИТЕ кратко и простыми словами!!!


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Фламидез гель

Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Диклофенак.

0



Диклофенак амп. 3 мл №5

Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат.

7



Препарат Долоксен. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Долоксен

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Диклофенак, гель 5% 40 Г. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Диклофенак, гель 5% 40 Г

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства (НПВС).

0



Препарат Диклофенак свечи 0,1 №10. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Диклофенак свечи 0,1 №10

Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат.

1



Препарат Олфен-гель. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Олфен-гель

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Диклак ампулы. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Диклак ампулы

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Диклофенак, гель 1% 40 г. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Диклофенак, гель 1% 40 г

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства (НПВС).

0



Препарат Диклоген®. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Диклоген®

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Диклофенак-Здоровье форте, гель 3%, 50г. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Диклофенак-Здоровье форте, гель 3%, 50г

Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат.

1



Препарат Диклофенак. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Диклофенак

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

0



Препарат Диклофенак-акос. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Диклофенак-акос

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0



Препарат Диклофенак-Альтфарм. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Диклофенак-Альтфарм

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

0



Препарат Диклофенак 1%. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Диклофенак 1%

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

0



Препарат Диклофенак. ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Диклофенак

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

0





  • Сайт детского здоровья