Доксорубицин

Препарат Доксорубицин. Arterium (Артериум) Украина

0




Общие характеристики. Состав:

1 флакон содержит доксорубицина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество, не содержащее воду и остаточные количества органических растворителей 0,01 г, маннита 0,04 г.

Основные физико-химические свойства: пористая масса красно-оранжевого цвета.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Доксорубицин оказывает выраженное противоопухолевое и противолейкозное действие. Препарат быстро проникает в клетки, связывается с перинуклеиновым хроматином, угнетает деление клеток и синтез нуклеиновых кислот, оказывая специфическое воздействие на фазу S деления клеток, вызывая хромосомные аберрации.

Фармакокинетика. После внутривенного введения доксорубицин быстро распределяется в плазме и тканях  уже через 30 секунд препарат обнаруживается в печени, легких, сердце и почках. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 20 30 л/кг. В течение часа после введения доксорубицин частично метаболизируется в печени в активный метаболит. Не проникает через ГЭБ. Период полувыведения для доксорубицина и его метаболита варьирует от 20 до 48 часов. Выводится с желчью в неизмененном виде (около 40 % в течение 5 дней) и почками в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 5 - 12 % в течение 5 дней).


Показания к применению:

Лимфобластный лейкоз, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, легкого, щитовидной железы, мезотелиома, злокачественная тимома, рак пищевода, желудка, печени и желчных протоков, поджелудочной железы, инсулома, гепатоцеллюлярный рак, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря и уретры, рак почки, герминогенная опухоль яичка и яичников, рак яичников, опухоль Вильмса, нейробластома, эмбриональная рабдомиосаркома, рак фаллопиевых труб, рак тела матки, саркома матки, рак влагалища и шейки матки, рак простаты, миеломная болезнь, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома.


Способ применения и дозы:

Доксорубицин-КМП вводят только внутривенно!
Дозу препарата устанавливают строго индивидуально  в зависимости от характера и фазы заболевания, возраста, состояния больного и гемопоэтической функции.
Особую осторожность нужно проявлять при приготовлении и введении препарата.
Медицинскому персоналу рекомендуется пользоваться перчатками.
Предварительно содержимое флакона растворяют при взбалтывании в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида (концентрация препарата составляет 2 мг/мл). Сухое вещество и раствор красного цвета.
Рекомендуется раствор вводить в течение 3 5 минут через трубку системы для проведения инфузий (физиологический раствор или 5 % водный раствор глюкозы). Локальное покраснение места вокруг вены или покраснение лица могут быть признаками слишком быстрого введения препарата.
При введении препарата надо следить за возможностью возникновения перивенозной экстравазации, последствием которой является сильно выраженный местный некроз ткани. Чувство жжения в месте применения препарата может быть признаком экстравазации. В таком случае введение в эту вену сразу прекращают и продолжают введение в другую вену.
Наиболее распространенной является схема, предусматривающая внутривенное введение препарата в дозе 60 75 мг/м2 поверхности тела 1 раз через каждые 3 недели. Альтернативная схема лечения: по 20 мг/м2 поверхности тела один раз в неделю. Считается, что такой способ применения сопровождается более редкими кардиотоксическими эффектами.
Доксорубицин-КМП можно применять также в дозировке, составляющей 30 мг/м2, 3 дня подряд с повторением курса через каждые 4 недели. Суммарная доза Доксорубицина-КМП не должна превышать 550 мг/м2.
В случае нарушения функции печени дозу Доксорубицина-КМП уменьшают в зависимости от уровня билирубина в сыворотке, а именно:


билирубин в сыворотке:                 доза:

20,5 - 51,3 мкмоль/л                   50 % дозы

51,3 - 85,5 мкмоль/л                   25 % дозы

более 85,5 мкмоль/л                применение препарата не рекомендуется

 

Больным с нарушенной кроветворной функцией костного мозга дозу Доксорубицина-КМП уменьшают согласно количеству лейкоцитов в крови, а именно:

количество лейкоцитов в крови:                   доза:

3,0 - 4,0 х 10 9 / л                                    75 % дозы

менее 3,0 х 10 9 /л                                   применение препарата не рекомендуется

 

Больным с нарушенной функцией почек (гломерулярная фильтрация <10 мл/мин) применяется 75 % дозы.
При комбинированном введении Доксорубицина-КМП с другими противоопухолевыми средствами его доза колеблется на уровне 25 50 мг/м2 каждые 4 недели, если он вводится в сочетании с миелоподавляющими препаратами. Для больных, получавших радиотерапию на область легких и средостения, а также комбинации Доксорубицина-КМП с циклофосфаном суммарная доза Доксорубицина-КМП составляет не более 400 мг/м2.




Особенности применения:

Лечение необходимо проводить при строгом гематологическом и кардиологическом контроле, проводя исследование картины крови и ЭКГ до начала терапии и перед каждым последующим курсом.
С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердца (в том числе в анамнезе), ветряной оспой (в том числе недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, подагрой или нефролитиазом (в том числе в анамнезе), а также пациентам с проводившейся медиастинальной лучевой терапией или получающим одновременно циклофосфамид.
Из-за резкого распада опухолевых клеток во время лечения Доксорубицином-КМП может появиться вторичная гиперурикемия, которую надо контролировать и, в случае необходимости, лечить.
Доксорубицин-КМП широко применяют в схемах комплексной полихимиотерапии, однако его не следует назначать ранее 1 месяца после предшествующей химиотерапии другими противоопухолевыми средствами.
Противоопухолевая активность препарата примерно одинакова независимо от схемы введения: вводится ли он болюсно (общей дозой) 1 раз в месяц, еженедельными дозами или путем постепенного продолжительного введения, но схемы введения значительно отличаются по проявлению побочных реакций. В частности, при продолжительном введении, в отличие от болюсного, в значительно меньшей степени проявляются тошнота и рвота.
Доксорубицин-КМП может окрашивать мочу в красный цвет в течение 1 2 дней после введения.


Побочные действия:

Наиболее опасными из побочных эффектов Доксорубицина-КМП, лимитирующими его дозу, являются кардиотоксичность и миелосупрессия. Трудно компенсируемая кардиотоксичность чаще всего проявляется у больных при достижении суммарной дозы препарата, превышающей 550 мг/м2. При установлении дозы для применения следует учитывать ранее получаемую дозу Доксорубицина-КМП или других антрациклинов. При появлении клинических признаков кардиомиопатии (уменьшение вольтажа комплекса QRS, уменьшение фракции сердечного выброса) лечение препаратом рекомендуется прекратить.
Миелосупрессия, которая проявляется прежде всего лейкопенией и тромбоцитопенией, наступает, как правило, на 10  14 день после приема Доксорубицина-КМП; нормализация гематологических показателей чаще всего происходит на 21 день. В случае медленного восстановления уровня нейтрофилов и тромбоцитов дозу Доксорубицина-КМП следует снизить. У большинства больных при приеме Доксорубицина-КМП возникает обратимая алопеция. У детей возможно возникновение явления гиперпигментации ногтей и кожных сгибов.
При применении препарата часто отмечаются потеря аппетита, тошнота и рвота.
В одиночных случаях развивается конъюнктивит или слезотечение.
У некоторых больных развивается диарея.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

- При одновременном применении Доксорубицин-КМП может потенцировать гепатотоксическое действие 6-меркаптопурина;
•  при применении Доксорубицина-КМП (в/в в течение 3 суток) в комбинации с цитарабином (в виде инфузии в течение 7 дней) описаны случаи развития некротического колита и тяжелых инфекционных осложнений;
•  при одновременном применении препарата с циклоспорином описаны случаи развития комы и/или судорог;
•  с Доксорубицином-КМП совместимы блеомицин, винбластин, винкристин, тиофосфамид, метотрексат, этопозид, преднизолон, 5-фторурацил и цисплатин;
•  препарат нельзя вводить в одном шприце с гепарином и 5 - фторурацилом;
•  Доксорубицин-КМП несовместим с эуфиллином, натриевой солью цефалатина, дексаметазоном и гидрокортизоном;
•  одновременное лечение у больных Доксорубицином-КМП с циклофосфаном, митомицином или применение его наряду с радиотерапией средостения увеличивает риск кардиотоксического эффекта;
•  при одновременном применении со стрептозоцином возможно увеличение периода полувыведения Доксорубицина-КМП.


Противопоказания:

Выраженные лейкопения, анемия, тромбоцитопения; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; острый гепатит; беременность. Доксорубицин не применяют у пациентов, получивших полную кумулятивную дозу даунорубицина, идарубицина и/или других антрациклинов и антраценов.


Передозировка:

Острая передозировка Доксорубицина-КМП проявляется токсическим поражением слизистых оболочек, лейкопенией и тромбоцитопенией.
Лечение: больного сразу госпитализируют и назначают лечение антибиотиками, проводят трансфузию эритроцитов и тромбоцитов, наряду с симптоматическим лечением поражений слизистой оболочки.
Хроническая передозировка Доксорубицина-КМП, являющаяся последствием более длительного применения общей дозы препарата, превышающей 550 мг/м2, в значительной мере увеличивает риск кардиомиопатии и последующей сердечной недостаточности.
Лечение: препараты дигиталиса, диуретики и периферические вазодилятаторы.


Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше + 5 °С. Срок годности 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

Во флаконах по 0,01 г.

Опубликовано: 24 окт 2013


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Растоцин. Arterium (Артериум) Украина

Растоцин

Противоопухолевые антибиотики и родственные препараты.

0



Препарат Доксорубицин-Ферейн®. Arterium (Артериум) Украина

Доксорубицин-Ферейн®

Противоопухолевое средство. Противоопухолевый антибиотик группы антрациклинов.

0



Препарат Доксорубицин. Arterium (Артериум) Украина

Доксорубицин

Противоопухолевое средство. Противоопухолевый антибиотик группы антрациклинов.

0





  • Сайт детского здоровья