Доксициклин

Препарат Доксициклин. АО "Химфарм" Республика Казахстан

0




Общие характеристики. Состав:

Активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина гиклата 100 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), крахмал, кальция стеарат.

Состав оболочки капсулы: корпус - желатин, титана диоксид (Е 171), крышечка - желатин, титана диоксид (Е 171), синий блестящий (Е 133).


Фармакологические свойства:

Фармакокинетика. После перорального приема, доксициклин почти полностью всасывается из верхней части тонкого кишечника (> 90 % принятой дозы). Спустя 1-2 часа после приёма, достигаются пиковые концентрации препарата в плазме. После приема разовой дозы в 200 мг пиковые концентрации составляют 3-5,3 мг/л. В первый день лечения назначают дозу 200 мг, а в последующие дни (с 24-часовым интервалом) разовые дозы по 100 мг. За счет этого быстро достигаются равновесные концентрации препарата. В случае использования схемы 200 мг/100 мг они находятся приблизительно на том же уровне, что и после приема разовой дозы 200 мг. Степень связывания доксициклина с белками составляет 80-90 %.

Доксициклин распределяется во многих органах и средах организма. Высокая концентрация обнаруживается в желчи, а особенно хорошая тканевая диффузия достигается в печени, почках, легких, селезенке, костях и половых органах. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Доксициклин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Концентрация в материнском молоке составляет около 30-40 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения доксициклина составляет около 0,75 л/кг.

Доксициклин метаболизируется лишь в незначительной степени (< 10 % дозы). Выделение происходит, в основном, в виде микробиологически активного вещества через почки (30-55%) и через кишечник (путем трансинтестинальной секреции и через желчь). Второй путь экскреции является основным у пациентов с нарушенной функцией почек. Период полувыведения составляет около 16 ± 6 часов; при нарушении функции печени период полувыведения значительно удлиняется. В течение 24 часов в моче обнаруживается около 41 % (диапазон: 22-60 %) дозы доксициклина.

Фармакодинамика. Доксициклин относится к группе тетрациклинов. Доксициклин обладает преимущественно бактериостатическим действием. Механизм его действия основывается на подавлении рибосомального синтеза белков, причем препарат действует на возбудителей, расположенных как внеклеточно, так и внутриклеточно. Низкая токсичность основывается, предположительно, на значительно более высоком сродстве доксициклина к бактериальным рибосомам - по сравнению с рибосомами тканей человека.

Спектр действия доксициклина не отличается от спектра действия остальных тетрациклинов. Он охватывает многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, включая анаэробы и спорообразующие микроорганизмы. Доксициклин, как и все тетрациклины, активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, риккетсии, хламидии).

Спектр действия тетрациклинов.

Грамположительные возбудители

Грамотрицательные возбудители

Стафилококки

Стрептококки различных серологических групп

Corynebacterium

Listeria monocytogenes

Клостридии (за исключением C. difficile)

Propionibacterium acnes

Tropheryma whippelii

Bartonella species

Borrelia recurrentis

Brucella spp

Bacteroides (некоторые виды)

Campylobacter granulomatis Campylobacter species

Fusobacteria

Neisseria gonorrhoeae

Многие Enterobacteriaceae (например, E. coli, Citrobacter species, Klebsiella, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia)

Haemophilus influenzae

Pasteurella multocida

Treponema pallidum

Vibrio cholerae

Chlamydia species

Mycoplasma species

Ureaplasma urealyticum

Риккетсии

Стрептококки групп А и В, Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species, энтерококки, гонококки, Н. influenzae, Morganella morganii, пневмококки, стафилококки, Shigella spp. могут иметь вторичную (приобретенную) резистентность к доксициклину. Enterobacter aerogenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas первично резистентны к доксициклину.

В пределах группы тетрациклинов существует полная перекрестная резистентность.


Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в том числе:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингитсредний отит, синусит, бронхит, пневмония), вызванные Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Доксициклин применяется в качестве альтернативного препарата у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину при инфекциях дыхательных путей, вызванных Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae;

- инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные штаммами Escherichia coli, Entamoeba histolytica, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp.

- гнойные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например Clostridium spp., Propinibacterium acnes;

- инфекции органов мочеполовой системы, в том числе гонорея, сифилис (при гиперрезистентности к пенициллину);

- сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, трахома, хламидиоз.


Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая большим количеством жидкости (но не молока).
Взрослым. В первый день – 2 капсулы (200 мг) в сутки, затем – 1 капсула (100 мг) в сутки; при тяжелых инфекциях – 2 капсулы (200 мг) в сутки, в 1 или 2 приема, в течение 5 – 10 дней. Продолжительность курса лечения обычно составляет 5-10 дней, в ряде случаев устанавливается индивидуально.

При гонорее женщинам назначают по 2 капсулы (200 мг) в сутки до полного излечения (в среднем, в течение 5-7 дней); мужчинам назначают по 2-3 капсулы (200-300 мг) в сутки в 1 прием в течение 5-7 дней либо в течение 1 дня по 3 капсулы (300 мг) 2 раза в сутки (второй прием через 1 ч после первого).
При сифилисе назначают по 3 капсулы (300 мг) в сутки, минимальная продолжительность лечения 10 дней. 
Пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) необходимо предварительно проконсультироваться с врачом для индивидуальной коррекции дозы доксициклина и кратности приема.




Особенности применения:

Больным с нарушенной функцией почек нет необходимости понижать дозу доксициклина.

При длительном применении необходимо регулярно проводить исследования крови, функции печени и почек.

Во время лечения доксициклином следует избегать солнечных ванн под открытым небом или в соляриях, вследствие возможности возникновения фототоксических реакций.

Следует учитывать, что вследствие приема антибиотиков группы тетрациклинов может быть неточным определение уровня сахара, белка, уробилиногена и катехоламинов в моче.

При терапии доксициклином может быть поставлена под вопрос надежность противозачаточного действия гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется дополнительно использовать негормональные противозачаточные средства.

В случае развития псевдомембранозного колита, в зависимости от тяжести основного заболевания, следует принять решение относительно прекращения терапии доксициклином, а при необходимости, провести соответствующее лечение (прием специфических антибиотиков и химиотерапевтических средств, эффективность которых клинически доказана) без отмены препарата.

Доксициклин проникает через плаценту. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и обслуживании потенциально опасных механизмов.


Побочные действия:

- тошнота, изжога, чувство давления в желудке, позывы к рвоте, рвота, метеоризм, стеаторея, диарея, псевдомембранозный энтероколит;

- фарингит, охриплость, затруднение глотания, меланоглоссия;

- повышение внутричерепного давления, проявляющееся в виде головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения вследствие отека диска зрительного нерва;

- фототоксические реакции – при солнечном облучении кожи: покраснение, отек, образование пузырей, изменение цвета кожи и, крайне редко, изменения со стороны ногтей – отделение ногтя от ногтевого ложа и изменение цвета ногтевой пластины;

- лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения, лимфаденопатия, атипичные лимфоциты и токсическая зернистость гранулоцитов;

- поражение печени, панкреатит;

- нефротоксические поражения, обострение уже имеющихся нарушений функций почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, анурия;

- генерализованная экзантема, эритема, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, обратимые местные отеки кожи, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отек), астма, анафилактический шок, стойкая лекарственная сыпь на половых органах и других участках тела;

- реакция, подобная сывороточной болезни, сопровождаемая лихорадкой, головными болями и болями в суставах;

- тяжелые острые симптомы гиперчувствительности, такие как, отек лица, набухание языка, внутренний отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, удушье (одышка), падение артериального давления вплоть до шока и остановки сердца;

- эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла;

- кандидоз кожи и слизистых оболочек (особенно, половых органов и слизистых оболочек рта и кишечника), сопровождаемый такими симптомами как воспаление слизистой оболочки рта и глотки (стоматит, глоссит), острые воспаления наружных половых органов и влагалища у женщин (вульвовагинит), а также зуд в анальной области;

- нарушения свертывания крови и гематурия;

- парестезии, миалгии, артралгии;

- тахикардия;

- беспокойство и состояние страха;

- эпилептические припадки;

- нарушение или потеря обонятельного и вкусового ощущения.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Всасывание доксициклина из желудочно-кишечного тракта снижается под воздействием 2- или 3-валентных катионов алюминия, кальция (молоко, молочные продукты и кальцийсодержащие фруктовые соки) и магния, входящих в состав антацидных средств, а также под воздействием препаратов железа, активированного угля и холестирамина. Поэтому лекарственные средства или продукты питания, содержащие данные катионы, следует принимать с интервалом в 2-3 часа относительно времени приема доксициклина.

Рифампицин, барбитураты, противосудорожные средства (карбамазепин, дифенилгидантоин и примидон), а также хроническое злоупотребление алкоголем, вследствие индукции ферментов в печени, ускоряют метаболизм доксициклина. В результате не могут быть достигнуты терапевтически эффективные концентрации доксициклина в крови при приеме обычных доз препарата.

Доксициклин усиливает действие сульфонилмочевины (оральные антидиабетические средства) и антикоагулянтов типа дикумарол. При комбинированном применении необходимо осуществлять контроль показателей уровня сахара в крови и параметров свертывания крови и, при необходимости, уменьшать дозу вышеуказанных лекарственных средств.

При одновременном применении доксициклина и циклоспорина А повышается токсическое действие иммунодепрессанта.

Терапия доксициклином в комбинации с метоксифлурановым наркозом может привести к почечной недостаточности.

Перед началом лечения, во время него и, непосредственно после терапии изотретиноином угревой сыпи, следует воздержаться от терапии доксициклином, поскольку оба лекарственных препарата могут вызывать повышение внутричерепного давления.

Следует избегать одновременного приема доксициклина и бета-лактамных антибиотиков, поскольку это приводит к снижению антибактериальной эффективности.

При одновременном применении теофиллина и тетрациклинов повышается вероятность появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.


Противопоказания:

- гиперчувствительность к активному или вспомогательным веществам, тетрациклинам;

- тяжелые нарушения функции печени;

- наследственная непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, лактазная недостаточность;

- детский и подростковый возраст до 18 лет;

- беременность и период лактации.


Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Симптомы: однако при передозировке существует опасность паренхиматозных поражений печени и почек, а также панкреатита.

Лечение: при пероральной передозировке доксициклина еще неабсорбированное вещество должно быть связано в невсасываемые хелатные комплексы путем приема антацидных препаратов или солей кальция и магния. Лечение препаратом должно быть немедленно прекращено. Проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ являются малоэффективными.


Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! 


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Контурные упаковки помещают в коробки из картона. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Опубликовано: 09 апр 2015


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Доксициклин. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Доксициклин

Противомикробные средства для системного применения.

0



Препарат Доксициклин-Дарница, капсулы по 0.1 г №10. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Доксициклин-Дарница, капсулы по 0.1 г №10

Противомикробные средства для системного применения.

0



Препарат Доксициклин гидрохлорид. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Доксициклин гидрохлорид

Антибиотик группы тетрациклинов.

1



Препарат Видокцин®. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Видокцин®

Антибиотик группы тетрациклинов.

0



Доксициклин

Антибиотик.

0





  • Сайт детского здоровья