Дротаверин
Производитель: ФГУП "Московский эндокринный завод" Россия
Код АТС: A03AD02
МНН: Drotaverine
Фарм группа: Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 40 мг дротаверина гидрохлорида в 1 таблетке.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), кросповидон (полипласдон XL-10), магния стеарат, тальк.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим, свойствам близок к папаверину; но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция (Са2+) в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ), приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ)) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.
Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства. (ЛС) из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная, глаукома, гипертрофия предстательной железы).
Фармакокинетика. Всасывание: при пероральном приеме абсорбция - высокая; период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации- препарата в плазме крови (Тсmах) -2 ч.
Распределение: связь с белками плазмы - 95-98%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета- глобулинами, а также липопротеинами, высокой плотности (ЛПВП)., Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм: период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.
Выведение: за 72 ч практически полностью выводится из организма. В основном выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и в меньшей степени - с желчью. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению:
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз; холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки. Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве, вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная, головная боль; дисменорея. При проведении некоторых инструментальных исследований; в т.ч. холецистографии.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования индивидуальный и назначается врачом в зависимости от состояния больного и клинической картины заболевания.
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 40 мг (1 таблетка) 1-2 раза в сутки.
Особенности применения:
При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами.
Таблетки содержат лактозы моногидрат. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работы на станках требует индивидуального рассмотрения.
Побочные действия:
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запоры.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение артериального давления.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и покаинамидом.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные печеночная, почечная, сердечная, недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок артериальная гипотензия, период лактации, детский возраст до 6 лет.
В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата, его прием противопоказан для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
С осторожностью. Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз коронарных, артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период беременности.
Передозировка:
Симптомы: в отдельных случаях в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: отмена препарата, пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок. Специфического антидота не существует.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 40 мг. Упаковка: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Опубликовано: 19 апр 2016
Оставить отзыв