Производитель: AstraZeneca (АстраЗенека) Швеция
Код АТС: N01BB20
Фарм группа: Анестетики
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Эмульсия.
Показания к применению: Анестезия.
Общие характеристики. Состав:
Активные вещества: лидокаин 25,0 мг, прилокаин 25,0 мг;
вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат (АРЛАТОН 289) 19,0 мг, карбоксиполиметилен (карбомер 974 Р) 2,2 мг, натрия гидроксид для доведения рН до 8,5 - 9,7 около 1,2 мг, вода очищенная до 1,0 г.
Описание. Терапевтическая система состоит из приклеивающейся лекарственной части и гибкой подложки. Приклеивающаяся лекарственная часть состоит из круглого целлюлозного диска диаметром 3,5 см, прикрепленного к гибкой подложке. Целлюлозный диск белого или беловатого цвета пропитан 1 г 5% ЭМЛА эмульсии.
По окружности целлюлозного диска расположена адгезивная лента квадратной формы с закругленными краями. Гибкая подложка круглой формы с выступами – пластик/алюминий/пластик ламинат.
Фармакологические свойства:
ЭМЛА терапевтическая система (ТС) содержит в качестве активных компонентов лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счёт проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации.
Фармакодинамика. После нанесения препарата ЭМЛА на неповрежденную кожу на 1-2 часа продолжительность анестезии после снятия терапевтической системы составляет 2 часа. Не выявлено различий в эффективности (включая время до достижения обезболивающего эффекта) и безопасности применения препарата на интактной коже между пожилыми (65-96 лет) и более молодыми пациентами.
Интактная кожа
За счет действия препарата ЭМЛА на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30 - 60 минут после применения, что указывает на более
быстрое проникновение препарата через кожные покровы.
При проведении пункционной биопсии (диаметром 4 мм) применение препарата ЭМЛА в течение 60 минут обеспечивало у 90% пациентов анестезию интактной кожи, достаточную для введения иглы на глубину 2 мм, а при использовании препарата ЭМЛА в течение 120 минут - на г лубину 3 м м. Эффективность не
зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I - IV).
Применение препарата ЭМЛА не влияет на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов, достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации, при вакцинации против таких инфекций, как корь-краснуха-эпидемический паротит или при применении внутримышечных вакцин против дифтерии-коклюша-столбняка-полиомиелита, а также инфекций, вызванных Haemophilius influenzae b, или при вакцинации против гепатита В.
Системное всасывание препарата зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи.
Фармакокинетика. У взрослых после аппликации на 3 часа системная абсорбция для лидокаина
составляла приблизительно 3% и для прилокаина 5%. Всасывание медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации препаратов в плазме крови 5-10 мкг/мл.
Интактная кожа.
Показания к применению:
Поверхностная анестезия кожи при инъекциях, пункциях и катетеризации сосудови поверхностных хирургических вмешательствах.
Способ применения и дозы:
Взрослые:
1 или более ТС одновременно. Время аппликации: не менее 1 часа.
Дети от 1 года до 12 лет: 1 или более ТС одновременно. Время аппликации: не менее 1 часа.
Дети от 3 до 12 месяцев: 1 или 2 (максимум) ТС одновременно. Время аппликации: 1 час.
Дети от 0 до 3 месяцев: не более 1 ТС /сутки (максимальная доза). Время аппликации: не более 1 часа.
Увеличение времени аппликации более чем на 5 часов не приводит к усилению анестезии.
У детей с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) время аппликации следует уменьшить до 30 минут.
Особенности применения:
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы или наследственной, или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены риску развития лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата вблизи глаз, поскольку препарат вызывает раздражение глаз. Также потеря защитных рефлексов может делать возможным раздражение и повреждение роговицы. При попадании препарата в глаза, немедленно промойте глаза водой или физиологическим раствором или защитите глаза до восстановления защитных рефлексов.
Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при распространенном нейродермите (атопическом дерматите); время аппликации должно быть уменьшено (15 - 30 минут).
Не установлена эффективность применения препарата у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.
У детей в возрасте до 3-х месяцев безопасность и эффективность применения препарата ЭМЛА определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения препарата часто наблюдалось временное повышение уровней метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако, наблюдаемое повышение уровней метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения. Не следует наносить препарат на открытые раны.
Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5 - 2% обладают бактерицидным и антивирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении препарата перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ).
Ввиду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение препарата ЭМЛА и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей возрасте от 0 до 12 месяцев.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с техникой
Не наблюдалось снижения реакции при использовании препарата ЭМЛА.
Побочные действия:
Побочные реакции, вызванные применением местных анестетиков, встречаются менее чем у 1/1000 пациентов.
Частые (>1%, <10%)
кожа: транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отёчность
Не частые (>0,1%, <1%)
кожа: в первый момент после нанесения лёгкое жжение и зуд (в области нанесения препарата)
Редкие (>0,01%, <0,1%)
общие: аллергические реакции, в наиболее тяжёлых случаях – анафилактический шок.
Метгемоглобинемия.
Имеются единичные сообщения о случаях местных реакций в области нанесения препарата, таких как геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском. Случайное попадание препарата в глаза может вызвать раздражение роговицы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфо-группу), препарат ЭМЛА может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.
При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в том числе токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при нанесении высоких доз препарата.
Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами III класса не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов.
Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени. Данное взаимодействие не имеет клинической значимости при краткосрочной терапии лидокаином (например, терапевтической системой ЭМЛА) в рекомендованных дозах.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата;
- недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель.
С осторожностью: при применении препарата вблизи глаз; перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ); в случае нанесения на кожу при распространенном нейродермите (атопическом дерматите); не рекомендуется совместное применение препарата ЭМЛА и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев; у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; не рекомендуется наносить препарат на открытые раны.
Беременность и лактация
Беременность
В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. У животных и у человека лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Следует принимать во внимание тот факт, что лидокаин и прилокаин применялись у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как, увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод. Однако, следует соблюдать осторожность при применении препарата у беременных.
Лактация
Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребёнка при использовании препарата в терапевтических дозах.
Передозировка:
При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности. Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при использовании других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), а в тяжелых случаях - угнетение ЦНС и деятельности сердца.
В редких случаях отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение уровня метгемоглобина.
Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3-х месячного ребенка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6 - 17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных.
Лечение
Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости - искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метиленовый синий.
Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.
Условия хранения:
Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Хранить при температуре не выше 30°С, в местах, недоступных для детей.Не замораживать.
Условия отпуска:
Без рецепта
Упаковка:
Терапевтическая система. По 1 терапевтической системе в контурной безъячейковой упаковке, состоящей из защитного ламината (пластик/алюминий/пластик ламинат) и разделяющей прокладки (ламинированная бумага). Защитный ламинат герметично соединен с гибкой подложкой с помощью кольцевой зоны вокруг целлюлозного диска.
По 2 или 20 контурных безъячейковых упаковок с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
Оставить отзыв