Эналаприл-Дарница

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: enalapril;

1 таблетка содержит эналаприла малеата (в пересчете на 100 % сухое вещество) 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный,   лактоза моногидрат, кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эналаприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Фармакологическую активность имеет метаболит эналаприла - эналаприлат. Препарат угнетает образование ангиотензина II и снимает его сосудосуживающее действие, снижает уровень альдостерона в плазме крови, блокирует распад брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Имеет антигипертензивный эффект, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает пред- и постнагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. После приема внутрь около 60 % принятой дозы абсорбируется из пищеварительного тракта. В печени эналаприл подвергается гидролизу, в результате чего образовывается эналаприлат, что блокирует действие ангиотензинпревращающего фермента и образование ангиотензина П. Максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3 - 4 ч после приема, продолжительность действия -12 - 24 ч. Начало выведения препарата из плазмы происходит уже через 6 ч, полная экскреция наступает через 30 - 35 ч. В основном выводится почками, 94 % примененного эналаприла удаляется в виде эналаприлата. Период полувыведения - около 11ч.
Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с черточкой, белого цвета.

Показания к применению:

• Эссенциальная гипертензия какой-либо стадии.

• Реноваскулярная гипертензия.

•  Сердечная недостаточность какой-либо стадии.

У пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью Эналаприл-Дарница применяют с целью:

• улучшения выживания;

• замедления прогрессирования сердечной недостаточности;

• снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности.

У пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка Эналаприл-Дарница способствует:

• замедлению развития клинически выраженной сердечной недостаточности;

• уменьшению количества госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью:

• уменьшения частоты развития инфаркта миокарда;

• уменьшения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Способ применения и дозы:

Дозы назначает врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния.

Таблетки принимают внутрь целыми, с небольшим количеством воды, независимо от приема

пищи. Препарат необходимо принимать в одно и то же время каждый день. Нельзя принимать

две дозы одновременно.

Эссепциальная гипертензия.

Начальная доза препарата для взрослых составляет 10 - 20 мг один раз в день в зависимости от

степени гипертензии. При легкой гипертензии рекомендованная начальная доза составляет 10 мг

в день. При других степенях гипертензии начальная доза составляет 20 мг один раз в день.

Поддерживающая доза —   1   таблетка 20   мг один раз   в день.   Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента, но она не должна превышать 40 мг в день.

Реноваскулярная гипертензия.

У взрослых пациентов   этой группы терапию следует начинать с   низкой начальной дозы, например, с 5 мг или меньше (возможно применение других препаратов, содержащих 2,5 мг эналаприла). Затем дозу подбирают в соответствии с потребностью пациента. Можно ожидать, что у большинства пациентов препарат окажется эффективным при каждодневном приеме 1 таблетки 20 мг. Следует быть    осторожным при лечении Эналаприлом-Дарница пациентов, которые незадолго до этого принимали диуретики.

Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками.

После первого приема Эналаприла-Дарница может возникнуть артериальная гипотензия. Такой

эффект наиболее вероятный у пациентов, получающих лечение диуретиками. В этом случае

препарат   рекомендуют   назначать   с   осторожностью,   поскольку   у .таких   пациентов   может наблюдаться дефицит жидкости или натрия. Лечение диуретиками следует прекратить за 2 - 3 дня до начала лечения Эналаприлом-Дарница. Если это невозможно, то начальную дозу эналаприла следует снизить (до 5 мг или меньше), чтобы определить первичное влияние препарата на артериальное давление. Далее дозу следует подбирать в соответствии с потребностью пациента.

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункиия левого желудочка.

Начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день; коррекция дозы зависит от переносимости

препарата. При отсутствии или после эффективного лечения симптоматической гипотензии

дозу   нужно   постепенно   увеличить   к   обычной   поддерживаемой   дозе   20   мг,   которую принимают однократно или в 2 приема.

Рекомендуется проводить титрование дозы каждые 2 или 4 недели. Максимальная суточная

доза составляет 40 мг каждый день, распределенная на несколько приемов.

Неделя                                                   Доза в мг/день

Неделя 1                1-3 день: 2,5 мг/день однократно 4-7 день: 5 мг/день в 2 приема

Неделя 2                  10 мг однократно или в 2 приема

Неделя 3 и 4            20 мг однократно или в 2 приема

При необходимости применения дозы 2,5 мг следует применять препарат в соответствующей

дозировке.

Во время лечения Эналаприлом-Дарница рекомендуется контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке.

Дозирование при почечной недостаточности:дозы эналаприла для пациентов с хронической

почечной недостаточностью зависят от клиренса креатинина; нужно удлинить интервалы между

приемами и/или снизить дозы.

 

Клиренс креатинина              Начальная доза, мг/день

30-80 мл/мин                                   5- 10 мг

10 - 30 мл/мин                                 2,5 мг

≤ 10 мл/мин                          2,5 мг в дни проведения диализа*

* В дни, когда диализ не проводится, врач корректирует дозирование в зависимости от

уровня артериального давления.

Лечебная доза для пациентов пожилого возраста должна отвечать функциональному состоянию

почек.

Особенности применения:

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применяют.
Дети.

Эффективность и безопасность применения Эналаприла-Дарница для лечения детей не установлены, поэтому его не назначают пациентам этой возрастной категории.

Препарат необходимо принимать в одно и то же время каждый день. С осторожностью применяют препарат больным с нарушениями функции печени, лицам с аутоиммунными заболеваниями.

Клинически выраженная артериальная гипотензия.

Артериальную гипотензию наблюдают чаще у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени, применяющих высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. Таким пациентам лечение Эналаприлом-Дарница нужно начинать под наблюдением врача. При изменении дозы Эналаприла-Дарница и/или диуретика контроль должен быть особенно тщательным. Аналогично нужно наблюдать за пациентами с ишемической болезнью сердца, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. При развитии артериальной гипотензии больного нужно положить и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме Эналаприла-Дарница не является противопоказанием для лечения препаратом, которое можно продлевать после восстановления объема жидкости и нормализации артериального давления. У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным артериальным давлением Эналаприл-Дарница может дополнительно снизить уровень артериального давления. Такую реакцию на прием препарата можно ожидать, и ее не следует расценивать как основание для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия становится стойкой к лечению, нужно снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или Эналаприлом-Дарница.

Аортальный стеноз/гипертрофическая каудиомиопатия.

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ нужно назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходящего отверстия левого желудочка.

Нарушение функиии почек.

У   некоторых   пациентов   артериальная   гигтотензия,   развивающаяся   после   начала   лечения ингибиторами   АПФ,   может привести к ухудшению функции почек.   В   некоторых случаях сообщали о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера. У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы и/или частоты приема препарата.

Следует избегать назначения препарата пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Перед началом лечения и во время терапии следует проводить мониторинг функции почек. У некоторых пациентов, у которых не были выявлены заболевания почек к началу лечения, Эналаприл-Дарница в комбинации с диуретиками оказывал обычно незначительное и быстротечное повышение уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях, возможно, необходимо уменьшить дозу и/или отменить диуретик и/или Эналаприл-Дарница.

Гиперчувствительностъ/ангионевротический отек.

При применении ингибиторов АПФ, включительно с Эналаприлом-Дарница, были описаны единичные случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, который возникал в разные периоды лечения. В этих случаях нужно немедленно прекратить лечение Эналаприлом-Дарница и установить постоянное наблюдение за пациентом, чтобы удостовериться в полном исчезновении симптомов. Лишь после этого наблюдения можно прекратить. Если отек ограничивается участком лица и губ, обычно специальное лечение не требуется.

Ангионевротический отек гортани может привести к фатальному исходу. В тех случаях, когда отек локализуется в участке языка, голосовой щели или гортани и может послужить причиной обструкции дыхательных путей, нужно быстро начать соответствующую терапию, которая может включать подкожное введение раствора адреналина 1:1000 (0,3 - 0,5 мл) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, который не связывают с применением ингибиторов АПФ, могут иметь повышенный риск его возникновения и при лечении ингибитором АПФ (см. также раздел "Противопоказания").

Изредка у пациентов, применяющих ингибиторы АПФ во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, развивались анафилактоидные реакции, которые могли быть угрожающими для жизни пациентов. Подобных реакций можно избежать, если до начала гипосенсибилизации временно прекратить применение ингибитора АПФ.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

У пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN 69^), и которые применяют одновременно ингибитор АПФ, в некоторых случаях развивались анафилактоидные реакции. Поэтому для таких пациентов рекомендуется применение диализных мембран другого типа или гипотензивного средства другой группы.

Кашель.

Сообщалось о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ, Обычно кашель носит непродуктивный,   стойкий характер   и   исчезает   после   отмены   препарата,   что   необходимо учитывать при дифференционной диагностике кашля.

Пациенты с сахарным диабетом.

В связи с замедлением разрушения брадикинина увеличивается чувствительность клеток к инсулину и увеличивается утилизация глюкозы. Для предотвращения развития гипогликемии у больных с сахарным диабетом типа II, которые применяют инсулин или сахароснижающие препараты, Эналаприл-Дарница необходимо применять в меньших дозах или пересмотреть дозирование антидиабетических средств.

Гиперкалиемия.

Эналаприл-Дарница препятствует потере калия, поэтому при его совместной терапии нет необходимости применять калийсберегающие диуретики и препараты калия. В случае их применения    возможно    развитие    гиперкалиемии,     особенно    у     больных    с    почечной

недостаточностью и сахарным диабетом. Перед исследованием функции паращитовидных желез

Эналаприл-Дарница следует отменить.

Лактоза.

Поскольку препарат содержит лактозу, он противопоказан больным с непереносимостью лактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения Эналаприлом-Дарница нужно воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.

Побочные действия:

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

часто: анемия (включая апластическую и гемолитическую);

редко:   нейтропения,   снижение   гемоглобина,   снижение   гематокрита,   тромбоцитопения,

агранулоцитоз, угнетение деятельности костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия,

аутоиммунные болезни. Метаболические нарушения:

нечасто: гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства:

часто: головная боль, депрессия, головокружение;

нечасто:    спутанность    сознания,    сонливость,    бессонница,    нервозность,    парестезия,

головокружение;

редко: нарушение сна.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень часто: затуманенное зрение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто: артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, инфаркт

миокарда или инсульт, боль в грудине, нарушение сердечного ритма, стенокардия,

тахикардия;

нечасто: ускоренное сердцебиение;

редко: синдтом Рейно.

Нарушения со стороны органов дыхания:

очень часто: кашель;

часто: одышка;

нечасто: ринорея, воспаление горла, дисфония, бронхоспазм/астма;

редко: инфильтрация легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта:

очень часто: тошнота;

часто: диарея, абдоминальная боль, альтерация вкуса;

нечасто:   непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость во рту, пептические язвы;

редко: стоматит/афтозные язвы, глосит. Нарушения со стороны печени и желчного пузыря:

редко:   печеночная   недостаточность;   гепатоцелюлярный   или   холестатический   гепатит; гепатонекроз; холестаз, включая желтуху.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто: сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек;

нечасто: усиленное потовыделение, зуд, крапивница, алопеция;

редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,  эксфолиативный дерматит, токсикодермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.

Информировано о комплексе  симптомов: горячка, серозит,васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит,   положительный   результат   на   антинуклеарные   антитела,   повышение   СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

Нарушения со стороны мочевыделителъной системы:

нечасто: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия;

редко: олигурия.

Нарушения со стороны половой системы и молочных желез:

нечасто: импотенция;

редко: гинекомастия. Общие нарушения:

очень часто: астения;

часто: усталость;

нечасто: мышечные судороги, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта. Лабораторные показатели:

часто: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови;

нечасто: повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия;

редко: повышение уровня ферментов печени, повышение билирубина в сыворотке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Лекарства, содержащие циметидин, продлевают действие Эналаприла-Дарница. Параллельное применение Эналаприла-Дарница и лекарств, содержащих литий, может усилить побочные эффекты лития.

Совместное применение Эналаприла-Дарница и нестероидных противовоспалительных средств и аналгетиков может (в результате торможения синтеза простагландина) приводить к уменьшению эффективности Эналаприла-Дарница и повышению риска нарушения функции почек и/или сердечной недостаточности.

Параллельное лечение Эналаприлом-Дарница и циклоспорином нужно проводить с осторожностью в связи с возможным нарушением функции почек.

При одновременном применении Эналаприла-Дарница и теофиллина может уменьшаться период полувыведения теофиллина.

Одновременное применение Эналаприла-Дарница с диуретиками или другими лекарствами, снижающими артериальное давление, усиливает эффективность этих средств. Совместное   применение   Эналаприла-Дарница   и   сердечных   гликозидов,   бета-блокаторов, метилдопы,   нитратов,   антагонистов   кальция,   гидралазина   или   празозина   сопровождается воздержанным синергическим эффектом.

Одновременное применение Эналаприла-Дарница и спиронолактона, амилорида, триамтерена или препаратов калия может привести к гиперкалиемии, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эналаприлу или к другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, или к какой-либо составляющей препарата. Пациентам с зафиксированным в анамнезе ангионевротическим отеком, связанным с применением ингибиторов АПФ. Наследственный или идиопатический невротический отек. Двусторонний стеноз почечной артерии; стеноз почечной артерии единственной почки. Гиперкалиемия; анурия. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Передозировка:

Существуют ограниченные данные относительно передозировки препарата у человека. Основными признаками передозировки, согласно существующим данным, есть выраженная артериальная гипотензия, развивающаяся приблизительно через 6 ч после приема препарата и совпадает с блокадой системы ренин-ангиотензин, и ступор. Уровни эналаприлата в плазме крови, превышающие в 100 и 200 раз максимальные уровни, которые достигаются при приеме терапевтических доз, регистрировались после приема соответственно 300 мг и 440 мг эналаприла. Для лечения передозировки рекомендуются внутривенные инфузии 0,9 % раствора натрия хлорида. При возможности полезной может быть инфузия ангиотензина II. Если препарат был принят недавно, рекомендуется промывание желудка. Эналаприлат может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа (см. «Особенности применения, пациенты, находящиеся на гемодиализе»).

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Опубликовано: 13 окт 2013