Авторизация



Аналогичные препараты

Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Белорусь

Код АТС: J02AC01

МНН: Fluconazole

Фарм группа: Противогрибковые препараты для системного применения

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы.Капсулы.

Показания к применению: Криптококкоз. Генерализованный (системный, диссеминированный) кандидоз. Кандидоз слизистых оболочек. Кандидоз полости рта. Кандидозный баланит. Профилактика грибковых инфекций. Микозы кожи. Разноцветный (отрубевидный) лишай. Онихомикоз.



Общие характеристики. Состав:

Действующего вещества: флуконазола - 50 или 150 мг; вспомогательные вещества - лактоза моногидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал картофельный.

Состав капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид Е 171, вода очищенная.

Описание: капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стерола в клетке грибов. Обладает высоко специфичным действием, ингибируя активность грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Останавливает превращение ланостерола грибковой клетки в мембранный липид эргостерол. В результате этого увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается ее рост и репликация. В отличие от кетоконазола, флуконазол является высоко избирательным для цитохрома P450 грибков и не угнетает эти энзимы в органах млекопитающих после однократной пероральной дозы 150 мг. По сравнению с остальными производными триазола флуконазол является самым слабым ингибитором зависимых от цитохрома Р450 окислительных процессов в микросомах печени человека.

Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение

После приема лекарственного средства внутрь, флуконазол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание.

Cmax достигается через 0,5 - 1,5 ч после приема лекарственного средства натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма. Флуконазол определяется в ногтях через 6 мес после завершения терапии. Связывание с белками плазмы составляет 11 - 12%.

Выведение

Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выводится почками (до 80%). T1/2 - 30 ч.



Показания к применению:

криптококкоз;

– генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз (в т.ч. у пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию);

кандидоз слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции);

– профилактика рецидива кандидоза полости рта у больных СПИДом;

– лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (острый или рецидивирующий);

– лечение и профилактика кандидозного баланита;

профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитостатической или лучевой терапии;

микозы кожи (в т.ч. стоп, тела, паховой области);

– отрубевидный лишай;

– онихомикозы;

– кандидозные поражения кожи;

– глубокие эндемические микозы.

Способ применения и дозы:

Лекарственное средство применяют внутрь.

Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции.

Взрослым при криптококковых инфекциях средняя доза флуконазола составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200 - 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях определяется клинической эффективностью, подтвержденной микологическим исследованием, и составляет в среднем 6 - 8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных синдромом приобретённого иммунодефицита после завершения полного курса первичной терапии лекарственное средство назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода.

При диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях лекарственное средство назначают в дозе 400 мг в первые сутки, а затем по 200 - 400 мг - в последующие. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.

При орофарингеальном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, лекарственное средство назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 10 - 14 дней. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек лекарственное средство назначают по 50 - 100 мг/сут в течение 14 - 30 дней. Для профилактики рецидивов кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки у больных синдромом приобретённого иммунодефицита лекарственное средство назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе и баланите флуконазол принимают однократно в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов лекарственное средство может быть назначен 1 раз в месяц в дозе 150 мг. Длительность терапии устанавливают индивидуально, и она может составлять от 4 до 12 мес.

Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической или лучевой терапии рекомендуемая доза флуконазола составляет 50 - 400 мг 1 раз/сут. При высоком риске генерализованной инфекции рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении. После повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение флуконазолом продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи (в т.ч. микозах стоп, тела, паховой области и кандидозных инфекциях) доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии – 2 - 4 недели, при микозах стоп – до 6 недель.

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз/сут в течение 2 - 4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног в норме требуется 3 - 6 мес и 6 - 12 мес, соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение лекарственного средства в дозе 200 - 400 мг до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиомикозе 11 - 24 мес, при паракокцидиомикозе – 2 - 17 мес, при споротрихозе – 1 - 16 мес, при гистоплазмозе – 3 - 17 мес.

Детям старше 6 лет. Лекарственное средство не следует назначать в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Лекарственное средство применяют один раз в сутки. Как и у взрослых, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

При кандидозе слизистых оболочек лекарственное средство назначают в первый день в дозе из расчета 6 мг/кг массы тела, затем 3 мг/кг/сут.

При системном кандидозе или криптококкозах рекомендуемая доза составляет 6 - 12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3 - 12 мг/кг/сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек лекарственное средство назначают в средней терапевтической дозе.

У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина более 50 мл/мин лекарственное средство применяют в средней дозе. При клиренсе креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50% от средней терапевтической.

Особенности применения:

Флуконазол можно назначать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. При получении результатов обследования проводимую терапию при необходимости можно скорректировать.

При применении лекарственного средства в редких случаях отмечалось токсическое действие на печень, проходящее после отмены лекарственного средства. На фоне приема лекарственного средства следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, лекарственное средство следует отменить.

В случае появления кожной сыпи флуконазол следует отменить.

При одновременном применении флуконазола с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450, следует соблюдать осторожность.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными

механизмами: после приема лекарственного средства возможны головокружение и судороги, пациентам следует воздерживаться от управления автомобилем и движущимися механизмами.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной ситемы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм.

Аллергические реакции: анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Система кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Метаболические расстройства: гиперхолестеринемия, гипериглицеридемия, гипокалемия.

Прочие: извращение вкуса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

При одновременном применении флуконазол может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому следует учитывать возможность гипогликемии.

При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови в клинически значимой степени (может потребоваться снижение дозы фенитоина).

При одновременном применении рифампицина и флуконазола снижается максимальная концентрация и период полувыведения флуконазола (при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола).

При совместном применении с флуконазолом возможно повышение уровня рифабутина в сыворотке крови и развитие увеита.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий (такая комбинация противопоказана).

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (совместное применение противопоказано).

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Одновременный прием флуконазола и такролимуса оказывает нефротоксическое действие. Пациенты, получающие такролимус и флуконазол, должны находиться под наблюдением.

В случае совместного приема бензодиазепинов короткого действия, которые метаболизируются цитохромом P450, и флуконазола необходимо постоянное наблюдение за пациентом, возможно потребуется снижение дозы бензодиазепинов.

Противопоказания:

- детский возраст до 6 лет;

- врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

- совместный прием флуконазола и цизаприда;

– беременность;

– лактация;

– повышенная чувствительность к лекарственному средству или близким по структуре азольным соединениям.

Передозировка:

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.

В экспериментах на лабораторных животных (мыши и крысы) получающих высокие дозы флуконазола наблюдалось угнетение двигательной активности и дыхания, птоз, слезотечение, слюнотечение, недержание мочи, угнетение рефлексов и цианоз, летательный исход, которому иногда предшествуют клинические судороги.

Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Капсулы 150 мг: в контурной ячейковой упаковке № 1х1, в банке №1 в упаковке № 1;

Капсулы 50 мг: в контурной ячейковой упаковке № 7х1, в банке № 7 в упаковке № 1.

Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.



Получить консультацию врача