Флуконазол-Дарница

Препарат Флуконазол-Дарница. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

0




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: fluсonazole; 1 капсула содержит флуконазола (в пересчете на 100 % вещество) 50 мг, 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств. Он является мощным селективным ингибитором синтеза стиролов в клетках грибов. Препарат проявляет активность при микозах, вызванных Саndida spp., Сryptococcus neoformans., Місrоsporum spp., Тychophyton spp., Blastomyces dermatitides, Соссіdioides іmmіtis Ніstoplasma capsulatum.

Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровень его в плазме и общая биодоступность превышают 90 % от уровней флуконазола в плазме при внутривенном введении. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, максимальной величины она достигает через 0,5-1,5 часа после приема флуконазола натощак. Равновесная концентрация (на равные 90 %) достигается на 4-5-е сутки лечения препаратом (при приеме один раз в сутки).

Прием на первый день ударной дозы, которая вдвое превышает обычную суточную дозу, разрешает достичь равновесной 90 % концентрации на второй день. Объем распределения приближается к общему содержимому воды в организме. Степень связывания флуконазола с белками крови не превышает 11-12 %.

Флуконазол проникает во все жидкости организма. Уровни препарата в слюне и мокроте такие же самые, как и концентрации его в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % его концентрации в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи. При приеме дозы 50 мг/сут концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения – 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на седьмой день достигала 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после четырехмесячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых ногтях и 1,8 мкг/г – в пораженных; через      6 месяцев после окончания терапии флуконазол все еще определялся в ногтях.

Препарат полностью выводится почками, причем приблизительно 80 % введенной дозы оказывается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорциональный клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не выявлены.

Продолжительный период полувыведения из плазмы крови (около 30 часов) разрешает принимать флуконазол одновременно при вагинальном кандидозе и применять один раз в сутки или один раз в неделю при других заболеваниях, вызванных чувствительными грибами.

У людей пожилого возраста, при отсутствии явлений почечной недостаточности, фармакокинетические параметры флуконазола без изменений.


Показания к применению:

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, кожи, легких). Лечение может проводиться как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), реципиентов пересаженных органов и больных, которые получают терапию имунносупрессантами. Флуконазол-Дарница можно применять как поддерживающую терапию с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.

• Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, грибковые инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей. Лечение больных со злокачественными опухолями, которые находятся в отделении интенсивной терапии и получают цитотоксические или иммуносупрессивные средства, или перебывают под воздействием других факторов, что делает их более склонными к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, в том числе ротовой полости, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с применением зубных протезов). Лечение можно проводить у больных с нормальной или подавленной иммунной функцией. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

• Генитальные кандидозы: острый или рецидивирующий кандидоз влагалища, кандидозный баланит. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов кандидоза влагалища (три или больше рецидивов в год).

Профилактика грибковых инфекций, которые могут развиться вследствие цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии у больных со злокачественными новообразованиями.

• Дерматомикозы, микозы стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, разноцветный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции.

• Глубокие эндемические микозы у больных с ненарушенной иммунной системой, кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.


Способ применения и дозы:

Взрослые.

 - При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день назначают 400 мг, а потом продолжают лечение, применяя дозы от 200 мг до 400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинического и антимикотического эффектов; при криптококовом менингите его продолжают по меньшей мере 6-8 недель. С целью профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию Флуконазолом-Дарница в дозе 200 мг/сутки можно продолжать в течение очень продолжительного времени.

 - При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других формах инвазийной кандидозной инфекции доза, как правило, составляет 400 мг в первые сутки, а дальше – по 200 мг/сутки. В зависимости от степени выраженности клинического эффекта дозу можно увеличить до 400 мг/ сутки. Продолжительность терапии зависит от клинической эффективности.

 - При орофарингеальном кандидозе Флуконазол-Дарница, как правило, назначают по    50-100 мг один раз в сутки на протяжении 7-14 дней. По необходимости, у больных с выраженным угнетением иммунной функции лечение можно продолжать на протяжении длительного времени. При атрофическом кандидозе ротовой полости, связанном с применением зубных протезов, препарат, как правило, назначают в дозе  50 мг/сутки на протяжении 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протезов. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например, кандидозном эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.п., эффективная доза, как правило, составляет 50-100 мг/сут при продолжительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Флуконазол-Дарница может быть назначен по 150 мг один раз в неделю.

 - При вагинальном кандидозе Флуконазол-Дарница принимают однократно в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может быть нужно более частое применение препарата. При баланите, вызванном Сапdida, Флуконазол-Дарница назначают однократно в дозе 150 мг.

 - Для профилактики кандидоза рекомендованная доза Флуконазола-Дарница представляет 50-400 мг один раз в сутки, в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции (например, у больных с ожидаемой, выраженной или долгодействующей нейтропенией) рекомендованная доза составляет 400 мг один раз в сутки. Флуконазол-Дарница назначают за несколько дней до ожидаемой нейтропении; после увеличения числа нейтрофилов свыше 1000 в 1 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

 - При инфекциях кожи, включая микозы стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, а также при кандидозных инфекциях рекомендованная доза составляет  150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. В таких случаях терапия длится      2-4 недели, однако при микозах стоп может возникнуть необходимость более длительной терапия (до 6 недель).

При разноцветном лишае рекомендованная доза составляет 300 мг один раз в неделю на протяжении 2 недель; некоторым больным может понадобиться и третья неделя с такой же дозировкой; (в некоторых случаях достаточно и однократного приема 300-400 мг). Альтернативной схемой лечения является 50 мг парантерально один раз в день в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендованная доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение нужно продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя). Повторный рост ногтей на пальцах рук и ног длится соответственно 3-6 месяцев и 6-12 месяцев. Тем не менее скорость роста варьирует в широком диапазоне у разных людей, а также зависит от возраста. После успешного лечения продолжительных хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

 - При глубоких эндемических микозах может возникнуть надобность в курсовом применении препарата в дозах 200-400 мг в сутки на протяжении почти 2 лет. Продолжительность терапии определяют индивидуально; как правило, в пределах          11-24 месяцев при кокцидиомикозе, 2-17 месяцев – при паракокцидиомикозе, 1-16 месяцев – при споротрихозе и 3-17 месяцев – при гистоплазмозе.

Применение людям  пожилого возраста.

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычных дозах.

Применение больным с нарушением функции почек.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном применении изменять дозу не нужно. У больных (включая детей) с нарушением функции почек при повторном применении препарата нужно сначала ввести начальную дозу, которая составляет до 400 мг.

После введения начальной дозы суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по таблице.


Клиренс креатинина (мл/мин)                 Процент рекомендованной дозы

 
>50                                                                        100 %

 
<50 (без диализа)                                                    50 %

 
Больные, которые регулярно

находятся на диализе                              100 % после каждого сеанса диализа

 

Дети.

Флуконазол-Дарница назначают детям старше 5 лет.

Доза не должна превышать высшую дневную дозу для взрослых.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендованная доза - 3 мг/кг в сутки. В первый день возможно назначение ударной дозы – 6 мг/кг в сутки для быстрого достижения равновесной концентрации. Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендованная доза составляет 6-12 мг/кг в сутки, в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией вследствие цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3- 2 мг/кг в сутки, в зависимости от проявлений и продолжительности нейтропении.

Продолжительность лечения, как для детей, так и для взрослых зависит от клинических условий и антимикотической эффективности.




Особенности применения:

Недостаточный срок лечения может привести к реинфекции.

Поскольку флуконазол выводится в основном с мочой, нужно соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью. Суточную дозу активного вещества необходимо корректировать в зависимости от клиренса креатинина.

Нужно быть осторожными при назначении флуконазола больным с нарушением функции печени. Во время лечения нужно регулярно проводить мониторинг уровня печеночных ферментов и наблюдать за пациентом с целью выявления возможных токсичных эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен определить пользу от проведения терапии и риск развития более тяжелого поражения печени.

В случае значительного повышения активности печеночных ферментов или возникновения клинических признаков ухудшения функции печени лечение флуконазолом нужно прекратить.

Во время лечения флуконазолом у больных очень редко встречались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. Если у больного с поверхностной грибковой инфекцией появляется сыпь, которую можно связать с флуконазолом, препарат нужно отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за ними необходимо тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы.

Учитывая возникновение выраженных аритмий, связанных с удлинением интервала QТ у больных, которые получали азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, были проведены специальные исследования. Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг в сутки и больше с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах меньше 400 мг в сутки в объединении с терфенадином необходимо проводить под тщательным контролем.

Препарат Флуконазол-Дарница содержит лактозу, что необходимо учитывать лицам с нарушением усвоения лактозы, глюкозы или галактозы.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью. Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Выделяется в грудное молоко, поэтому во время лечения нужно прекратить кормление грудью.

Дети. Детям применяют, начиная с 5 лет.


Побочные действия:

Центральная и периферическая нервные системы: головная боль, головокружение, судороги.

Кожа и ее производные: алопеция, эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, высыпание, гиперемия кожи.

Пищеварительный тракт: нарушение пищеварения, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия.

Кроветворная и лимфатическая системы: лейкопения, включая нейтропению и гранулоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, анафилактический шок.

Печень/желчевыделительная система: токсические поражения печени, печеночная недостаточность, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Метаболические процессы: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антитромботические средства, антогонисты витамина К.

Усиливается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К (образование кровотечений: гематом, кровотечения из носа, желудочно-кишечного кровотечения и т.д.).

Бензодиазепины (краткого действия).

При назначении мидазолама внутрь применение флуконазола приводит к значительному повышению концентрации первого и к возникновению психомоторных реакций. Этот эффект мидазолама более выражен при приеме флуконазола в капсулах, сравнительно с флуконазолом, что вводился внутривенно. Если пациенту, который получает лечение флуконазолом, необходимо назначить бензодиазепин, дозу последнего нужно уменьшить, а за пациентом установить тщательный присмотр.

Цизаприд.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны одиночные случаи нежелательных реакций со стороны сердца, такие как пароксизмы желудочковой тахикардии. Пациентам, которым применяют флуконазол, назначение цизаприда противопоказанно.

Циклоспорин.

По данным кинетического исследования, у реципиентов пересаженных почек флуконазол в дозе 200 мг/сут медленно увеличивает концентрацию циклоспорина. При многоразовом приеме флуконазола по 100 мг/сут изменений уровня циклоспорина у реципиентов костного мозга не отмечали. При лечении флуконазолом рекомендуется определять концентрацию циклоспорина в крови.

Гидрохлоротиазид.

Многоразовое применение гидрохлоротиазида приводило к повышению концентрации флуконазола в плазме на 40 %, но это не является причиной изменения режима дозирования флуконазола у больных, которые одновременно получают диуретики.

 

Пероральные контрацептивы.

Изучение фармакокинетики комбинированного перорального противозачаточного препарата в сочетании с многоразовым приемом флуконазола проводилось в двух исследованиях. При приеме 50 мг флуконазола не было замечено никакого существенного влияния на уровне гормонов, тогда как при приеме 200 мг/сут наблюдалось увеличение площади под кривой “концентрация-время” (АUС) этинилэстрадиола на 40 % и левоноргестрола – на 24 %. Прием флуконазола в дозе 300 мг существенно не влияет на эффективность комбинированного перорального противозачаточного препарата.

Фенитоин.

Одновременное назначение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина до клинически значимой степени. Если необходимо совместное применение двух препаратов, нужный мониторинг уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Рифабутин.

Сообщалось о взаимодействии флуконазола и рифабутина, результатом которой было повышение сывороточных уровней последнего. При одновременном назначении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Нужно внимательно наблюдать за больными, которые получают рифабутин и флуконазол одновременно.

Рифампицин.

Одновременное назначение флуконазола и рифампицина уменьшает АUС на 25 % и продолжительность периода полувыведения флуконазола на 20 %. У больных, которые получают одновременно рифампицин и флуконазол, необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы последнего.

Сульфонилмочевинные средства.

Флуконазол при одновременном приеме с хлорпропамидом, глибенкламидом, глипизидом и толбутамидом удлиняет период полувыведения оральных сульфонилмочевинных препаратов. Флуконазол и оральные сульфонилмочевинные препараты можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом нужно учитывать возможное развитие гипогликемии.

Такролимус.

При взаимодействии флуконазола и такролимуса происходит повышение сывороточных уровней последнего. При одновременном назначении флуконазола и такролимуса описаны случаи повышения нефротоксичности. Нужно тщательно наблюдать за больными, получающими такролимус и флуконазол одновременно.

Терфенадин.

Учитывая возникновение выраженных аритмий, связанных с удлинением интервала QТ у больных, которые получали азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, были проведены специальные исследования. Если флуконазол назначали в дозе 200 мг в сутки, удлинение интервала QТ не наблюдалось. При применении доз 400 мг и 800 мг было показано, что флуконазол в дозе 400 мг в сутки и больше значительно повышает концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременное назначение флуконазола в дозах 400 мг в сутки и больше с терфенадином противопоказано. Лечение флуконазолом в дозах меньше 400 мг в сутки в объединении с терфенадином необходимо проводить под тщательным контролем.

Теофиллин.

При лечении флуконазолом больных, которые получают теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо наблюдать за симптомами передозировки теофиллина; при их появлении терапию нужно изменить надлежащим образом.

Зидовудин.

Кинетические исследования показали повышение уровней зидовудина, которые, скорее всего, были связаны со снижением преобразования последнего на его основной метаболит. За больными, которые получают такую комбинацию, необходимо наблюдать с целью выявления побочного действия зидовудина.

Астемизол.

Одновременное применение флуконазола больными, которые получают астемизол или другие препараты, которые метаболизируются системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При отсутствии окончательной информации необходимо быть осторожными при одновременном назначении указанных лекарственных средств.

Одноразовый или многоразовый прием флуконазола в дозе 50 мг не влиял на метаболизм антипирина при их одновременном применении.


Противопоказания:

Препарат не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазолу или другим азольным веществам, а также любым вспомагательным веществам. Протипоказанное одновременное применение терфенадина больными, которые применяют флуконазол в дозировке 400 мг/сутки и выше. Противопоказано одновременное применение цизаприда. Препарат противопоказан в период  беременности и кормлении грудью.


Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях – судороги, галлюцинации, эксгибиционическое параноидальное поведение.

Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение. Флуконазол выводится с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме приблизительно на 50 %.


Условия хранения:

Хранить препарат в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности - 2 года.


Условия отпуска:

Без рецепта


Упаковка:

По 1капсуле в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Опубликовано: 13 окт 2013


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Флуконазол 150мг . ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флуконазол 150мг

Противогрибковое средство.

0



Препарат Флуконазол 50мг . ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флуконазол 50мг

Противогрибковое средство.

2



Препарат Флюкостат®. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флюкостат®

Противогрибковое средство.

0



Препарат Флукорус. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флукорус

Противогрибковое средство.

0



Препарат Флуконазол. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флуконазол

Противогрибковое средство.

0



Препарат Дифлюкан®. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Дифлюкан®

Противогрибковый препарат.

3



Препарат Флунол®. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флунол®

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола.

0



Препарат Флуконазол 0,2%. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флуконазол 0,2%

Противогрибковое средство.

0



Препарат Флюкостат®. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флюкостат®

Противогрибковые препараты для системного применения.

1



Препарат Флуконазол таб. 0.15 №1,2. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флуконазол таб. 0.15 №1,2

Противомикробные средства для системного применения.

0



Препарат Флуконазол. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флуконазол

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола.

0



Флуконазол-Здоровье форте, капс. по 200 мг № 2/ №4/ № 7

Противогрибковые препараты для системного применения.

0



Препарат Флуконазол-Здоровье, капс. по 100 мг №10. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флуконазол-Здоровье, капс. по 100 мг №10

Противогрибковые препараты для системного применения.

0



Препарат Флуконазол таб. 50 мг, 100 мг №10. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флуконазол таб. 50 мг, 100 мг №10

Противомикробные средства для системного применения.

0



Препарат Флуконазол. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" Украина

Флуконазол

Препараты для лечения грибковых заболеваний

0





  • Сайт детского здоровья