Гентамицин сульфат

Препарат Гентамицин сульфат. Arterium (Артериум) Украина

0




Общие характеристики. Состав:

1 мл раствора содержит гентамицина сульфата в пересчете на гентамицин и безводное вещество - 40 мг ;

Дополнительные вещества: натрия пиросульфит, динатриевая соль этилендиаминтетра-уксусной кислоты (трилон Б), вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или лёгким оттенком жидкость.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким спектром действия. Механизм действия связанный с ингибированием рибосомальных субъединиц 30S. Тесты in vitro подтверждают его активность в отношении разных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительный и индолотрицательный), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp. (включая пенициллин и метицилинстойкие штаммы). Нижеуказанные микроорганизмы, как правило, стойкие к гентамицину: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitidis, Treponema pallidum и анаэробные бактерии, такие как Bacteroides spp. или Clostridium spp.

Фармакокинетика. Гентамицин легко абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30 - 60 мин. после внутримышечного введения.
Терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 6-8 часов.
При внутривенном капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается после внутримышечного применения препарата. Связь с белками составляет 0 - 10 %.
В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудатах. В норме гентамицин при парентеральном введении плохо проходит через гематоэнцефаллический барьер, но при менингите концентрация в спинномозговой жидкости повышается. Препарат выделяется с грудным молоком.
Около 70 % гентамицина в течение суток экскретируется в неизмененном виде в мочу с помощью клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов. При нарушении выделительной функции почек концентрация существенно повышается и увеличивается период полувыведения гентамицина.


Показания к применению:

Учитывая ограниченную терапевтическую широту гентамицина, его следует применять в тех случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам. Гентамицина сульфат назначают для лечения инфекций, которые вызваны чувствительными к нему возбудителями, в том числе:
септицемия (включая неонатальный сепсис);
• хронические инфекции мочевыводящих путей;
• инфекционные заболевания нижних дыхательных путей;
• инфекционные заболевания кожи, костей, мягких тканей; инфицированные ожоговые
раны;
• инфекционные заболевания ЦНС (включая менингит) в комбинации с
-лактамными антибиотиками;
• инфекции брюшной полости (включая перитонит);
• инфекции, сопровождающиеся заболеваниями, которые нарушают сопротивляемость
организма человека (лейкемия, диабет, терапия кортикостероидами и т.п.). В этих
случаях гентамицин, как правило, применяется в комбинации с бета-лактамными
антибиотиками.
Применение Гентамицина сульфата показано при остром и хроническом коньюнктивите, язве роговицы, кератите, кератоконьюнктивите, остром и хроническом ирите, остром и хроническом блефарите, дакриоцистите и других инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз, а также для профилактики и лечения гнойных осложнений после операции на глазах.


Способ применения и дозы:

Гентамицина сульфат может применяться внутримышечно или внутривенно.
Доза, способ введения и интервалы между введениями зависят от тяжести заболевания и состояния пациента. Дозовый режим рассчитывается, исходя из массы тела пациента.
При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности нужно контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30-60 минут после внутривенного или внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5-10 мкг/мл. Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет от 1 до 1,5 мг/кг массы тела, в дальнейшем дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина   Креатинин сыворотки    Все последующие                       Интервал между
 мл/мин                         крови, мг%                       дозы (% от начальной дозы)     введениями, час

70                                                1,2                                       100                                          8
 
40-69                                        2,2-1,3                                   100                                          12
 
30-39                                          3-2,3                                     50                                           8
 
20-29                                        4,2-3,1                                    50                                          12
 
15-19                                          6-4,3                                     50                                          16
 
10-14                                        8,5-6,1                                   50                                           24
 
5-9                                           12 - 8,6                                   50                                           36


Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходим диализ, назначают 1 - 1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждого диализа. При перитонеальном диализе у взрослых добавляют 1 мг гентамицина к 2 л диализного раствора.
При внутривенном введении обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5 % глюкоза) составляет 50 - 300 мл для взрослых, для детей объем растворителя должен быть соответственно снижен. Длительность внутривенной инфузии 1-2 часа. (Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл = 0,1 %)
Детям: Детям до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста - 2 -5 мг/кг, детям возрастом от 1 года до 5 лет - 1,5 - 3 мг/кг, 6-14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2-3 раза в сутки.
Взрослым
Обычная суточная доза препарата для пациентов со средним и тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно или внутривенно, разделенная на 2 - 3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг/кг массы тела, разделенная на 3 - 4 введения.
Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7 - 10 суток. При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен по необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более чем 10 суток.
Расчет массы тела на которую необходимо назначить гентамицин.
Дозу рассчитывают по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточного веса (то есть дополнительно не более 20 % к идеальной массе тела (ИМТ)). Если пациент имеет избыточный вес, доза рассчитывается на такую массу тела (ДМТ) по формуле:
ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ - ИМТ).




Особенности применения:

У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина и функцию почек, а также слуха.
Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, только коррекции его дозы.
Гентамицина сульфат следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом или гипокальциемией, а также у больных пожилого возраста.
Больные с заболеваниями почек, потерей слуха, головокружением или шумом в ушах особенно чувствительны к гентамицину.
В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при таких состояниях:
ожоги площадью более 20 %;
• цистофиброз;
асцит;
эндокардит;
хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа;
сепсис.
При длительном применении доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, который не превышает максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови.
Период беременности и лактации. При назначении беременным женщинам гентамицин может оказывать вредное влияние на плод (ототоксичность), в связи с чем гентамицин назначают беременным женщинам исключительно по жизненным показаниям.
При беременности препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и в амниотическую жидкость.
При кормлении ребенка грудным молоком и одновременной необходимости назначения по показаниям гентамицина сульфата матери следует или прекратить кормление грудью, или отменить этот антибиотик. Влияние на способность управлять автомобилем. Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако у некоторых пациентов гентамицина сульфат в высоких дозах может вызвать нарушение равновесия, которое сопровождается тошнотой и головокружением, даже после отмены лечения.


Побочные действия:

Ототоксичность (повреждение восьмой пары черепно-мозговых нервов): может развиваться снижение остроты слуха и поражение вестибулярного аппарата (при симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения в некоторых случаях на первых этапах могут быть даже незамечены). Особый риск может вызвать продленный курс лечения гентамицином - 2 - 3 недели.
Нефротоксичностъ: частота и степень тяжести повреждений почек зависят от величины разовой дозы, длительности лечения и индивидуальных особенностей пациента, качества контроля над терапией и одновременного приема других нефротоксических лекарственных средств. Поражение почек проявляется протеинурией, азотемией, реже -олигурией, и, как правило, носит обратный характер.
Другие побочные эффекты, которые отмечаются редко: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT), билирубина, ретикулоцитов, а также тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, снижение уровня кальция в сыворотке, кожные высыпания, крапивница, зуд, лихорадка, головная боль, рвота, мышечная боль. Очень редко возникают такие побочные эффекты: тошнота, повышенное слюновыделение, потеря аппетита, потеря веса, пурпура, отек гортани, боль в суставах, гипотензия и сонливость, возможны блокада нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания.
В месте внутримышечного введения гентамицина возможна болезненность, при внутривенном введении - развитие флебитов и перифлебитов.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Следует избегать одновременного назначения с сильнодействующими диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффекты. Возможно возникновение нарушений функции дыхания
вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с гентамицином назначаются миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики и предшествующее массивное переливание крови с цитратным антикоагулянтом.
Применение солей кальция и антихолинестеразных средств может устранить явления нейромышечной блокады.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения других нейротоксических и/или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалоридин, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.
Риск нарушения функции почек увеличивается при одновременном применении вместе с гентамицином индометацина и других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, а также хинидина, циклофосфана, ганглиоблокаторов, верапамила, полиглюкина. Гентамицин увеличивает токсичность дигоксина.
При одновременном введении аминогликозидов и пенициллинов снижается период полувыведения и снижается их содержание в сыворотке крови.
Снижение периода полувыведения происходит у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбеницилина с гентамицином.
При смешивании в одном объеме аминогликозидов с антибиотиками р-лактамной группы (пенициллины, цефалоспорины) возможна взаимная инактивация. Также фармацевтически несовместим с амфотерицином, гепарином.



Передозировка:

В случае передозировки или при возникновении токсических реакций с признаками или симптомами нефротоксичности или ототоксичности и нервно-мышечной блокады с дыхательной недостаточностью выведению гентамицина из плазмы крови может способствовать гемодиализ, при перитонеальном диализе скорость выведения препарата значительно ниже. У новорожденных возможно проведение обменного переливания крови.


Условия хранения:

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от +15 °С до + 25 °С. Срок годности препарата - 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 2 мл в ампулах, по 10 ампул в коробке.

Опубликовано: 26 окт 2013


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Гентамицин®-К. Arterium (Артериум) Украина

Гентамицин®-К

Антибиотики - аминогликозиды.

0





  • Сайт детского здоровья