Гепарин

Препарат Гепарин. ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Производитель: ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Код АТС: B01AB01

МНН: Heparin sodium

Фарм группа: Антикоагулянтное средство прямого действия.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: гепарин натрия - 5 тыс. ME;

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 7,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Бесцветная или светло-желтого цвета, прозрачная жидкость.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Механизм действия основан, прежде всего, на связывании гепарина натрия с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность гиалуронидазы головного мозга, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы головного мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Гепарин не способен растворять тромб (не является фибринолитиком), но может уменьшить размеры тромба, приостанавливая его увеличение, и в этом случае часть тромба растворяется под действием фибринолитического фермента-плазмина. При ишемической болезни сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в том числе после хирургических операций.

При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при подкожном - через 20-60 мин; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно - 4-5 и 8 ч, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Фармакокинетика.

После подкожного введения время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95 %, объем распределения - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за значительного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикулоэндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.

Выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.


Показания к применению:

Лечение и профилактика: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.


Важно! Ознакомься с лечением   Гемолитико-уремический синдром,  Митральных пороках сердца


Способ применения и дозы:

Гепарин вводят подкожно, внутривенно (болюсно или капельно).

Гепарин нельзя вводить внутримышечно!

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).

С профилактической целью - подкожно, по 5 тыс.МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная область живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости -более длительное время.

Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5 тыс.ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1-2 тыс.МЕ/ч (24-48 тыс.МЕ/сут), разводя гепарин в 0,9 % растворе хлорида натрия;

- при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5-10 тыс.МЕ гепарина каждые 4 ч.

Дозы гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - 1,5-2,5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5 тыс.МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения. Внутривенные инъекции рекомендуется назначать только при применении начальных доз или если по какой-то причине нельзя использовать внутривенную инфузию или подкожное введение. Повторные внутривенные инъекции вызывают значительные колебания показателей гемостаза и чаще вызывают опасные кровотечения, поэтому их назначают только по крайней необходимости.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 МЕ/сут за 3-4 введения; при тяжелом тромбозе и эмболии

- внутривенно в дозе 80000 МЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По "жизненным" показаниям вводят внутривенно однократно 25000 ME (5 мл), затем по

20000 ME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 ME. При внутривенном капельном введении к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менее 40000 ME гепарина.

При проведении экстракорпорального кровообращения препарат вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1.5-2 тыс. ME на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10 тыс.МЕ, затем в середине процедуры - еще 30-50 тыс.ME. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно: начальная доза 50 МЕ/кг, поддерживающая доза 100 МЕ/кг каждые 4 ч (под контролем АЧТВ). В возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес -700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут; дозу следует подбирать так, чтобы время свертывания крови составляло 20 мин.

Продолжительность терапии гепарином зависит от показаний и способа применения. При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначить пероральные антикоагулянты начиная уже с первого дня лечения гепарином или с 5 по 7 день, а применение гепарина прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразны более длительные курсы лечения гепарином.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.



Особенности применения:

С осторожностью:

Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, использование внутриматочных контрацептивов, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (ХПН), пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).
Гепарин нельзя вводить внутримышечно, так как возможно образование гематом в месте введения.

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара. Контроль числа тромбоцитов рекомендуется проводить перед началом лечения, в 1-й день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода лечения гепарином, особенно между 6 и 14 дней терапии. При резком снижении числа тромбоцитов лечение немедленно прекращают. Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет развития гепарин-индуцированной тромбоцитопении.

Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости, у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.

Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У лиц с отсутствием реакции на гепарин или требующих применения высоких доз гепарина необходимо контролировать активность антитромбина III.

Особую осторожность следует соблюдать при применении гепарина в течение 36 ч после родов. Необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время и тромбиновое время).

У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость. При использовании гепарина у больных с сопутствующей артериальной гипертензией следует постоянно контролировать артериальное давление.

Перед началом терапии гепарином всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз. Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, введение гепарина следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое время не будут находиться в терапевтическом диапазоне. Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ (активированного частичного тромбопластинового времени).

Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства, проводить биопсию органов, инфильтрационную и эпидуральную анестезию, диагностическую люмбальную пункцию.

Для разведения гепарина используют только 0,9 % раствор хлорида натрия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Побочные действия:

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок, головокружение, головная боль, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея. Тромбоцитопения (6 % больных) с летальным исходом. На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) срочно прекращают введение гепарина.

При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Местные реакции при подкожном введении: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.

Кровотечения: типичные - из желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различные органы (в том числе надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Перед любыми хирургическими вмешательствами с применением гепарина натрия, не менее чем за 5 дней должны быть отменены пероральные антикоагулянты (производные кумарина) и лекарственные средства, оказывающие антиагрегантное действие (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, декстран, фенилбутазон, ибупрофен, индометацин, дипиридамол, гидроксихлорохин), так как они могут усилить кровоточивость во время операций или в послеоперационном периоде.

Одновременное применение аскорбиновой кислоты, антигистаминных лекарственных средств, дигиталиса или тетрациклинов, алкалоидов спорыньи, никотина, нитроглицерина (внутривенное введение), тироксина, АКТГ (адренокортикотропного гормона), щелочных аминокислот и полипептидов, протамина может снижать действие гепарина натрия. Декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфинпиразон, пробенецид, внутривенное введение этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут усиливать действие гепарина натрия. Гепарин натрия замещает фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками. Обоюдное снижение эффективности происходит при одновременном применении трициклических антидепрессантов, так как они могут связываться с гепарином натрия.

Из-за потенциально возможной преципитации активных ингредиентов гепарин натрия не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.


Противопоказания:

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, васкулит), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черепно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в том числе недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, головном мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации, детский возраст до 1 месяца.


Передозировка:

Симптомы: кровотечение.

Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют введением протамина сульфата (дозу рассчитывают в зависимости от способа введения гепарина натрия и времени, прошедшего от его введения, в среднем 1 мг протамина сульфата нейтрализует 100 ME гепарина натрия). Надо иметь в виду, что гепарин натрия быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.


Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 12 до 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 5 мл в полимерные ампулы, изготовленные по технологии "blow-fill-seal" "выдув-наполнение-запайка".

По 5 или 10 полимерных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Опубликовано: 28 нояб 2018




Аналоги:

Препарат Гепарин. ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Гепарин

Антикоагулянт прямой.



Препарат Гепарин. ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Гепарин

Антикоагулянты.



Препарат Гепарил 1000. ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Гепарил 1000

Средства, которые используются при варикозном расширении вен. Гепарин для местного применения.



Препарат Гепариновая. ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Гепариновая

Антикоагулянтные средства.



Препарат Гепарин-Дарница 30г (600ЕД в 1 г) в тубах. ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Гепарин-Дарница 30г (600ЕД в 1 г) в тубах

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.



Препарат Гепарин. ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Гепарин

Антикоагулянтное средство прямого действия.



Препарат Гепазолон. ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Гепазолон

Геморроя средство лечения.



Препарат Лиотон® 1000. ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Лиотон® 1000

Антикоагулянтное средство прямого действия для местного применения.



Препарат Гепарин. ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Гепарин

Антикоагулянты.



Препарат Гепарин-Акригель 1000 . ООО "СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА" Россия

Гепарин-Акригель 1000

Антикоагулянтное средство прямого действия для местного применения.





  • Сайт детского здоровья