Гепазолон

Действующие вещества: гепарина натрия 120 МЕ, преднизолона 1,7 мг, лидокаина гидрохлорида 10 мг;

Вспомогательные вещества: витепсола Н 15 – достаточное количество для получения суппо-зитория массой 1,0 г.

Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакодинамика.

Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов.
Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморрои-дальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибринстабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку.
Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных T-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области.
Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.  

Фармакокинетика.

Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. Период полувыведения гепарина составляет 1 – 1,5 ч, преднизолона - 18-36 часов. Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем При ректальном применении часть лидокаина (35 %) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 ч. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.

Наружный и внутренний геморрой, в том числе острый, свищи, экзема, зуд в области ануса, вызванный воспалением, анальные трещины.

При внутреннем геморрое суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1-2 раза в сутки.
При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход неполностью – его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2–3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.
Курс лечения – 7 дней.
По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.
При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны аритмии, брадикардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение.
Возможны аллергические реакции вызванные лидокаином и гепарином в виде зуда и раздражения ануса.

- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляционной системы с предрасположенностью к кровотечениям.
- Беременность и период лактации.
- Детский возраст до 12 лет.