Авторизация

Сайт детского здоровья

Производитель: F. Hoffmann-La Roche Ltd., (Хоффман-Ля Рош Лтд ) Швейцария

Код АТС: J05AF03

МНН: Zalcitabine

Фарм группа: Противовирусные препараты для системного применения

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: ВИЧ-инфекция.



Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: зальцитабин  375 мкг; 0,750 мкг.


Фармакологические свойства:

Противовирусное средство, группы ингибиторов обратной транскриптазы. Залцитабин является синтетическим аналогом естественного нуклеозида 2-деоксицитидина. Активен в отношении ВИЧ. В клетках макроорганизма под влиянием ферментов залцитабин превращается в активный метаболит - залцитабин-трифосфат, который, блокируя обратную транскриптазу вирусов, нарушает их репликацию за счет угнетения синтеза вирусной ДНК. При исследовании in vitro показано, что залцитабин приблизительно одинаково влияет на ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Залцитабин проявляет синергизм с другими противовирусными средствами, особенно с зидовудином и интерфероном альфа.



Показания к применению:

Терапия ВИЧ-инфицированных больных в комбинации с др. противоретровирусными препаратами. Монотерапия ВИЧ-инфицированных больных, если применение др. методов лечения нецелесообразно.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым — по 0,75 мг каждые 8 ч, суточная доза — 2,25 мг. Режим дозирования других противоретровирусных средств должен соответствовать инструкции к их применению.

Особенности применения:

При появлении побочных эффектов препарат следует отменить или провести коррекцию схемы лечения (снизить дозы, увеличить интервалы между приемами). С крайней осторожностью применяют при периферической нейропатии, панкреатите и застойной сердечной недостаточности в анамнезе, при наличии кардиомиопатии. Во время лечения рекомендуется периодический контроль клинических и биохимических показателей крови.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - периферическая невропатия. Вначале появляются ощущения онемения и парестезии в конечностях. Если залцитабин не отменяют, возникают сильные боли - постоянные или стреляющего характера. В случае продолжения приема невропатия становится необратимой, при отмене залцитабина происходит медленная регрессия невропатии.

Часто - головная боль, головокружение; редко - тремор, дискинезии, атаксия, судороги, амнезия, сонливость, бессонница, депрессия, ажитация, нарушения зрения, слуха, вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: часто - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, дисфагия, анорексия, боли в животе, диарея, запор; редко - сухость слизистой полости рта, стоматит, язвы пищевода, глоссит, ректальные кровотечения, язвы слизистой прямой кишки, панкреатит, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - боли в грудной клетке; редко - артериальная гипертензия, тахикардия, кардиомиопатия.

Дерматологические реакции: часто - зуд, кожная сыпь; редко - дерматит, алопеция.

Прочие: часто - миалгия, артралгия, потливость, снижение массы тела, лихорадка, слабость; редко - фарингит, нарушения функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Данных о фармакокинетическом взаимодействии зальцитабина с диданозином, ламивудином и ставудином нет.
В клинических исследованиях, где Хивид назначали в комбинации с зидовудином (принятое в РФ написание международного наименования; международное непатентованное наименование, рекомендованное ВОЗ - цидовудин) или с зидовудином и саквинавиром, достоверных фармакокинетических взаимодействий обнаружено не было.
При одновременном применении с Хивидом амфортерицин В, фоскарнет и аминогликозиды нарушают почечный клиренс зальцитабина и, увеличивая его концентрацию в плазме кровии, могут повышать риск возникновения периферической невропатии или других токсических эффектов Хивида (больные, которым необходимо применение одного из указанных препаратов вместе с Хивидом, должны находиться под тщательным клиническим и лабораторным наблюдением, а доза препарата - корректироваться при любом достоверном изменении функции почек).
Одновременное применение пробенецида или циметидина уменьшает скорость выведения зальцитабина, вероятнее всего, путем подавления почечной канальцевой секреции зальцитабина. Больных, которым требуется назначение этих препаратов одновременно с зальцитабином, следует наблюдать на предмет симптомов токсичности и при необходимости уменьшать дозу зальцитабина.
При одновременном назначении зальцитабина с антацидами, содержащими магний и алюминий, его всасывание умеренно (примерно на 25%) уменьшается (одновременный прием этих декарственных средств не рекомендуется).
Одновременное назначение метоклопрамида и зальцитабина слегка (на 10%) уменьшает биодоступность последнего.
Доксорубицин уменьшает фосфорилирование зальцитабина, вследствие чего активность зальцитабина уменьшается из-за уменьшения количества активного метаболита.
Триметоприм достоверно увеличивает AUC зальцитабина, подавляя его почечную канальцевую экскрецию (зальцитабин не влияет на распределение триметоприма).

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Передозировка:

Данных об острой передозировке Хивида и ее последствиях недостаточно. Антидот неизвестен. Возможности удаления препарата из организма путем перитонеального диализа и гемодиализа не изучены.
В одном из первоначальных исследований по определению дозы зальцитабина, в ходе которого его назначали в дозах, в 25 раз превышающих (по 250 мкг/кг через каждые 8 ч) рекомендуемые в настоящее время, 1 больной через полторы недели вынужден был прервать лечение из-за появления сыпи и лихорадки. В ранних исследованиях I фазы у всех больных, получавших Хивид в дозах примерно в 6 раз выше рекомендуемых сейчас суточных доз, к 10-й неделе развилась периферическая невропатия. У 8% больных, которые получали дозы, в 2 раза превышающие рекомендуемые в настоящее время, к 12-й неделе развивалась периферическая невропатия.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

1 таблетка содержит залцитабина 0,375 или 0,750 мг; в блистере 20 шт., в коробке 5 блистеров, или во флаконах по 100 шт.

Опубликовано: 14 янв 2014

Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.



Получить консультацию врача