Авторизация

Сайт детского здоровья

Производитель: Krka Словения

Код АТС: C02CA04

МНН: Doxazosin

Фарм группа: Антигипертензивные препараты

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Артериальная гипертензия.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1,215 мг, 2,43 мг или 4,86 мг доксазозина мезилата, что эквивалентно 1,0 мг, 2,0 мг или 4,0 мг доксазозина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, натрия лаурил сульфат.

Препарат, оказывающий гиполипидемическое, гипотензивное, спазмолитическое, сосудорасширяющее действие. 


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Снижает артериальное давление (АД), препятствуя сокращению гладкой мускулатуры в стенках периферических сосудов и уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Доксазозин уменьшает содержание общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови; препятствуя, таким образом, развитию атеросклероза и ишемической болезни сердца (ИБС).

Терапевтический эффект при приеме однократной дозы доксазозина сохраняется на протяжении 24 ч. Эффект в отношении АД наиболее выражен в период от 2 до 6 ч после приёма доксазозина внутрь. Максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель регулярного применения доксазозина. Если терапевтический эффект недостаточен, пациент может одновременно применять другие антигипертензивные препараты: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Применение доксазозина  при доброкачественной гипертрофии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 нед лечения, максимум - после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.

Применение доксазозина у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается его снижением.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается (абсорбция 80-90%) и достигает максимальной концентрации в плазме крови через  1,5 - 3 ч. Биодоступность 60-70%. Почти полностью связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что основной путь элиминации препарата происходит за счет изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

Выведение. Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% - в неизмененном виде; через почки выводится около 10%. Период полувыведения доксазозина около 16-22 ч.

Пожилой возраст. В равновесном состоянии Cmax и AUC у пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27% и 34%, соответственно, по сравнению с молодыми.

Нарушение функции печени. Прием доксазозина у больных с печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) на 40% увеличивает экспозицию доксазозина по сравнению с больными без печеночной недостаточности.

Влияние времени пассажа по кишечнику. Значительно укороченное время пассажа доксазозина (напр., при синдроме короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (напр., при хроническом запоре) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.



Показания к применению:

•Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
•Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Доза подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента и/или наличия нежелательных эффектов.

Если применение препарата Камирен® пропущено, необходимо принять пропущенную дозу как можно скорее. Если подошло время применения следующей дозы, пропущенную таблетку не принимают, а продолжают применение препарата Камирен® по установленной схеме. Если пациент не принимает препарат Камирен® в течение нескольких дней, курс лечения начинают заново с минимальной дозы.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Начальная доза - 1 мг в сутки. Первую дозу препарата Камирен® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от терапевтического эффекта, дозу препарата Камирен® можно постепенно увеличить с интервалами в 1- 2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг 1 раз в сутки. Обычно достаточно от 2 мг до 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 8 мг.

Артериальная гипертензия. Начальная доза - 1 мг в сутки. Первую дозу препарата Камирен® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от уровня АД, дозу препарата Камирен® можно постепенно увеличить с интервалом  в 1- 2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг доксазозина 1 раз в сутки. Обычно достаточно от 2 мг до 8 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени, достаточно минимальных доз (1-2 мг), поскольку доксазозин метаболизируется очень медленно.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Особенности применения:

С осторожностью: аортальный и/или митральный стеноз, сердечная недостаточность вследствие легочной эмболии или экссудативного перикардита, сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), беременность.

Во время применения препарата Камирен®, пациенты должны быть предупреждены о возможности развития ортостатической гипотензии.

Постуральные эффекты, вплоть до обморока, особенно вероятны после применения первой дозы препарата Камирен®. Поэтому, первая доза препарата (1 мг) принимается вечером, перед сном. Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 или 2 недели.

На фоне применения препарата Камирен®, во избежание развития ортостатической гипотензии,  следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.

Препарат Камирен® не рекомендуется принимать лицам с пониженным АД.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и препарата Камирен®, т.к. возможно снижение АД. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и применением препарат Камирен® (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов фосфодиэстеразы-5).

При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата  Камирен® возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства.

При нарушении функции печени (особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием) следует применять минимальную дозу препарата. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат Камирен® необходимо отменить.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо пройти обследование у онколога.

Специальная инфорация о некоторых компонентах препарата. Препарат Камирен® содержит лактозу, в связи с чем, применение препарата не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Сведений о применении доксазозина у беременных женщин нет.  Препарат Камирен® не следует применять во время беременности кроме случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата Камирен® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В начале терапии или при увеличении дозы препарата Камирен® возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто    >1/10
часто              от > 1/100 до < 1/10
нечасто          от > 1/1000 до < 1/100
редко              от >1/10000 до < 1/1000
очень редко   от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечнососудистой системы: -часто: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), ощущение сердцебиения, тахикардия; -нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда; -очень редко: брадикардия, нарушения сердечного ритма, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: -часто: сонливость, головокружение, головная боль; -нечасто: инсульт, гипестезии, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревога, бессонница, нервозность; -очень редко: парестезии, постуральное головокружение.

Со стороны органов чувств: -нечасто: звон в ушах; -очень редко: нечеткость зрительного восприятия, синдром «узкого» зрачка.

Со стороны пищеварительной системы: -часто: боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; -нечасто: запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, потеря аппетита, анорексия; -очень редко: гепатит, холестаз, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: -часто: бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки носа; -нечасто: носовое кровотечение; -очень редко: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: -часто: боль в спине, миалгия;
-не часто: артралгия; -редко: судороги, слабость в мышцах.

Со стороны кожных покровов: -часто: зуд; -нечасто: кожная сыпь; -очень редко: крапивница, алопеция, пурпура.

Со стороны мочеполовой системы: -часто: цистит, недержание мочи; -не часто: дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гематурия, импотенция, обострение подагры; -редко: полиурия; -очень редко: увеличение диуреза, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Общие реакции: -часто: астения, боль в грудной клетке, недомогание; -нечасто: отек лица, снижение массы тела; -очень редко: аллергические реакции, чувство усталости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Доксазозин усиливает выраженность действия гипотензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы). 

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета - адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение.
Циметидин повышает AUC доксазозина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, применение  доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД.

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к доксазозину, к одному из компонентов препарата или к другим производным хиназолина;
Склонность к ортостатической гипотензии;
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Выраженная печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
Период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Переполненный мочевой пузырь, анурия в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности (в качестве монотерапии).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота; возможны гипогликемия и гипокалиемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; больного необходимо перевести в положение «лежа» на спине и приподнять ноги. При выраженном снижении АД провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), при необходимости принять вазопрессоры. Гемодиализ неэффективен, т.к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°C в местах, не доступных для детей.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 1 мг, 2 мг и 4 мг. По 10 таблеток в блистер из комбинированного материала (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Опубликовано: 02 фев 2015

Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.



Получить консультацию врача