Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Белорусь
Код АТС: D01AC08
МНН: Ketoconazole
Фарм группа: Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Дерматофитоз. Фолликулит. Кандидоз кожи.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: кетоконазол 200 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.
Описание: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.
Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки.
Неэффективен в отношении Aspergillus, Zygomycetes. Уменьшает образование андрогенов.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связывается с белками плазмы и эритроцитами. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) через - 2 часа. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: проникает в воспалительный экссудат, слюну, желчь, мочу, ушную серу, секрет сальных желез, фекалии, сухожилия, кожу и мягкие ткани. В незначительных количествах попадает в спинномозговую жидкость и тестикулы (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени (окислительное о-дезоксилирование, окислительная деградация, ароматическое гидроксилирование). Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 суток выводится 70 % от принятой дозы (57 % - с желчью и 13 % - почками). Период полувыведения препарата - 2 - 4 часа.
Показания к применению:
• Лечение дерматофитоза и фолликулита, вызванного Malassezia (ранее именуемого Pityrosporum) в случае невозможности применения местных форм противогрибковых лекарственных средств по причине локализации или распространенности поражения, а также в случае глубокого инфекционного поражения кожи у пациентов резистентных либо у пациентов с непереносимостью флуконазола, тербинафина и итраконазола.
• Лечение хронического кандидоза кожи и слизистых оболочек, а также орофаренгиального кандидоза в случае невозможности применения местных форм противогрибковых лекарственных средств по причине локализации или распространенности поражения, а также в случае глубокого инфекционного поражения кожи у пациентов резистентных либо у пациентов с непереносимостью флуконазола и итраконазола.
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 1 прием, во время еды, по 200 - 400 мг/сут в течение не более 10 дней.
Курсы приема длительностью более 10 дней должны назначаться только после тщательной оценки степени терапевтического ответа, а также соотнесения риска и пользы при длительном применении.
Детям от 3 лет и старше – 5 – 10 мг/кг однократно в течение 5 дней.
Особенности применения:
Кетоконазол в таблетках не является препаратом выбора в лечении поверхностных микозов.
Назначение кетоконазола должно производиться специалистом, имеющим опыт в лечении грибковых инфекций.
Кетоконазол назначается только в случае, если потенциальная польза превышает ожидаемый риск с учетом имеющихся альтернативных эффективных противогрибковых препаратов.
Риск проявления гепатотоксических свойств повышается при удлинении курса приема кетоконазола.
Необходимо регулярно контролировать картину периферической крови; функциональные параметры печени на момент начала терапии, через 2 и 4 недели приема с последующим ежемесячным контролем. Лечение должно быть остановлено незамедлительно в случае превышения (хотя бы одного из функциональных параметров печени) нормы более чем в 3 раза.
Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 недели после их отмены.
У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме.
Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.
При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение «кортизолового ответа» при стимуляции надпочечников адренокортикотропными гормонами, поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, дисменорея.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, фотофобия.
Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее, чем через 24 часа после приема); анафилактоидные и анфилактические реакции, ангионевротический отек, надпочечниковая недостаточность, цирроз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.
Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии.
Рифампицин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме.
Ослабляет эффект амфотерицина В.
Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, дигоксина, мидазолама, триазолама и метилпреднизолона.
Увеличивает биодоступость индинавира.
Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.
При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт».
Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.
Усиливает токсичность фенитоина.
Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.
Кетоконазол противопоказан для одновременного назначения со следующими лекарственными средствами: дизопирамид, сертиндол, нисолдипин, эплеренон, с лекарственными средствами на основании алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при печеночной недостаточности, одновременном приеме потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизме, ахлоргидрии, гипохлоргидрии, беременности, детям до 3 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение и головная боль.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, контроль состояния пациента.
Условия хранения:
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года. Лекарственное средство не применять после окончания срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке.
Оставить отзыв