Клопидогрел-ЛФ

Препарат Клопидогрел-ЛФ. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

0


Производитель: СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Код АТС: B01AC04

МНН: Clopidogrel

Фарм группа: Антикоагулянты

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Показания к применению: Острый инфаркт миокарда. Ишемический инсульт. Окклюзия артерий. Нестабильная стенокардия. Инсульт. Фибрилляция (мерцание) предсердий. Мерцательная аритмия.




Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 75 мг клопидогрела (в виде клопидогрела гидросульфата - 97,875 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, тальк, маннит.

Состав оболочки желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е-171), пунцовый 4R (Е-124), хинолиновый желтый (Е-104), апельсиновый желтый (Е-110), патентованный голубой V (Е-131).

Современное антиагрегантное средство.



Показания к применению:

Предотвращение атеротромботических осложнений.

■ У взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

■ У взрослых пациентов с острым коронарным синдромом:

- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);

- с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).


Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии)

■ У пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).


Способ применения и дозы:

Способ применения и дозыКлопидогрел -ЛФ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые и лица пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19

Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий

Препарат принимается по 75 мг (1 капсула) один раз в сутки.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q). Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев, а максимальный благоприятный эффект наблюдался к третьему месяцу лечения.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST). Клопидогрел следует принимать однократно в сутки в дозе 75 мг с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов, и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. Эффективность применения комбинации клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты при этом показании свыше 4-х недель не изучалась.

Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия). Клопидогрел следует принимать один раз в сутки в дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом надо начинать и затем продолжать прием ацетилсалициловой кислоты (75- 100 мг/сутки).

Пропуск приема очередной дозы. Если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем в следующие дозы принимать в обычное время;

Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время (не следует принимать двойную дозу).

Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19. Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз (600 мг - нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела (см. раздел «Фармакокинетика»). Однако, в настоящий момент  клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.




Особенности применения:

В качестве меры предосторожности не рекомендуется прием клопидогрела во время беременности из-за отсутствия клинических данных по его приему беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Кормление грудью в случае лечения клопидогрелом следует прекратить, т.к. в исследованиях на крысах было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека – неизвестно.

При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение з пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в том числе, и скрытого.

В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов, в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, указывающих на возникновение кровотечения, следует точно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования. Клопидогрел, так же как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных, получающих ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные средства, в том числе, ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить риск кровотечения, поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении клопидогрела с варфарином. Если больному предстоит плановая хирургическая операция, и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 5-7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Препараты, которые могут вызывать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (такие как ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства) у пациентов, получающих клопидогрел, следует использовать с осторожностью. Больные должны быть предупреждены о том, что при приемке клопидогрела (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что, в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения, им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата больные должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.

Очень редко после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (т.к. отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими видами транспорта и пользоваться механизмами.


Побочные действия:

Безопасность Клопидогрела была исследована более чем у 44 000 больных, в том числе более чем у 12 000 больных, получавших лечение в течение года или более. В целом переносимость Клопидогрела в дозе 75 мг/сутки в исследовании CAPRIE соответствовала переносимости ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сутки, независимо от возраста, пола и расовой принадлежности больных. Ниже перечислены клинически значимые нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в пяти больших клинических исследованиях: CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT, ACTIVE A. Кроме опыта развития нежелательных реакций в клинических исследованиях имелись спонтанные сообщения о возникновении нежелательных реакций.

В клинических исследованиях и при применении препарата после его выхода на рынок наиболее часто сообщалось о развитии кровотечений, главным образом, в течение первого месяца применения препарата.

В клиническом исследовании CAPRIE общая частота всех кровотечений у больных, получавших или Клопидогрел или ацетилсалициловую кислоту, составило 9,3%. Частота тяжелых кровотечений или применении Клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты была одинаковой.

В клиническом исследовании CURE у больных, прекративших прием препарата более чем за 5 дней до аортокоронарного шунтирования, не отмечалось учащения случаев развития крупных кровотечений в течение 7 дней после вмешательства. У больных, продолжавших антитромбоцитарную терапию в течение последних 5 дней перед аортокоронарным шунтированием, частота этих событий после вмешательства составляла 9,6% (Клопидогрел+ацетилсалициловая  кислота) и 6,3% (плацебо+ацетилсалициловая кислота).

В клиническом исследовании CLARITY наблюдалось общее повышение частоты кровотечений в группе Клопидогрел+ацетилсалициловая кислота по сравнению с группой плацебо+ацетилсалициловая кислота. Частота крупных кровотечений была в обеих группах одинаковой. Она была одинаковой в подгруппах пациентов, выделенных по исходным характеристикам и по виду фибринолитической или гепариновой терапии.

В клиническом исследовании COMMIT общая частота нецеребральных крупных кровотечений или церебральных кровотечений была низкой и одинаковой в обеих группах (Клопидогрел+ацетилсалициловая кислота и плацебо+ацетилсалициловая кислота)

В клиническом исследовании ACTIVE A частота развития крупных кровотечений в группе Клопидогрел+ацетилсалициловая кислота была выше, чем в группе  плацебо+ацетилсалициловая кислота (6,7% против 4,3%). Крупные кровотечения в основном были внечерепными в обеих группах (5,3% против 3,5%), главным образом, наблюдались желудочно-кишечные кровотечения (3,5% против 1,8%). В группе Клопидогрел+ацетилсалициловая кислота внутричерепных кровоизлияний было больше, чем в группе с плацебо (1,4% против 0,8%). Отсутствовали статистически значимые различия между этими группами лечения в частоте возникновения фатальных кровотечений (1,1% против 0,7%) и геморрагического инсульта (0,8% против 0,6%).

Частота нежелательных реакций, которые наблюдались или во время проведения клинических исследований, или были получены из спонтанных сообщений о развитии нежелательных реакций определяется следующим образом: часто (>1/100 - <1/10); нечасто (>1/1000 - <1/100); редко (>1/10 000 - <1/1000); очень редко (<1/10 000). В каждом системно-органном классе нежелательные реакции представлены в порядке убывания их тяжести.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия. Редко: нейтропения, включая тяжелую нейтропению. Очень редко: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: сывороточная болезнь, анафилоктоидные реакции.

Нарушения психики. Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы. Нечасто: внутричерепное кровоизлияния (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение. Очень редко: нарушения вкусового восприятия.

Нарушения со стороны органов зрения. Нечасто: глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза).

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения. Редко: вертиго.

Нарушения со стороны сосудов. Часто: гематома. Очень редко: серьезное кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто: носовое кровотечение. Очень редко: кровотечение из дыхательных путей (кровохаркание, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстециальная пневмония.

Нарушения со стороны ЖКТ. Очень часто: желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия. Нечасто: язва желудка и 12-перстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота. Редко: забрюшинное кровоизлияние. Очень редко: желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: подкожные кровоподтеки. Нечасто: сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние). Очень редко: буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Очень редко: кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: гематурия. Очень редко: гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто: кровотечение из места пунктирования сосудов. Очень редко: лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто: увеличение времени кровотечения, уменьшение количества нейтрофилов, уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Варфарин: хотя прием клопидогрела 75 мг/сутки не изменял фармакокинетику варфарина (субстрата изофермента CYP2C9) или МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, длительно получающих лечение варфарином, одновременный прием клопидогрела увеличивает риск кровотечения в связи с его независимым дополнительным влиянием на свертываемость крови. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме варфарина и клопидогрела.

Блокаторы IIb/IIIa-рецепторов: назначение блокаторов совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом прием ацетилсалициловой кислоты по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое воздействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом а ацетилсалициловой кислотой до одного года.

Гепарин: по данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых лиц, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного эффекта клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое воздействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитики: безопасность совместного применения клопидогрела, фибринспецифических или фибриннеспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична таковой, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): в клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВС, в настоящее время не известно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВС. Поэтому назначение НПВС, в том числе ингибиторов ЦОГ-2 в сочетании с клопидогрелом, следует проводить с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: т.к. клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи системы CYP2C19, использование препаратов, ингибирующих эту систему, может привести к снижению уровня активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C19 (например, омепразола). Если ингибиторы протоновой помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует использовать ингибитор протоновой помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19, такой как пантопразол.

Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелом и другими, одновременно назначаемыми препаратами, с целью изучения возможных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, которые показали, что:
- при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами одновременно клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось;
- одновременное применение фенобарбитала, циметидина и эстрогенов не оказало существенного влияния на фармакодинамику клопидогрела;
- фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их совместном применении с клопидогрелом;
- антацидные средства не уменьшали абсорбцию клопидогрела;
- фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом (исследование CAPRIE). Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных препаратов, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВС, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9 семейства цитохрома Р450;
- ингибиторы АПФ, мочегонные, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронарные вазоделятаторы, гипогликемические средства (в т.ч. инсулин), противоэпилептические средства, гормонозаместительная терапия и блокаторы GPIIb/IIIa-рецепторов: в клинических исследованиях не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.


Противопоказания:

- повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
- при умеренной почечной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (органический клинический опыт применения);
- при почечной недостаточности (органический клинический опыт применения);
- при травмах, хирургических вмешательствах;
- при заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных);
- при одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе, и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2);
- при одновременном назначении варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа;
- у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 (так как у них при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие) при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела, при остром коронарном синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19.


Передозировка:

Симптомы. Передозировка Клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развитиякровотечений.

Лечение. При появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, то рекомендуется проведение переливания тромбоцитарной массы.


Условия хранения:

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Опубликовано: 18 мая 2015


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Платогрил. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Платогрил

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов кроме гепарина.

2



Препарат Клопидогрел. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Клопидогрел

Антиагрегантное средство.

0



Препарат Тромбонет . СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Тромбонет

Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз. Антитромботические средства. Антиагреганты.

0



Препарат Клопидогрел -Тева. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Клопидогрел -Тева

Антиагрегантное средство.

0



Препарат Клопидогрел. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Клопидогрел

Антиагрегантное средство.

0



Препарат Лопирел. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Лопирел

Антиагрегантное средство.

0



Препарат Плагрил®. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Плагрил®

Антиагрегантное средство.

0



Препарат Клопидогрел . СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Клопидогрел

Антиагрегантное средство.

0



Препарат Листаб® 75. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Листаб® 75

Антиагрегантное средство.

0



Препарат Плавикс®. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Плавикс®

Антиагрегантное средство.

0



Клопидогрел

Антиагрегантное средство.

0



Препарат Кардогрель®. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Кардогрель®

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов кроме гепарина.

0



Препарат Клопидекс. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Клопидекс

Антиагрегантное средство.

0



Препарат Клопидогрел. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Клопидогрел

Антиагрегантное средство.

0



Препарат Агрегаль. СООО "Лекфарм" Республика Беларусь

Агрегаль

Антиагрегантное средство.

0





  • Сайт детского здоровья