Клопиксол-Акуфаз

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: 50 мг зуклопентиксола ацетата.

Вспомогательные вещества: триглицериды.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Клопиксол-Акуфаз является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена. Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.

Клопиксол-Акуфаз обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Клопиксол-Акуфаз может оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 часа, достигает максимума примерно через 8 часов, после чего значительно уменьшается и остается слабым при повторных инъекциях. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Клопиксол-Акуфаз используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция Клопиксола-Акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики. Продолжительность действия инъекции 2-3 дня. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами.

Клопиксол-Акуфаз особенно эффективен при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.

Фармакокинетика. После инъекции зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 часов (в среднем через 36 часов) после инъекции. Затем концентрация медленно уменьшается, достигая одной трети от максимальной через три дня после инъекции.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

Показания к применению:

Начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.

Способ применения и дозы:

Назначается Клопиксол-Акуфаз в виде глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость хорошая. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Рекомендуемый объем внутримышечной инъекции 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 часов после первой инъекции.

Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом перорально или Клопиксолом депо внутримышечно, руководствуясь следующим:

При переходе на лечение Клопиксолом перорально: спустя 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-Акуфаз (инъекции по 100 мг) пациенту следует назначить перорально ежедневную дозу 40 мг, при возможности в несколько приемов. При необходимости доза может увеличиваться на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/день или более.

При переходе на лечение Клопиксолом депо: одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-Акуфаз (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо, 200 мг/мл. Повторные инъекции Клопиксола депо проводятся каждые 2 недели. При необходимости допустимо использование более высоких доз препарата или более коротких интервалов. Клопиксол-Акуфаз и Клопиксол депо могут смешиваться в одном шприце и назначаться как одна совмещенная инъекция. Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями должны устанавливаться в зависимости от состояния пациента.

Особенности применения:

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными характеристиками ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.

Возможно влияние Клопиксола-Акуфаз на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Побочные действия:

- со стороны нервной системы. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется.

- со стороны вегетативной нервной системы. Возможны сухость во рту и нарушения аккомодации. Нарушения мочеиспускания встречаются редко.

- со стороны сердечно-сосудистой системы. Возможны ортостатическое головокружение и тахикардия. Ортостатическая гипотензия возникает редко.

- со стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Клопиксол-Акуфаз может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. Клопиксол-Акуфаз не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие.

Клопиксол-Акуфаз может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Клопиксол-Акуфаз может смешиваться с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo .

Противопоказания:

Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния. Клопиксол-Акуфаз не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Меры предосторожности. Клопиксол-Акуфаз должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Передозировка:

Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.

Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступных для детей местах. Срок годности - 2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для внутримышечного введения (масляный), 50 мг/мл (ампулы) 1 мл, 2 мл. По 1 мл или 2 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки. На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

Опубликовано: 13 дек 2015