L-ЦЕТ

Препарат L-ЦЕТ. ООО «Кусум Фарм» Украина

0


Производитель: ООО «Кусум Фарм» Украина

Код АТС: R06AE09

МНН: Levocetirizine

Фарм группа: Антигистаминные препараты для системного применения

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Сироп.

Показания к применению: Аллергический ринит (насморк). Хроническая идиопатическая крапивница.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride; 5 мл сиропа содержат левоцетиризина дигидрохлорида 2,5 мг.

Вспомогательные вещества:глицерин, пропиленгликоль, натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), сахароза, кислота уксусная ледяная, натрия ацетат тригидрат, вкусовая добавка мяты перечной, вкусовая добавка банана, хинолиновый желтый (Е 104), вода очищенная.


Фармакологические свойства:

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Родственность к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэксудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не производит седативный эффект.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема одноразовой дозы, а у 95% – через 0,5–1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке достигается через 50 мин после одноразового приема внутрь терапевтической дозы и удерживается на протяжении 2 дней. Сmах составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях самая большая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наиболее низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы – 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается приблизительно 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов.  85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, приблизительно 12,9% – с фекалиями.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения удлиняется (так, у больных, которые находятся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (меньше 10%) левоцетиризина. Выделяется в грудное молоко.


Показания к применению:

-Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов;
-Хроническая идеопатическая крапивница.


Способ применения и дозы:

Препарат назначают взрослым и детям возрастом от 2 лет внутрь, натощак.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки. Детям возрастом от 2 до 6 лет – по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки.
Больным пожилого возраста (при условии нормальной функции почек) нет необходимости в снижение дозы.
Для больных с хронической почечной недостаточностью доза препарата зависит от клиренса креатинина. При значении клиренса от 30 до 49 мл/мин дозу снижают в два раза – 10 мл сиропа через день; при значении клиренса от 10 до 29 мл/мин дозу препарата снижают в 3 раза – 10 мл сиропа один раз в 3 дня. При значении клиренса креатинина меньше 10 мл/мин прием препарата противопоказан. Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна.
Максимальная суточная доза – 10 мг (20 мл сиропа).
Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений заболевания: при полинозе назначают в среднем на протяжении 3–6 недель; в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат на протяжении 1 недели. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения – до 12 месяцев.




Особенности применения:

Препарат следует  принимать регулярно в одно и то же время. Препарат у некоторых больных служит причиной сонливости, поэтому рекомендуется принимать его вечером.
Если пациент забыл принять препарат в определенное время, необходимо принять его как можно скорее. Если остается всего несколько часов до приема следующей дозы, необходимо пропустить предыдущую дозу и принимать только дозу, которая отвечает схеме.
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).
Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.
Поскольку препарат содержит сахарозу, пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы и дефицитом сахарозы/изомальтазы прием препарата не рекомендован.

Применение в период беременности или кормления грудью.Препарат противопоказан в период беременности.
Во время кормления грудью применение препарата необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует удерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время применения препарата.

Дети.Препарат не применяют детям возрастом до 2 лет.


Побочные действия:

-Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
-Со стороны органов зрения: нарушение зрения.
-Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
-Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
-Со стороны дыхательной системы: одышка.
-Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
-Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания, крапивница.
-Другие: увеличение массы тела, боль в животе, миальгии, могут меняться показатели печеночных проб.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение препарата с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах нет данных об усилении действия успокоительных средств, однако желательно удерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.


Противопоказания:

Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину или его первичному соединению – гидразину. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).


Передозировка:

При передозировке возможно усиление побочного действия препарата.
Симптомы: у взрослых – сонливость, у детей – психическое и двигательное возбуждение, которое сменяется сонливостью.
Лечение: симптоматическая и поддерживающаяся терапия, промывание желудка. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. Гемодиализ не эффективный.


Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
После первого вскрытия флакона препарат хранить не больше 4 недель.


Условия отпуска:

Без рецепта


Упаковка:

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Опубликовано: 27 окт 2013


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Неоклер. ООО «Кусум Фарм» Украина

Неоклер

Антигистаминные препараты.

0



Препарат Эльцет. ООО «Кусум Фарм» Украина

Эльцет

Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

0



Препарат Супрастинекс. ООО «Кусум Фарм» Украина

Супрастинекс

H1-антигистаминные средства.

0



Препарат Гленцет. ООО «Кусум Фарм» Украина

Гленцет

Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

0



Препарат Супрастинекс капли. ООО «Кусум Фарм» Украина

Супрастинекс капли

H1-антигистаминные средства.

0



Препарат Левоцетиризин -Тева. ООО «Кусум Фарм» Украина

Левоцетиризин -Тева

Н1-гистаминовых рецепторов антагонист.

0





  • Сайт детского здоровья