Левофлоксацин

Изображение отсутствует

0


Производитель: АО "Химфарм" Республика Казахстан

Код АТС: J01MA12

МНН: Levofloxacin

Фарм группа: Антибактериальные препараты для системного назначения

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Острый синусит. Хронический бронхит . Внегоспитальная пневмония. Инфекции мочеполовой системы. Пиелонефрит. Бактериальный простатит.




Общие характеристики. Состав:

Ативное вещество - левофлоксацина гемигидрат 256.2 мг в пересчете на левофлоксацин 250 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, кремния диоксид (аэросил), кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин.


Фармакологические свойства:

Фармакокинетика. После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с достижением максимальной концентрации через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при пероральном применении - около 99%. Связывание с белками плазмы крови составляет 24-38%. Препарат хорошо распределяется в тканях организма. В легочной ткани концентрация превышает концентрацию плазмы в 2-5 раз. Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму. Период полувыведения левофлоксацина составляет в среднем 6-8 ч. После приема внутрь приблизительно 87% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 5% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

Фармакодинамика. Левофлоксацин - противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Бактерицидный эффект проявляется за счет ингибирования активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Левофлоксацин имеет широкий спектр антибактериальной активности против большинства грам (-) и грам (+) микроорганизмов, активен в отношении бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков (аминогликозидов, макролидов и бета-лактамов). Резистентность к левофлоксацину вследствие спонтанных мутаций in vitro является редким случаем (в пределах от 10-9 до 10-10).

Хотя перекрестная устойчивость наблюдалась между левофлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолоновым препаратам могут быть чувствительны к левофлоксацину.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:

- аэробные грам (+) микроорганизмы:

Enterococcus faecalis (многие штаммы только умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в том числе пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы C и G).

- аэробные грам (-) микроорганизмы:

Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Как и с другими препаратами этого ряда, во время лечения левофлоксацином у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может довольно быстро развиться устойчивость.

- анаэробные микроорганизмы:

Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp., Peptostreptococcus,

- другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.


Показания к применению:

- острый синусит

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония

- инфекции кожи и мягких тканей

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей

- инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, в т.ч. пиелонефрит

- хронический бактериальный простатит.


Способ применения и дозы:

Взрослым: таблетки принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функции почек клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

- острый синусит - 500 мг один раз в сутки 7-14 дней;

- обострение хронического бронхита - 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;

- внебольничная пневмония - 500 мг 1-2 раза в сутки 7-14 дней;

- инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг один раз в сутки 7-14 дней;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей – 250 мг один раз в сутки 3 дня;

- инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, в т.ч. пиелонефрит – 250 мг один раз в сутки 7-10 дней;

- хронический простатит - 500 мг один раз в сутки 28 дней.

Максимальная разовая доза – 750 мг, максимальная суточная доза – 1000мг.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Клиренс креатинина от 20 до 49 мл/мин. Начальная доза 500 мг/сутки; последующие дозы 250 мг/24 часа.

Клиренс креатинина < 20 мл/мин. Начальная доза 500 мг; последующие дозы 250 мг/48 часов

Пациенты с пиелонефритом и другими осложненными инфекциями мочевыделительной системы. Начальная доза 250 мг; последующие дозы 250 мг/48 часов.




Особенности применения:

Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков, ввиду вероятности поражения суставных хрящей. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и во время лечения кортикостероидными препаратами. При появлении признаков тендинита или псевдомембранозного колита лечение следует незамедлительно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (напр. иммобилизация). Во время лечения препаратом возможно развитие приступа судорог у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма).

Препарат противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Кроме того, также как и с другими хинолонами, следует соблюдать максимальную осторожность в случае больных, склонных к судорогам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин (см. «Лекарственные взаимодействия»). В случае развития судорог лечение Левофлоксацином нужно прекратить.

Диарея, особенно, тяжёлая, персистирующая и/или с кровью, возникающая на фоне или после терапии таблетками Левофлоксацин, может быть одним из симптомов заболевания, связанного с Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит лечение таблетками Левофлоксацин нужно немедленно прекратить, больному незамедлительно начинать поддерживающую и специфическую терапию (например, перорально ванкомицин). При этом клиническом состоянии противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Левофлоксацин может вызывать серьёзные, даже смертельные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы (см. «Побочные действия»). Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

При применении Левофлоксацина, как и в случае всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно, у больных сахарным диабетом, одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическими средствами, например, глибенкламидом, или инсулином. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня сахара в крови.

Мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с тяжелой миастенией, может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее, больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).

У больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолиз, в связи с этим, лечение таких больных Левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность, если Левофлоксацин предстоит назначать больным с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Удлинение интервала QT. Нужно соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая Левофлоксацин, в случае больных с известными факторами риска удлинения интервала QT, таких как, например:

- врождённый синдром длинного QT

- одновременное применение лекарств, известных своей способностью продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)

- некорректированное нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

- пожилой возраст

- болезни сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Левофлоксацин необходимо отменить, если у больного появятся симптомы сенсорной и сенсомоторной периферической нейропатии (развитие её может быть быстрым), чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Определение опиатов в моче у больных, леченых Левофлоксацином, может дать ложно-положительный результат. Может потребоваться подтвердить полученный результат другим, более специфическим методом.

Случаи некроза печени, вплоть до угрожающей жизни печёночной недостаточности, были зарегистрированы в связи с приемом Левофлоксацина, в частности, у больных с тяжёлым основным заболеванием, например, сепсисом. При появлении признаков и симптомов болезни печени, таких как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в тёмный цвет, зуд и болезненность живота необходимо прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу.

Учитывая побочные эффекты, такие как головокружение, сонливость, нарушения зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.


Побочные действия:

Часто:

- ухудшение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, повышение активности ферментов печени

- головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, нервозность

- кожная сыпь, зуд

- выделения из носа, кашель, диспноэ, бронхоспазм, остановка дыхания

- боли в грудной клетке, в спине и конечностях

- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

- гиперсенситивный васкулит

- приступы порфирии у больных порфирией

- фарингит

- повышение температуры тела, боли или ломота в теле.

Редко:

- общая слабость

- крапивница, одышка, бронхоспазм

- диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита

- парестезии, тремор, беспокойство, повышенная тревожность, депрессияпсихотические расстройства, ажитация, приступы судорог, спутанность сознания

- тахикардия, падение артериального давления

- тендинит, суставные и мышечные боли

- нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия

- повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови

- сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе суицидальными мыслями или действиями, галлюцинации.

Очень редко:

- анафилактический шок, отек Квинке, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, васкулит, лихорадка

- нарушения зрения, слуха, вкуса, обоняния

- разрыв сухожилий, например – ахиллова сухожилия, мышечная слабость

- гепатит

- снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточностиинтерстициальный нефрит

- гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом

- агранулоцитоз.

Единичные случаи:

- тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), гипергидроз

- удлинение интервала QT

- рабдомиолиз

- желтуха и тяжелое поражение печени, включая случай острой печеночной недостаточности.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух – и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.

Теофиллин, фенбуфен, и другие нестероидные противовоспалительные препараты: возможно снижение судорожного порога при совместном назначении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами, или другими препаратами, способными снижать порог судорожной готовности. Фенбуфен повышает концентрацию левофлоксацина на 13%.

Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий.

Почечный клиренс Левофлоксацина снижается при совместном применении с циметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируют почечную канальцевую секрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении их с Левофлоксацином у пациентов с ограниченной функцией почек.

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при совместном назначении с Левофлоксацином.

Антидиабетические препараты: нарушения уровня глюкозы в крови, гипергликемия и гипогликемия, могут наблюдаться у пациентов, принимающих одновременно хинолоны и гипогликемические препараты. Следовательно, рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы крови при совместном применении этих препаратов.

При совместном применении Левофлоксацина с антагонистами витамина К (варфарин), следует проводить контроль показателей свертывания крови.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические средства классов IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Левофлоксацином.


Противопоказания:

- повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным компонентам препарата

- эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом

- порфирия

- поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет.


Передозировка:

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ неэффективен, специфического антидота нет.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!


Условия отпуска:

По рецепту


Упаковка:

По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурную упаковку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки помещают в коробки из картона. Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Опубликовано: 09 мая 2015


Оставить отзыв

Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены.




Аналогичные препараты

Препарат Левофлоксацин 250 мг; 500 мг №10. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Левофлоксацин 250 мг; 500 мг №10

Противомикробные средства для системного применения.

1



Препарат Левозин. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Левозин

Противомикробное средство, фторхинолон.

0



Препарат Лефлокс. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Лефлокс

Противомикробное средство, фторхинолон.

5



Препарат Лефлокс. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Лефлокс

Противомикробное средство, фторхинолон.

2



Препарат Левофлоксацин -Тева. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Левофлоксацин -Тева

Противомикробное средство, фторхинолон.

0



Препарат Флоксиум. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Флоксиум

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

0



Препарат Левотек. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Левотек

Противомикробное средство, фторхинолон.

0



Препарат Таваник®. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Таваник®

Противомикробное средство, фторхинолон.

0



Препарат Лефлобакт. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Лефлобакт

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

8



Левофлоксацин

Антибактериальные препараты. Фторхинолоны.

0



Препарат Левофлоксацин. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Левофлоксацин

Противомикробное средство, фторхинолон.

0



Препарат Левофлоксацин-КР, табл. п/о 250мг №5*1, 500мг ( №5*1, №7*1 ). АО "Химфарм" Республика Казахстан

Левофлоксацин-КР, табл. п/о 250мг №5*1, 500мг ( №5*1, №7*1 )

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхнолоны.

0



Препарат Эколевид. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Эколевид

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхнолоны.

0



Препарат Левофлоксацин-КР. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Левофлоксацин-КР

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

0



Препарат Элефлокс. АО "Химфарм" Республика Казахстан

Элефлокс

Противомикробное средство, фторхинолон.

0





  • Сайт детского здоровья