Макропен®

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 421 мг* мидекамицина (что соответствует 400 мг мидекамицина с активностью 1000 мкг/мг) (* - рассчитано по содержанию мидекамицина (950 мкг/мг).

Вспомогательные вещества:  полакрилин калия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка: метакриловой кислоты сополимер, макрогол, титана диоксид, тальк.

Антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, чувствительность к которому проявляют многие возбудители инфекций, в том числе внутриклеточные. Применяется при лечении многих инфекционно-воспалительных заболеваний.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Макропен - макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших- бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. и некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальные концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке составляют 0,5-2,5 мкг/л и 1,31-3,3 мкг/л соответственно и достигаются через 1-2 часа после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час. Связь с белками - 47% мидекамицина и 3-29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени: значимо увеличиваются плазменные концентрации, площадь под кривой «концентрация-время» и период полувыведения.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

1.инфекции дыхательных путей, в том числе вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum): тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

2.инфекции  мочеполового  тракта,  вызванные  возбудителями:  микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;

3.инфекции кожи и подкожной клетчатки;

4.для лечения энтеритов, вызванных бактериями рода Campylobacter;

5.лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Способ применения и дозы:

Внутрь, следует принимать до еды. Взрослые и дети массой тела более 30 кг: по 1 таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Дети массой тела менее 30 кг: суточная доза мидекамицина составляет 20 - 40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема. Суточная доза мидекамицина при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела, разделенная на три приема.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

С целью профилактики дифтерии: мидекамицин рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на два приема в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии. С целью профилактики коклюша мидекамицин рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Особенности применения:

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Маннитол, содержащийся в Макропене (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь) может быть причиной диареи.

При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, азокраситель Е ПО (краситель солнечный закат желтый, ЕПО) может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до бронхоспазма.

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, так как препарат экскретируется в грудное молоко.

Не сообщалось о влиянии Макропена на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия, желтуха.

В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические  реакции:   кожная  сыпь,   крапивница,   кожный   зуд,   эозинофилия, бронхоспазм.

Прочее: слабость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

При одновременном использовании Макропена с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Противопоказания:

•Гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;
•тяжелая печеночная недостаточность;
•детский возраст до 3-х лет (для таблеток).

С осторожностью: беременность и период лактации, наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Передозировка:

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном. Возможны симптомы: тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 8 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.

Опубликовано: 05 фев 2015