Мемотропил

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: пирацетам 800 мг или 1200 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, арбоксиметилкрахмал натрия, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель солнечный закат желтый (Е ПО) (таблетки 1200 мг), краситель хинолиновый желтый (Е 104) (таблетки 800 мг).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Активным     компонентом     является     пирацетам,     циклическое     производное гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК).

Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями: изменяя скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшая микроциркуляцию и метаболические процессы в нервных клетках, воздействуя на реологические характеристики крови, не оказывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное действие при нарушении  функции  головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Хорошо проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 95 %. После однократного приема препарата в дозе 2 г. максимальная концентрация в плазме крови (Сmax), составляющая 40-60 мкг/л, достигается в течение 0,5 ч и в спинномозговой жидкости - приблизительно через 5 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а так же через мембраны, используемые при гемодиализе. Не связывается белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Период полувыведения препарата (ТЅ) из плазмы крови составляет 4-5 часов и  8,5 часов из спинномозговой жидкости, удлиняется при почечной недостаточности. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Показания к применению:

- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и деменцией альцгеймеровского типа;

- лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения сосудистого генеза и психогенного головокружения;

- для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии;

- в составе комплексной терапии серповидно-клеточной анемии;

- лечение дислексии у детей в комплексе с другими методами.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время приёма пищи или натощак, запивая жидкостью.

Внимание! Последнюю разовую дозу принимать не позднее 17 часов.

Суточная доза - 0,03-0,16 г/кг, кратность приёма - 2-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от  заболевания и  с учетом  динамики симптомов. Курс лечения составляет от 2-3 нед до 2-6 мес. При необходимости его можно повторять через 6-8 нед.

При лечении психоорганического синдрома - нагрузочная доза в течение первых недель терапии составляет до 4,8 г/сут, далее переходят на поддерживающую дозу - 1,2-2,4 г/сут.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут, разделенной на 2-3 приема. Каждые 6 месяцев следует уменьшать дозу на 1,2 г каждые 2 дня.

При лечении головокружения и связанных с ним расстройствах равновесия доза - 2,4-4,8 г/сут в 2-3 приёма.

При серповидно-клеточной анемии суточная доза - 0,16 г/кг, разделенная на 4 приёма. В период кризиса - до 0,3 г/кг.

Применение в педиатрической практике. Детям с 3 лет назначают в дозе 0,03-0,05 г/кг/сут. Для детей от 8 лет и подростков рекомендуемая суточная доза составляет 3,2 г, разделённая на 2 приёма.

Дозирование пациентам с нарушением функции почек. Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью и назначать препарат в соответствии с данной схемой дозирования:

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	>80	обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	20-30	1/6 обычной дозы однократно
Терминальная стадия	<20	противопоказано

Особенности применения:

При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

При длительном лечении пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения. Эти побочные эффекты чаще возникают  у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях - головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, эмоциональная лабильность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение либидо.

Со  стороны сердечно-сосудистой  системы: редко – снижение   или    повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея,    боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны  обмена веществ: увеличение массы  тела  -  чаще  возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут.

Со стороны кожных покровов - дерматит, зуд, высыпания. Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Пирацетам повышает эффективность гормонов щитовидной железы и антипсихотических препаратов (нейролептиков). При одновременном назначении с нейролептиками пирацетам уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном    применении    с    лекарственными    препаратами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС, возможно усиление стимулирующего влияния на ЦНС.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.

Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Пирацетам не угнетает  изоферменты цитохрома Р450.  Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Приём пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял максимальную концентрацию и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) в сыворотке крови у пациента эпилепсией, получающих постоянную дозировку.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приёме 1,6 г пирацетама.

Противопоказания:

-и ндивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;

- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

- хорея Гентингтона;

- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

- терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);

- детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

- нарушение гемостаза;

- обширные хирургические вмешательства;

- тяжелое кровотечение.

Передозировка:

Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 800 мг, 1200 мг.

По 5 или 10 таблеток в блистер из фольги Ал/ПВХ.

2 или 6 блистеров по 10 таблеток или, 4 или 12 блистеров по 5 таблеток (20 или 60 таблеток соответственно) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Опубликовано: 19 янв 2015