Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Белорусь
Код АТС: A03FA01
МНН: Metoclopramide
Фарм группа: Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Показания к применению: Рентгеноконтрастные исследования. Язвенная болезнь желудка. Язвенная болезнь 12-ти перстной кишки. Рефлюкс-эзофагит. Икота. Дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей. Тошнота. Дуоденальное зондирование. Рвота. Премедикация.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорида - 10 мг; вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Описание: таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, допускается мраморность.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры, проникает в материнское молоко. После приема внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax в плазме крови 30 - 120 мин. Биодоступность составляет 60 – 80%. В незначительной степени метаболизируется путем связывания с глюкуроновой и серной кислотой. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч. При нарушениях функции почек T1/2 может увеличиваться до 14 ч.
Показания к применению:
Рвота, тошнота, икота различного генеза (в том числе при терапии препаратами наперстянки, антибиотиками, противотуберкулёзными препаратами, при цитостатической и цитотоксической терапии); атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс эзофагит; функциональный стеноз привратника; парез желудка при сахарном диабете; обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в комплексной терапии); для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта); в качестве лекарственного средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
У пациентов в возрасте до 20 лет применяют только по следующим показаниям:
- тяжелая неустранимая рвота известной этиологии.
- рвота связанная с лучевой терапией и приемом цитотоксических средств;
- обследования желудочно-кишечного тракта;
- премедикация перед хирургическими процедурами.
Способ применения и дозы:
Метоклопрамид следует принимать за 30 мин до приема пищи, таблетки проглатывают не разжевывая, запивают небольшим количеством воды.
Дозу определяют индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента. Обычная доза для взрослых по 10 мг три раза в день.
Лицам в возрасте 15-19 лет: при массе тела более 60 кг по 10 мг три раза в день; 30-59 кг по 5 мг три раза в день.
При выполнении диагностических процедур применяют однократно за 5-10 мин до исследования взрослым по 10-20 мг, подросткам – по 10 мг.
Меры предосторожности
С осторожностью применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.
Особенности применения:
В период лечения метоклопрамидом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие лекарственные средства.
Применение у пациентов с нарушением функции печени и почек
У больных с клинически значимой степенью почечной недостаточности или нарушением функции печени терапия должна проводиться в уменьшенной дозировке.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
Детям в возрасте до 15 лет применять метоклопрамид не рекомендуется. Поскольку у детей фармакодинамика метоклопрамида после перорального и внутривенного введения очень изменчива и четкая связь концентрация-эффект не установлена.
У подростков и молодых людей (15-19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 12 недель следует избегать во всех случаях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Метоклопрамид противопоказан при беременности. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому при его приеме необходимо отлучать ребенка от груди.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия.
При лечении метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в форме нарушений мышечного тонуса, непроизвольных движений конечностей, спазмов мимических мышц лица и кривошея. Появление таких симптомов может возникнуть при использовании в терапевтических дозах у любой возрастной группы, но чаще всего у детей и молодежи, а также после применения метоклопрамида в более высоких дозах, используемых для предотвращения рвоты, вследствие противоопухолевой химиотерапии. Дистонические реакции обычно проходят в течение 24 – 48 часов после прекращения приема метоклопрамида.
Поздняя дискинезия. После приема метоклопрамида у больных преклонного возраста, особенно у женщин, могут проявляться дискинезы (прикусывание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), часто необратимые. Такие симптомы проявляются, как правило, после длительного непрерывного лечения метоклопрамидом, реже во время кратковременного лечения меньшими дозами препарата. Терапия метоклопрамидом должна быть прекращена у пациентов, у которых развиваются признаки или симптомы поздней дискинезии. Не существует известного способа лечения поздней дискинезии. У некоторых пациентов симптомы могут разрешиться или уменьшиться после прекращения лечения метоклопрамидом.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Действие могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Лекарственное средство усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, биодоступность бромокриптина и циклоспорина (необходим контроль его концентрации в крови); уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.
Не допускается назначение метоклопрамида с нейролептиками (повышается риск возникновения экстрапирамидных нарушений).
Метоклопрамид снижает эффекты блокаторов H2-гистаминовых рецепторов.
Метоклопрамид увеличивает риск побочных эффектов при комбинации с гепатотоксичными средствами.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, первые 3-4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, беременность, детский возраст до 15 лет, период лактации, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Передозировка:
Симптомы: гиперсомния, повышение или понижение артериального давления, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией, дезориентация и экстрапирамидные расстройства.
Симптомы сохраняются 24 ч после приема.
Лечение: при тяжёлых отравлениях экстрапирамидные расстройства можно быстро устранить назначением циклодола (дозы для взрослых составляют 2-4 мг, для детей 0,04 мг/кг массы тела).
Условия хранения:
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
10 или 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке № 10 х 1, № 10 × 5, № 25 х 1, № 25 х 2.
Оставить отзыв