Метоклопрамид-Дарница

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: metoclopramide; 1 мл раствора содержит метоклопрамида гидрохлорид в пересчете на 100 % безводное вещеcтво – 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, пропиленгликоль, 1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метоклопрамид-Дарница – специфический блокатор допаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно–кишечного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагальному рефлюксу, стимулирует перестальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М-холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия, не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТCmax) после внутримышечного введения составляет 10 – 15 мин. Период полувыведения (T1/2) – 3–5 ч, при нарушении функции почек – до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко.

Фармацевтические характеристики.

основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость.

Несовместимость. Инъекционный раствор Метоклопрамид-Дарница нельзя смешивать со щелочными инфузионными растворами и другими лекарственными средствами.

Показания к применению:

Нарушения моторно-эвакуаторной функции желудка при гастритах, пептической язве, диабетическом парезе желудка, его послеоперационной атонии, в том числе после резекции желудка; гастороэзофагальный рефлюкс; рвота и тошнота, обусловленные наркозом, лучевой терапией, эметогенной химиотерапией, заболеваниями печени и почек, черепно-мозговой травмой, мигренью, препаратами наперстянки, антибиотиками, морфином; функциональная диспепсия, диспепсия при циррозе печени, холецистопатии, хроническом панкреатите, уремии; икота и отрыжка независимо от вида основного заболевания; при проведении диагностических исследований (гастроскопия, дуоденальное зондирование, рентгенодиагностика заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки).

Способ применения и дозы:

Применяют внутримышечно или внутривенно (в виде медленной инъекции, кратковременной или длительной инфузии). В качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл растворителя, вводят не менее, чем в течение 3 минут.

Для введения в виде кратковременной инфузии разовую дозу препарата разводят в 50 мл инфузионного раствора, вводят в течение 15 минут.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 2 мл 3–4 раза в день (разовая доза составляет 10 мг, суточна доза – 30–40 мг).

Для детей от 3 до 14 лет рекомендованная разовая доза составляет 0,1 мг/кг массы тела, высшая суточная доза – 0,5 мг/кг массы тела.

Длительность курса лечения определяется индивидуально, в зависимости от показаний и течения заболевания. В общем один курс достаточно проводить в течение 4 – 6 недель. По возможности следует перейти к применению Метоклопрамида-Дарница в таблетках.

При почечной недостаточности дозу препарата подбирают соответственно тяжести нарушения функции почек.

Клиренс креатинина – доза Метоклопрамида-Дарница:

до 10 мл/мин – 10 мг 1 раз в день;

от 11 до 60 мл/мин – 15 мг в день: 10 мг в первое введение и 5 мг – во второе.

При тошноте и рвоте, вызванных цитостатическими средствами, препарат назначают:

– путем кратковременной инфузии (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг массы тела за полчаса до введения цитостатического средства, а также через 1,5; 3,5; 5,5; и 8,5 часов после применения цитостатического средства;

– путем длительной инфузии у дозе 0,5–1 мг/кг/час, начиная за 2 часа до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,25–0,5 мг/кг/час на протяжении 24 часов после применения цитостатического средства.

Метоклопрамид-Дарница применяют в течение всего периода лечения цитостатическим средством.

Особенности применения:

Применение в период беременности или кормления грудью. Метоклопрамид противопоказан в І триместре беременности. Во ІІ и ІІІ триместрах применять препарат можно только по жизненным показаниям. В период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 3 до 14 лет только по жизненным показаниям.

Раствор для инъекций Метоклопрамид-Дарница содержит сульфит натрия, который у больных бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам может вызвать реакцию повышенной чувствительности, проявляющуюся тошнотой, поносом, одышкой, острым приступом астмы, нарушением сознания или шоком.

С осторожностью применяют у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью, при артериальной гипертензии. На фоне применения Метоклопрамида-Дарница возможны ложные результаты функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия:

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены Метоклопрамида-Дарница.

Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность – проявление дофамин-блокирующего действия) у детей и подростков увеличиваются при превышении суточной дозы 0,5 мг/кг массы тела. Спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Сонливость, утомляемость, беспокойство, растерянность, головная боль, шум в ушах, диспепсия, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея.

При длительном лечении Метоклопрамидом-Дарница у пациентов пожилого возраста развивается Паркинсонизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При применении метоклопрамида и нейролептиков (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) увеличивается риск возникновения экстрапирамидных симптомов. Метоклопрамид-Дарница усиливает абсорбцию ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина; уменьшает абсорбцию дигоксина. При применении с циметидином возможно снижение эффективности последнего из-за нарушения его абсорбции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду. Желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфорация пищеварительного тракта; феохромоцитома, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, пролактино-зависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы. Первый триместр беременности, период кормления грудью. Детский возраст до 3 лет.

Передозировка:

Симптомы передозировки: сонливость, двигательное неспокойствие, судороги, экстрапирамидально-моторные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией.

Лечение: Отмена препарата. Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические противопаркинсотические средства или бензодиазепин. За жизненно важными функциями наблюдают до полного исчезновения симптомов отравления.

Условия хранения:

Срок годности. 4 года. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 2 мл раствора в ампулах, по 5 или 10 ампул в картонной упаковке.

Опубликовано: 09 окт 2013