Метоклопрамид-Дарница

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: metoclopramide; 1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид безводный – 10 мг;

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метоклопрамид-Дарница – специфический блокатор допаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М-холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия, не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–120 мин. Биодоступность – около 50 %. С белками плазмы крови связывается 13–30 % метоклопрамида. Объем распределения – 3,5 л/кг. Терапевтический эффект после приема внутрь и внутривенного введения одинаков. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4–6 час, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 14 час. С мочой в течение 24–72 час экскретируется до 85 % введенной дозы, около 30 % в неизмененном виде. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко.

 

Фармацевтические характеристики.

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Показания к применению:

Нарушения моторно-эвакуаторной функции желудка при гастритах, пептической язве, диабетическом парезе желудка, его послеоперационной атонии, в том числе после резекции желудка; гастороэзофагальный рефлюкс; рвота и тошнота, обусловленные наркозом, лучевой терапией, эметогенной химиотерапией, заболеваниями печени и почек, черепно-мозговой травмой, мигренью, препаратами наперстянки, антибиотиками, морфином; функциональная диспепсия, диспепсия при циррозе печени, холецистопатии, хроническом панкреатите, уремии; икота и отрыжка независимо от вида основного заболевания; при проведении диагностических исследований (гастроскопия, дуоденальное зондирование, рентгенодиагностика заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки).

Способ применения и дозы:

Применяют внутрь взрослым и подросткам старше 14 лет. Назначают по 1 таблетке 3–4 раза в день за 30 мин до еды (разовая доза составляет 10 мг, суточная доза – 30–40 мг.

При почечной недостаточности дозу препарата подбирают в зависимости от тяжести нарушения функции почек.

Клиренс креатинина – доза Метоклопрамида-Дарница:

до 10 мл/мин – 10 мг 1 раз в день;

от 11 до 60 мл/мин – 15 мг в день: 10 мг в первый приём и 5 мг – во второй (применяются препараты метоклопрамида с возможностью такой дозировки).

Один курс лечения достаточно проводить в течении 4–6 недель. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 месяцев.

Особенности применения:

Применение в период беременности или кормления грудью. Метоклопрамид противопоказан в І триместре беременности. Во ІІ и ІІІ триместрах применять препарат можно только по жизненным показаниям. В период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети. Метоклопрамид-Дарница не назначают детям в возрасте до 14 лет из-за невозможности точной дозировки.

С осторожностью применяют у больных с почечной, печеночной недостаточностью, при артериальной гипертензии. На фоне применения Метоклопрамида-Дарница возможны ложные результаты функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия:

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 час от начала лечения и исчезают в течение 24 час после отмены Метоклопрамида-Дарница.

Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность – проявление дофамин-блокирующего действия) у детей и подростков увеличивается при превышении суточной дозы 0,5 мг/кг массы тела. Спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Сонливость, утомляемость, беспокойство, растерянность, головная боль, шум в ушах, диспепсия, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея.

При длительном лечении Метоклопрамидом-Дарница у пациентов пожилого возраста развивается Паркинсонизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При применении метоклопрамида и нейролептиков (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) увеличивается риск возникновения экстрапирамидных симптомов. Метоклопрамид-Дарница усиливает абсорбцию ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина; уменьшает абсорбцию дигоксина. При применении с циметидином возможно снижение эффективности последнего из-за нарушения его абсорбции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду. Желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфорация пищеварительного тракта; феохромоцитома, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, пролактино-зависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы. Первый триместр беременности, период кормления грудью.

Передозировка:

Симптомы передозировки: сонливость, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидально-моторные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией.

Лечение: Отмена препарата. Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические противопаркинсотические средства или бензодиазепин. За жизненно важными функциями наблюдают до полного прекращения симптомов отравления.

Условия хранения:

Срок годности. 4 года. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Опубликовано: 09 окт 2013